Новагра нео 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОВАГРА НЕО (NOVA gra NEO)

действующее вещество: силденафил; 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчёте на силденафил 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза моногидрат, поливинилпирролидон, кальция гидрофосфат, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, понсо 4R (Е 124).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04В Е03.

Механизм действия. Силденафил является препаратом для приёма внутрь, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путём усиления притока крови к половому члену. Физиологический механизм, вызывающий эрекцию, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, которая стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного расслабляющего действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, которая происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Влияние на фармакодинамику. Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен к ФДЭ5, which активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующую в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. В частности, селективность силденафила к ФДЭ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ3 — цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сократимости сердца.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его приема внутрь натощак. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 41 % (с диапазоном значений от 25 % до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С max силденафила после его приема внутрь повышаются пропорционально дозе. При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается, со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29 %. Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40 %). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96 %, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила. У здоровых добровольцев, которые принимали силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) от принятой дозы. Биотрансформация. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита относительно ФДЭ5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ5 составляет примерно 50 % активности исходного вещества. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40 % концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4 часа. Элиминация. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, обусловливая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема внутрь, так и после внутривенного введения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80 % от введенной пероральной дозы) и, в меньшей степени, с мочой (примерно 13 % от введенной пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что обусловливало повышение концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме примерно на 90 % по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев более молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составило примерно 40 %. Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались максимум на 126 % и максимум на 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев того же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и C max на 100 % и 88 % соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались на 200 % и 79 % соответственно. Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и C max (47 %) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалась. Клинические характеристики.

Препарат Новагра Нео рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь и поддерживать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Новагра Нео требуется сексуальное возбуждение.

– Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. – Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов. – Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). – Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени). – Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ5 или нет. – Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические нарушения фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не изучали в таких подгруппах пациентов.

Эффекты других лекарственных средств на силденафил. Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила. Исследования in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдался, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг. Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг), приводило к повышению C max силденафила на 300 % (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часов плазменные уровни силденафила всё ещё составляли приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. С учётом этих фармакокинетических данных одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивающей равновесную концентрацию (1200 мг три раза в сутки) и силденафила (100 мг разово), приводило к повышению C max силденафила на 140 % и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210 %. Влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира не выявлено (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут оказывать более выраженное влияние. При применении силденафила (100 мг разово) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182 % (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, C max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56 %. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови. Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила. Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводили, according to данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, относящимися к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты). В ходе исследования с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентана (умеренный индуктор CYP 3 A 4, CYP 2 C 9 и, возможно, CYP 2 C 19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к снижению AUC и C max силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови. Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент обусловливает возможность его серьёзного взаимодействия с силденафилом. Эффекты силденафила на другие лекарственные средства. Исследования in vitro. Силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450 (IC 50 > 150 мкмоль). Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила составляют приблизительно 1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно. Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол. Исследования in vivo. Поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Риоцигуат. Доклинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом. Клинические исследования продемонстрировали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. У пациентов, участвовавших в исследовании, не наблюдалось положительного клинического эффекта от одновременного применения ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе силденафилом) (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). В ходе 3 исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор α-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лёжа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях речь шла о случаях головокружения и предобморочного состояния, но без синкопе. Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), метаболизирующихся CYP2C9. Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл. У пациентов, применявших силденафил, не наблюдалось никаких отличий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лёжа на 8 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт.ст. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сопоставимы с теми, что наблюдались при применении только силденафила у здоровых добровольцев (см. раздел «Фармакологические свойства»). Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4. У здоровых добровольцев мужского пола применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к повышению AUC и C max босентана (125 мг два раза в день) на 49,8 % и 42 % соответственно. Добавление разовой дозы силденафила к сакубитрилу/валсартану в равновесном состоянии у пациентов с артериальной гипертензией было связано со значительно большим снижением артериального давления по сравнению с применением сакубитрила/валсартана отдельно. Поэтому следует с осторожностью начинать применение силденафила пациентам, получающим сакубитрил/валсартан.

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения её возможных причин. Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку половая активность сопровождается определённым риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, которое проявляется лёгким и кратковременным снижением артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект оказывать неблагоприятное влияние на пациентов с определёнными основными заболеваниями, особенно в сочетании с половой активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам относятся пациенты с обструкцией выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которого является тяжёлое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы. Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. раздел «Противопоказания»). В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжёлых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие такие побочные реакции наблюдались во время или сразу после полового акта, и лишь несколько произошли вскоре после применения силденафила без половой активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или их развитие обусловлено другими причинами. Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях продолжительной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей полового члена и к стойкой утрате потенции. Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется. Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении нарушений зрения поступали в связи с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел «Побочные реакции»). О случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, являющейся редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании в связи с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата Новагра Нео следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, применяющим блокаторы α-адренорецепторов, силденафил следует применять с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние должно быть стабилизировано с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии. Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты нитропруссида натрия. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свёртывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентам этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. Препарат Новагра Нео содержит лактозу, не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия. Об этом можно проинформировать пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием натрия. После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. раздел «Фармакодинамика»). Потеря слуха. Врачам следует порекомендовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ5, включая препарат Новагра Нео, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. О этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось в связи по времени с применением ингибиторов ФДЭ5. Определить, связаны ли эти явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5 или с другими факторами, невозможно. Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Новагра Нео оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия при одновременном применении амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического – на 7 мм рт. ст. Заболевания, передающиеся половым путём. Применение препарата Новагра Нео не защищает от заболеваний, передающихся половым путём. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов о необходимых мерах предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путём, включая вирус иммунодефицита человека.

