Новостезин спінал хеві 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НОВОСТЕЗИН СПИНАЛ ХЕВИ (NOVOSTEZIN SPINAL HEAVY)

действующее вещество: bupivacaine hydrochloride; 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 5 мг; вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; натрия гидроксид или кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Местные анестетики. Амиды. Код АТХ N01ВВ01.

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов в нервных волокнах, угнетая транспортировку ионов натрия через мембрану нейронов. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудимых мембранах мозга и миокарда. Лекарственное средство предназначено для гипербарической спинномозговой анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций составляет 1,026 при температуре 20 °С (эквивалентно 1,021 при 37 °С), и начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве в значительной мере зависит от силы тяжести. При спинальном введении применяют низкую дозу, что приводит к относительно низкой концентрации и кратковременному действию.

Бупивакаин является высокожирорастворимым с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Бупивакаин демонстрирует полную двухфазную абсорбцию из субарахноидального пространства с периодами полувыведения для двух фаз примерно 50 и 400 минут со значительными колебаниями. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения по сравнению с таковым после внутривенного применения. Абсорбция из субарахноидального пространства относительно медленная, что вместе с небольшой дозой, необходимой для спинальной анестезии, приводит к относительно низкой максимальной концентрации в плазме (примерно 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг). После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет примерно 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент печеночной экстракции – 0,40. Бупивакаин практически полностью метаболизируется в печени путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и путем N-деалкилирования до пипеколилксилидина (РРХ), оба пути опосредуются цитохромом Р450 3А4. Таким образом, его клиренс зависит от перфузии печени и активности ферментов метаболизма. Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у беременной и плода. Однако общая концентрация в плазме ниже у плода, который имеет меньшую степень связывания с белками крови. У детей фармакокинетика лекарственного средства аналогична таковой у взрослых. Клинические характеристики.

Показан взрослым и детям различного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45−60 минут).

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим местным анестетикам амидного ряда или к любому другому компоненту лекарственного средства. Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают: - активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга; - стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесённые травмы (например, перелом) позвоночника; - септицемия; - гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника; - кардиогенный или гиповолемический шок; - нарушения свёртывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, получающим другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобны местным анестетикам амидного типа, например определённые антиаритмические препараты класса IB. Специфических исследований взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например амиодароном) не проводили, поэтому в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность (см. также раздел «Особенности применения»).

Интратекальную анестезию должен проводить только опытный врач. Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства. Следует помнить, что интратекальная анестезия иногда может привести к значительной блокаде с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени, тяжелым нарушением функции почек или с плохим общим состоянием также нуждаются в особом внимании. Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными. Проведение интратекальной анестезии может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии. Риск таких эффектов можно уменьшить, например, введением сосудосуживающих лекарственных средств. Гипотензию следует лечить немедленно внутривенным введением симпатомиметиков, применение которых можно повторять при необходимости. Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летального исхода были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. Однако высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии. Нечастым, но серьезным побочным эффектом интратекальной анестезии является обширная или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение функции сердечно-сосудистой системы, вызванное обширной блокадой симпатической нервной системы, может привести к гипотензии и брадикардии и даже к остановке сердца. Угнетение функции дыхательной системы может быть вызвано блокадой нервных волокон дыхательных мышц, включая диафрагму. У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить. Неврологические травмы являются редким последствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Считается, что интратекальная анестезия не оказывает негативного влияния на неврологические расстройства, такие как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, однако следует соблюдать осторожность. Растворимость бупивакаина снижается при рН>6,5, поэтому необходимо это учитывать при взаимодействии с щелочными растворами. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически свободен от натрия.

Беременность. Известных рисков для плода при применении в период беременности нет. Следует отметить, что дозу лекарственного средства необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности (см. также раздел «Особенности применения»). Кормление грудью. Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата маловероятен.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временное влияние на движения и координацию.

Лекарственное средство должны применять только врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии, или вводить под их контролем в наименьших дозах, обеспечивающих достижение достаточной степени анестезии. Приведённые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как инструкцию по применению препарата взрослым среднего возраста, коррекцию дозы следует проводить индивидуально для каждого пациента. Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности.

Таблица 1 Показания | Доза, мл | Доза, мг | Время до наступления эффекта, мин (примерно) | Продолжительность эффекта, ч (примерно) Урологические хирургические вмешательства | 1,5−3 | 7,5−15 | 5−8 | 2−3 Хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бедрах | 2−4 | 10−20 | 5−8 | 2−3 Абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение) | 2−4 | 10−20 | 5−8 | 3/4−1

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3. На данный момент отсутствует клинический опыт применения доз выше 20 мг.

Спинальное введение препарата выполнять только после чёткого определения субарахноидального пространства путём люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объёмом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорождённые, грудные дети и дети с массой тела до 40 кг. Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Одно из отличий между детьми и взрослыми – относительно высокий объём спинномозговой жидкости у грудных детей и новорождённых, что требует применения относительно большей дозы лекарственного средства на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии. Дозы, указанные в таблице 2, следует рассматривать как рекомендуемые для применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозированию следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов. Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы лекарственного средства.

Таблица 2 Дозирование лекарственного средства для новорождённых, грудных детей и детей Масса тела (кг) | Доза (мг/кг) < 5 | 0,40−0,50 От 5 до 15 | 0,30−0,40 От 15 до 40 | 0,25−0,30

Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как флакон был открыт. Любые остатки раствора следует утилизировать.

Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Более подробно см. в разделе «Способ применения и дозы».

Острая системная токсичность. При применении высоких доз бупивакаина возможны токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза, поэтому риск передозировки маловероятен. В случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Лечение. В случае проведения тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и искусственную вентиляцию легких, если это необходимо). При снижении артериального давления/брадикардии следует ввести сосудосуживающее средство (желательно с инотропным эффектом). В случае появления признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). При возникновении судорог применять диазепам, а при брадикардии – атропин. При возникновении циркуляторного шока внутривенно вводить жидкости, добутамин, а при необходимости – норадреналин (сначала 0,05 мкг/кг/мин, повышая дозу, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), опираясь на результаты мониторинга гемодинамики в более тяжелых случаях. Также можно применять эфедрин. Следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении 20% липидной эмульсии. В случае остановки кровообращения могут быть показаны реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Следует корректировать любой ацидоз.

Побочные реакции, вызванные самим лекарственным средством, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинальная гематома) или опосредованно игольной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), либо состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки). Относительно информации о симптомах и лечении острой системной токсичности см. раздел «Передозировка». Частота Классы систем органов Побочные реакции Очень часто (> 1/10) Сердечные нарушения Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Артериальная гипотензия, брадикардия Тошнота Часто (> 1/100; <1/10) Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы Головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки Рвота Задержка мочи, недержание мочи Нечасто (> 1/1000; <1/100) Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей Парестезия, парез, дизестезия Слабость мышц, боль в спине Редко (<1/1000) Сердечные нарушения Нарушения со стороны иммунной системы Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны дыхательной системы Остановка сердца Аллергические реакции, анафилактический шок Полная непредвиденная спинальная блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Угнетение дыхания Педиатрическая популяция. Нежелательные реакции при применении лекарственного средства у детей похожи на нежелательные реакции у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков могут быть трудно выявлены, если блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не рекомендуется добавление других лекарственных средств.

По 4 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.