Од-там 0,4 мг, капсулы пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОД-ТАМ (OD-TAM)

активное вещество: тамсулозин / tamsulosin; 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая (PH-101), тальк, метакриловых сополимеров дисперсия 30 % Eudragit L 30 D 55 (содержит полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триацетин; оболочка гранул: метакриловых сополимеров дисперсия 30 % Eudragit L 30 D 55 (содержит полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триацетин, тальк; внегранулярный наполнитель: тальк, кальция стеарат; крышечка капсулы: индигокармин FD & C синий № 2 (E 132), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат; корпус капсулы: железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат; чернила, используемые для печати: TEK Print SW-9008 Black (шеллак, железа оксид черный (E 172)).

Капсулы пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы размером «1 EL», непрозрачные, оливково-зелёного / непрозрачные, оранжевого цвета, с надписями пищевыми чернилами чёрного цвета «D» на крышечке и «53» на корпусе, содержащие пеллеты от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренergических рецепторов. Код АТХ G04C A02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выведения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подтекание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Эти эффекты длительно сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени откладывают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление вследствие снижения периферического тонуса сосудов. Во время исследований лекарственного средства тамсулозин клинически выраженного снижения артериального давления не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает тамсулозин в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приема разовой дозы тамсулозина после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов, а стабильная концентрация наблюдается на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом приблизительно на две трети выше той, что образуется после приема разовой дозы. Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9 % от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества. После разового приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют приблизительно 10 и 13 часов. Клинические характеристики Показания Лечение функциональных расстройств нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты. Противопоказания Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, специальной коррекции дозирования тамсулозина не требуется. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект. Особенности применения Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять положение сидя или лежа до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом тамсулозин, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований применения тамсулозина у таких пациентов не проводилось. У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды. Применение в период беременности или кормления грудью Тамсулозин не показан для применения женщинам. Фертильность Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента. Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Пациентам с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. также «Противопоказания»). Дети Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям (возрастом до 18 лет) не оценивались. Передозировка Симптомы Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение При резком снижении давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия. Побочные реакции Система организма Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100), Редко (>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно (невозможно оценить при наличии доступных данных) Неврологические расстройства Головокружение (1,3 %) Головная боль Обморок Со стороны органов зрения Затуманивание зрения*, нарушение зрения* Со стороны сердца Ощущение сердцебиения Сосудистые расстройства Ортостатическая гипотензия Респираторно-медиастинальные расстройства Ринит Носовое кровотечение* Желудочно-кишечные расстройства Запор, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту* Расстройства со стороны кожи и слизистых оболочек Сыпь, зуд, крапивница Ангионевротический отек Синдром Стивенса—Джонсона Мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакция фоточувствительности* Репродуктивные нарушения Расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции Приапизм Общие расстройства Астения* Отмечались в пострегистрационный период. В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку о указанных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и связь с применением тамсулозина нельзя достоверно установить. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 2 лет. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 10 капсул в блистере; по 3 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией для медицинского применения. Категория отпуска По рецепту. Производитель Ауробиндо Фарма Лимитед — Юнит VII/Aurobindo Pharma Limited — Unit VII. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности Специальная экономическая зона, TSIIC, Плот № S1, Sy. № 411/P, 425/P, 434/P, 435/P и 458/P, Грин Индастриал Парк, Полепалли Виладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дистрикт, Штат Телангана, 509302, Индия / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.