Препарат Новагра Нео не предназначен для применения женщинам.

Новагра Нео может оказывать незначительное влияние на управление автотранспортом или другими механизмами. Поскольку в ходе клинических исследований применения силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушений со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с другими механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Новагра Нео.

Препарат применяют перорально. Взрослые. Рекомендованная доза препарата Новагра Нео составляет 50 мг и применяется, при необходимости, примерно за 1 часа до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25* мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендованной дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Новагра Нео во время приема пищи действие препарата может наступать позже, чем при его применении натощак. Пациенты пожилого возраста. Необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) нет. Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл мл/мин) рекомендованная доза препарата такая же, как указано выше в разделе «Взрослые». Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25* мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25* мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг. Пациенты, применяющие другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP 3 A 4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25* мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с силденафилом не рекомендуется, см. раздел «Особенности применения»). С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25* мг (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). * - применять препараты силденафила в соответствующей дозировке.

Препарат не показан к применению лицам в возрасте до 18 лет.

При применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были схожи с наблюдавшимися при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжёлыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения). В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающим мерам. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Профиль безопасности силденафила основан на данных, полученных от 9570 пациентов из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и затуманивание зрения. Информация о побочных реакциях в рамках постмаркетингового наблюдения была собрана в течение периода продолжительностью более чем 10 лет. Поскольку заявителю сообщалось не о всех побочных реакциях и не все побочные реакции были включены в базу данных по безопасности, частота таких реакций не может быть достоверно определена. Все клинически значимые побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система-орган-класс» и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1000 - < 1/100) и редко (≥ 1/10000 - < 1/1000). Внутри каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке убывания их серьезности. Инфекционные и инвазивные заболевания. Нечасто: ринит. Со стороны иммунной системы. Нечасто: гиперчувствительность. Со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Часто: головокружение. Нечасто: сонливость, гипестезия. Редко: инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги*, рецидивы судорог*, синкопе. Со стороны органов зрения. Часто: нарушения восприятия цвета**, расстройства зрения, затуманивание зрения. Нечасто: расстройства слезоотделения***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит. Редко: неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, ретинальное кровоизлияние, артериосклеротическая ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление сияющих кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. Нечасто: головокружение, звон в ушах. Редко: глухота. Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия, усиленное сердцебиение. Редко: внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия. Со стороны сосудов. Часто: приливы крови к лицу, приливы жара. Нечасто: гипертензия, гипотензия. Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Часто: заложенность носа. Нечасто: носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа. Редко: ощущение сдавления в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, диспепсия. Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту. Редко: гипестезия ротовой полости. Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто: высыпание. Редко: синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Нечасто: миалгия, боль в конечностях. Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто: гематурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко: кровотечение из полового члена, приапизм*, гематоспермия, продолжительная эрекция. Общие расстройства и реакции в месте введения. Нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара. Редко: раздражение. Обследования. Нечасто: повышенная частота сердечных сокращений. * Сообщалось только в ходе исследования после выхода препарата на рынок. ** Нарушения восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия. *** Нарушения слезоотделения: сухость в глазах, нарушения слезоотделения и повышение слезоотделения. Указанные ниже явления наблюдались у < 2 % пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определена. Сообщения включали явления, имевшие вероятную связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими, а сообщения были слишком неточными, чтобы иметь значение. Общие. Отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, АV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов ЭКГ, кардиомиопатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушения результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения. Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит. Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов. Со стороны дыхательной системы: астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля. Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит. Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах. Расстройства со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушения эякуляции, отек половых органов, аноргазмия. Опыт применения после выхода на рынок. После выхода препарата на рынок были выявлены указанные ниже побочные реакции. Поскольку о таких реакциях сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с воздействием лекарственного средства. Эти явления были указаны как из-за их серьезности, частоты сообщений, отсутствия четкой альтернативной связи, так и из-за комбинации этих факторов. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутримозговое кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после половой активности, а некоторые явления возникли сразу при применении силденафила без половой активности. Другие явления возникли в течение последующих часов или дней после применения силденафила и половой активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с половой активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами. Кровеносная и лимфатическая системы: вазоокклюзивный криз. В небольшом досрочно прекращенном исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) у пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по отношению к серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазоокклюзивных кризов, потребовавших госпитализации, сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, применяющих препарат Новагра Нео с целью лечения эректильной дисфункции, неизвестно. Нервная система: тревога, транзиторная глобальная амнезия. Специфические ощущения. Слух. После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанных во времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определить, связаны ли эти явления напрямую с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно. Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела. После выхода препарата на рынок редко сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, являющейся причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ5, включая препарат. Многие из пациентов, но не все, имели существующие анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не обязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более чем 50 лет, гипертензия, болезнь коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с применением ингибиторов ФДЭ5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией всех этих факторов, или с другими факторами. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 50 мг: по 1 или по 2 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке; по 4 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке. Таблетки по 100 мг: по 1 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке; по 4 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

ФДС Лимитед.

Л-56/57, Фейз II-D, Верна Индастриал Эстейт, Верна, Сальсет, Гоа – 403 722, Индия.