Нопаін-Н 10 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОПАИН-Н (NОPАIN-N)

действующее вещество: налбуфина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Налбуфина гидрохлорид является сильнодействующим анальгетиком. Его обезболивающая сила по сути эквивалентна силе морфина в пересчёте на миллиграммы. Исследования рецепторов показывают, что налбуфина гидрохлорид связывается с μ(мю)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-рецепторами, но не с σ (сигма)-рецепторами. Налбуфина гидрохлорид является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Налбуфина гидрохлорид может вызывать такую же степень угнетения дыхания, как и эквивалентная обезболивающая доза морфина. Однако инъекция налбуфина гидрохлорида имеет эффект «потолка», то есть увеличение дозы свыше 30 мг не приводит к дальнейшему угнетению дыхания при отсутствии других препаратов, активных в отношении центральной нервной системы (ЦНС), влияющих на дыхание. Налбуфина гидрохлорид сам по себе обладает мощной опиоидной антагонистической активностью в дозах, равных или меньших его обезболивающей дозы. Опиоидная антагонистическая активность налбуфина гидрохлорида на четверть выше, чем у налорфина, и в 10 раз — чем у пентазоцина. При применении после или одновременно с μ-агонистами опиоидных анальгетиков (например, с морфином, оксиморфоном, фентанилом) налбуфина гидрохлорид может частично изменить или блокировать вызванное опиоидами угнетение дыхания, спровоцированное μ-агонистом анальгетиков. Инъекции налбуфина гидрохлорида могут ускорить синдром отмены у пациентов, зависимых от опиоидных препаратов. Инъекции налбуфина гидрохлорида следует с осторожностью применять пациентам, регулярно получающим μ-опиоидные анальгетики. Влияние на эндокринную систему Хроническое употребление опиоидов может влиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, что приводит к дефициту андрогенов, который может проявляться в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи или бесплодия. Причинная роль опиоидов в клиническом синдроме гипогонадизма неизвестна, поскольку различные медицинские, физические, жизненные и психологические стрессовые факторы, которые могут влиять на уровень гормонов половых желёз, не имели адекватного контроля в исследованиях, проведённых на сегодняшний день. Фармакокинетика Действие налбуфина гидрохлорида начинается через 2–3 минут после внутривенного введения и менее чем через 15 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Период полувыведения налбуфина из плазмы крови составляет 5 часов, а в клинических исследованиях продолжительность обезболивающей активности составляла от 3 до 6 часов. Клинические характеристики

Лекарственное средство Нопаин-Н показано для лечения боли достаточно сильной интенсивности, которая требует применения опиоидных анальгетиков и для которой альтернативные методы лечения не являются адекватными. Нопаин-Н также можно использовать как дополнительное средство к сбалансированной анестезии, для пред- и послеоперационной анальгезии, а также в акушерстве для обезболивания во время схваток и родов.

Предостережения Из-за риска привыкания, злоупотребления и неправильного применения опиоидов, даже в рекомендованных дозах, лекарственное средство Нопаин-Н следует применять пациентам, для которых альтернативные методы лечения (например, неопиоидные анальгетики): – не обеспечивают адекватного обезболивания или ожидается, что они не будут обеспечивать адекватного обезболивания; – непереносимы или ожидается их непереносимость.

