Нормодипін 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОРМОДИПИН (NORMODIPINE)

действующее вещество: амлодипин; 1 таблетка содержит соответственно: 5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина безилата); 10 мг амлодипина (в виде 13,889 мг амлодипина безилата); вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой 5 с одной стороны; таблетки по 10 мг: белые или почти белые таблетки двояковыпуклые продолговато-округлой формы с гравировкой 10 с одной стороны и риской – с другой.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо всасывается после перорального приёма в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 64-80 %. Объём распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5 % амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы крови. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Метаболизм/выведение. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10 %) и метаболитов (60 %). Применение при нарушении функций печени. Имеются ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печёночной недостаточностью имеют сниженный клиренс креатинина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60 % и удлинению периода полувыведения. Применение пациентам пожилого возраста. Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. Однако у пациентов пожилого возраста снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у таких пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Применение детям и подросткам. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность. Данные о детях до 6 лет ограничены. Клинические характеристики.

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями: - повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина или к любым другим компонентам препарата; - тяжелая артериальная гипотензия; - шок (включая кардиогенный шок); - обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз); - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин. Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим может понадобиться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Кларитромицин является ингибитором CYP 3 A 4. Существует повышенный риск гипотензии у пациентов, одновременно принимающих кларитромицин и амлодипин, поэтому за такими пациентами рекомендуется осуществлять пристальный надзор. Индукторы CYP3A4. При одновременном применении известных индукторов CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может колебаться. По этой причине следует контролировать артериальное давление и корректировать дозу препарата во время и после одновременного применения, особенно с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]). Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект. Дантролен (инфузии): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты. Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием, и применяемых для снижения артериального давления. Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Для предотвращения токсичности такролимуса при сопутствующем применении амлодипина требуется регулярное наблюдение за уровнем такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозирования. Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой наблюдалось вариабельное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина. Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки. Ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin – мишени рапамицина у млекопитающих). Такие ингибиторы mTOR, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mTOR он может усиливать воздействие последних. Силденафил. Однократный приём 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого. Другие лекарственные средства. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Этанол (алкоголь). Однократный и многократный приём 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. Совместное применение амлодипина с циметидином не оказывало влияния на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Пациенты с сердечной недостаточностью. Амлодипин следует применять с осторожностью у данной категории пациентов. В ходе исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) было установлено, что в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с группой плацебо, увеличилось количество случаев отёка лёгких, но это не было связано с ухудшением течения сердечной недостаточности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они увеличивают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и процент летальных исходов. Применение пациентам с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и значения AUC увеличены у пациентов с нарушением функции печени; рекомендованные дозы таким пациентам не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз, и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени титрование дозы должно быть медленным и проводиться под пристальным наблюдением врача. Применение пациентам пожилого возраста. Повышение дозы для пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»). Применение пациентам с нарушением функции почек. В этой группе пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путём гемодиализа.

Беременность. Безопасность применения амлодипина при лечении беременных женщин не установлена. Применение в период беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы или если заболевание матери представляет большую опасность для матери и плода, чем лечение. У животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность. Грудное вскармливание. Амлодипин проникает в грудное молоко. Доля от материнской дозы, получаемая ребенком, оценивалась с межквартильным диапазоном 3-7 %, максимум 15 %. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы, получаемой матерью от лечения. Фертильность. Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, получающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные о возможном влиянии амлодипина на фертильность ограничены. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Амлодипин может каким-либо образом влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Если у пациента, принимающего амлодипин, отмечаются головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота, они могут повлиять на скорость и качество реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

Дозы

Взрослые

При гипертонии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, Нормодипин применяют в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Пациентам, страдающим стенокардией и не реагирующим на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, Нормодипин можно использовать как монотерапию или в сочетании с другими антиангинальными средствами. При одновременном назначении препарата с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ коррекция дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Дети и подростки в возрасте от 6-х до 17-х лет, страдающие артериальной гипертензией

Рекомендуемая начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6-х до 17-х лет составляет 2,5 мг в сутки (в этом случае следует применять другое лекарственное средство); если через 4 недель применения препарата контроль над артериальным давлением не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз, превышающих 5 мг в сутки, для лечения пациентов детского возраста не изучали (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Нормодипин, применяемый в аналогичных дозах, одинаково хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пациентами пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени

Рекомендованные дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует осуществлять с осторожностью; лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучали. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина; титрование дозы следует проводить постепенно.

Нарушение функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому таким пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Данное лекарственное средство не выпускается в дозировке 2,5 мг. Таблетки по 5 мг препарата Нормодипин не предназначены для разделения пополам для получения дозы 2,5 мг.

Применять детям в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление у пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Симптомы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с возможным развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода. Редко сообщалось о некардиогенном отёке как следствии передозировки амлодипина, который может проявляться с отсроченным началом (24-48 часов после приёма) и требует начала искусственной вентиляции лёгких. Ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса могут быть провоцирующими факторами. Лечение. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, в том числе приведения нижних конечностей в приподнятое положение, мониторинга показателей работы сердца и лёгких, контроля объёма циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления, при отсутствии противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводить глюконат кальция. В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Назначение активированного угля здоровым добровольцам в дозе 10 мг сразу или в течение 2 часов после приёма амлодипина приводило к значительному снижению всасывания препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ малоэффективен.

Наиболее часто в период лечения наблюдались следующие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отёк голеней, отёки и утомляемость. Перечень побочных реакций приведён в таблице ниже. При лечении амлодипином отмечались нежелательные явления, частота которых определена как: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 и <1/10); нечастые (≥1/1000 и <1/100); единичные (≥1/10000 и <1/1000); редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных). Частота побочных реакций Класс систем и органов Очень частые Частые Нечастые Единичные Редкие Частота неизвестна Со стороны системы крови и лимфатической системы Лейкопения, тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Аллергические реакции Со стороны обмена веществ и питания Гипергликемия Психические расстройства Бессонница, изменения настроения (в том числе тревожность), депрессия Спутанность сознания Со стороны нервной системы Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения) Тремор, дисгевзия (нарушение восприятия вкуса), синкопе, гипестезия, парестезия Гипертонус, периферическая нейропатия Экстрапирамидные расстройства Со стороны органов зрения Нарушения зрения (в том числе диплопия) Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах Со стороны сердца Усиленное сердцебиение Аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) Инфаркт миокарда Со стороны сосудов Приливы Артериальная гипотензия Васкулит Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Диспноэ Кашель, ринит Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая диарею и запор) Рвота, сухость во рту Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен Со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатит, желтуха, повышение активности печёночных трансаминаз* Со стороны кожи и подкожной клетчатки Алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница Ангионевротический отёк, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отёк Квинке, фоточувствительность Токсический эпидермальный некролиз Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Отёки голеней, судороги мышц Артралгия, миалгия, боль в спине Со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушения мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания Со стороны половых органов и молочных желёз Импотенция, гинекомастия Общие расстройства Отёки Утомляемость, астения Боль в груди, боль, недомогание Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Увеличение или уменьшение массы тела * как правило, сопровождается холестазом. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома. Сообщения о подозреваемых побочных эффектах Сообщение о подозреваемых побочных эффектах после регистрации препарата играет важную роль и позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы оповещения о нежелательных реакциях.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, который нужно перевести с украинского на русский. Сейчас в сообщении есть только слова «За рецептом» («По рецепту»), и без самого текста я не могу выполнить перевод.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Н-1103, Будапешт, ул. Демрей, 19-21, Венгрия.