Лекарственный препарат противопоказан для применения пациентам с: – выраженной депрессией дыхания; – острой или тяжелой бронхиальной астмой при отсутствии мониторинга или при отсутствии реанимационного оборудования; – известной или подозреваемой кишечной непроходимостью, в том числе с паралитической кишечной непроходимостью; – повышенной чувствительностью к налбуфина гидрохлориду или к любому из компонентов лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Бензодиазепины и другие препараты, угнетающие ЦНС Хотя налбуфина гидрохлорид для инъекций блокирует действие опиоидов, существуют данные, что у пациентов без зависимости от опиоидов он не будет блокировать действие опиоидных анальгетиков, введенных непосредственно перед, одновременно или сразу после инъекции налбуфина гидрохлорида. Поэтому из-за аддитивных фармакологических эффектов следует избегать одновременного применения других опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов или других препаратов, угнетающих ЦНС, таких как алкоголь, другие седативные/снотворные средства, анксиолитики, транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, антипсихотические препараты и другие опиоиды, поскольку увеличивается риск угнетения дыхания, глубокой седации, комы и смерти. Должны быть в наличии указанные препараты для сопутствующего применения пациентам, для которых альтернативных методов лечения недостаточно. Необходимо ограничить дозы и продолжительность лечения минимально необходимыми и внимательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков угнетения дыхания и седации. Серотонинергические препараты. Одновременное применение опиоидов с другими лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейромедиаторную систему, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН), трициклические антидепрессанты (ТЦА), триптаны, антагонисты рецепторов 5-HT3, препараты, влияющие на серотониновую нейромедиаторную систему (например, миртазапин, тразодон, трамадол), и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (для лечения психических расстройств, а также другие, такие как линезолид и метиленовый синий, который вводится внутривенно), приводило к развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Особенности применения»). Если одновременное применение является оправданным, следует внимательно наблюдать за пациентами, особенно в начале лечения и во время коррекции дозы. В случае подозрения на серотониновый синдром инъекцию налбуфина гидрохлорида следует прекратить. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Взаимодействие ингибиторов моноаминоксидазы (например, фенелзин, транилципромин, линезолид) с опиоидами может проявляться в виде серотонинового синдрома или опиоидной токсичности (например, угнетение дыхания, кома). Применение лекарственного средства Нопаин-Н не рекомендуется для пациентов, принимающих ингибиторы МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их применения. Если необходимо срочно ввести опиоид, следует применять тестовые дозы с частым титрованием небольших доз для снятия боли, тщательно контролируя артериальное давление, а также признаки и симптомы угнетения ЦНС и дыхания. Особенности применения. Угрожающее жизни угнетение дыхания. Сообщалось о случаях серьёзного, опасного для жизни и даже смертельного угнетения дыхания, связанного с приёмом опиоидов, даже если они применялись в соответствии с рекомендациями. Если его вовремя не распознать и не лечить, угнетение дыхания может привести к остановке дыхания и смерти. Лечение угнетения дыхания может включать тщательное наблюдение и применение антагонистов опиоидов, в зависимости от клинического состояния пациента (см. раздел «Передозировка»). Задержка углекислого газа (CO2), вызванная угнетением дыхания из-за приёма опиоидов, может усилить их седативное действие. Хотя серьёзная, опасная для жизни и смертельная задержка дыхания может возникнуть в любой момент во время приёма инъекционного налбуфина гидрохлорида, наибольший риск существует в начале лечения и после увеличения дозы. За пациентами следует внимательно наблюдать на предмет возникновения угнетения дыхания, особенно в течение первых 24–72 часов после начала лечения и после увеличения дозы инъекционного налбуфина гидрохлорида. Существенное значение для снижения риска угнетения дыхания имеют надлежащее дозирование и титрование инъекционного налбуфина гидрохлорида. Превышение дозы налбуфина гидрохлорида при переводе пациентов с другого опиоидного средства может привести к смертельной передозировке при введении первой дозы. Одновременное применение с бензодиазепинами и другими препаратами, угнетающими ЦНС: глубокая седация, угнетение дыхания, кома и смерть могут быть результатом одновременного применения инъекционного налбуфина гидрохлорида с бензодиазепинами или другими препаратами, угнетающими ЦНС (например, небензодиазепиновыми седативными/снотворными средствами, анксиолитиками, транквилизаторами, миорелаксантами, общими анестетиками, антипсихотическими средствами, другими опиоидами, алкоголем). Ввиду указанных рисков одновременное применение этих препаратов назначают пациентам, для которых альтернативные методы лечения не подходят. Обсервационные исследования показали, что одновременное применение опиоидных анальгетиков и бензодиазепинов повышает риск смерти, связанной с приёмом препаратов, по сравнению с применением только опиоидных анальгетиков. Из-за схожих фармакологических свойств подобный риск ожидается и при одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, с опиоидными анальгетиками. Если было принято решение назначить бензодиазепины или другие препараты, угнетающие ЦНС, одновременно с опиоидным анальгетиком, следует назначать наименьшие эффективные дозы и минимальную продолжительность одновременного применения. Пациентам, которые уже получают опиоидный анальгетик, назначают более низкую начальную дозу бензодиазепинов или других препаратов, угнетающих ЦНС, чем указано при отсутствии опиоида, и титруют в зависимости от клинической реакции. Если пациент, который уже принимает бензодиазепин или другой угнетатель ЦНС, начинает прием опиоидного анальгетика, назначают меньшую начальную дозу опиоидного анальгетика и титруют в зависимости от клинической реакции. За пациентами нужно внимательно наблюдать на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В случае применения инъекционного налбуфина гидрохлорида вместе с бензодиазепинами или другими препаратами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем и запрещёнными наркотическими веществами), как самих пациентов, так и лиц, которые за ними ухаживают, следует проинформировать о риске угнетения дыхания и седации. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами, пока не будут определены последствия одновременного применения лекарственного средства вместе с бензодиазепинами или другими препаратами, угнетающими ЦНС. Пациентов необходимо обследовать на предмет расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, включая злоупотребление и неправильное употребление опиоидов, и предупредить их о риске передозировки и смерти, связанных с применением дополнительных препаратов, угнетающих ЦНС, включая алкоголь и запрещённые наркотические вещества. Опасное для жизни угнетение дыхания у пациентов с хроническим заболеванием лёгких или у пожилых, кахектичных или ослабленных пациентов

Применение налбуфина гидрохлорида пациентам с острой или тяжёлой бронхиальной астмой при отсутствии соответствующего наблюдения или реанимационного оборудования противопоказано.

Пациенты с хроническим заболеванием лёгких

Пациенты, получающие инъекционный налбуфина гидрохлорид и имеющие серьёзную хроническую обструктивную болезнь лёгких или лёгочное сердце, а также пациенты со значительно сниженным дыхательным резервом, гипоксией, гиперкапнией или угнетением дыхания в анамнезе, имеют повышенный риск угнетения дыхания, включая апноэ, даже если применяются рекомендованные дозы.

Пожилые, кахектичные или ослабленные пациенты

Опасное для жизни угнетение дыхания чаще возникает у пожилых, кахектичных или ослабленных пациентов, поскольку у них может быть изменена фармакокинетика или клиренс по сравнению с более молодыми и здоровыми пациентами. Таким пациентам требуется тщательное наблюдение, особенно в начале введения и титрования инъекции налбуфина гидрохлорида, а также при одновременном инъекционном введении с другими препаратами, угнетающими дыхание. В качестве альтернативы для этих пациентов рассматривают возможность применения неопиоидных анальгетиков.

Надпочечниковая недостаточность

Сообщалось о случаях надпочечниковой недостаточности при применении опиоидов, чаще после приёма в течение более чем 1 месяц. Надпочечниковая недостаточность может проявляться неспецифическими симптомами и признаками, включая тошноту, рвоту, анорексию, утомляемость, слабость, головокружение и низкое артериальное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо как можно скорее установить диагноз. Если всё же была диагностирована надпочечниковая недостаточность, следует назначить физиологически заместительные дозы кортикостероидов и прекратить применение опиоидов для восстановления функции надпочечников. Лечение кортикостероидами необходимо продолжать, пока не восстановится функция надпочечников. Можно попробовать другие опиоиды, так как известны некоторые случаи применения других опиоидов без рецидива надпочечниковой недостаточности. Имеющаяся информация не указывает на то, что какие-либо конкретные опиоиды вероятно связаны с возникновением надпочечниковой недостаточности. Применение пациентам с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой Возможные эффекты от угнетения дыхания и способность анальгетиков повышать давление внутричерепной жидкости (вследствие расширения сосудов после задержки CO 2) могут существенно возрасти при наличии травмы головы, внутричерепных поражений и повышенного внутричерепного давления в анамнезе. Кроме того, сильнодействующие анальгетики могут вызывать эффекты, которые, в свою очередь, могут маскировать симптоматику у пациентов с травмами головы. Поэтому инъекционный налбуфина гидрохлорид при указанных обстоятельствах можно применять только в случае критической необходимости и с особой осторожностью. Зависимость, злоупотребление и неправильное применение Злоупотребление Налбуфин имеет потенциал для злоупотребления, ненадлежащего применения, привыкания и незаконного использования. За всеми пациентами, получающими опиоиды, следует установить тщательное наблюдение на предмет признаков злоупотребления и зависимости, поскольку применение опиоидных анальгетиков связано с риском развития зависимости, даже при надлежащем медицинском применении. Налбуфин, как и другие опиоиды, может быть использован в немедицинских целях в незаконных каналах распространения. Мерами, позволяющими ограничивать злоупотребление опиоидными препаратами, являются надлежащая оценка состояния пациента, правильный подход к назначению препаратов, периодическая оценка терапии. Специфические риски, связанные со злоупотреблением налбуфина гидрохлоридом Злоупотребление налбуфина гидрохлоридом несёт в себе риск передозировки и смерти. Риск повышается при злоупотреблении налбуфина гидрохлоридом с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС. Злоупотребление парентеральными препаратами обычно связано с передачей инфекционных заболеваний, например гепатита и ВИЧ. Зависимость При длительной терапии опиоидными анальгетиками может развиться как толерантность, так и зависимость. Толерантность — это необходимость повышения дозы опиоидных анальгетиков для поддержания определённого эффекта, например обезболивания (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Толерантность может быть вызвана как желаемыми, так и побочными эффектами лекарственных средств, и для различных эффектов развивается по-разному. Физическая зависимость приводит к развитию симптомов отмены после внезапного прекращения применения или значительного уменьшения дозы препарата. Синдром отмены можно уменьшить с помощью препаратов с антагонистической активностью к опиоидным рецепторам (например, налоксон, налмефен), анальгетиков, относящихся к классу агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, налбуфин), или частичных агонистов (бупренорфин). Клинически значимая степень физической зависимости может проявиться только через несколько дней или даже недель непрерывного приёма опиоидных анальгетиков. Не рекомендуется внезапно прекращать применение налбуфина гидрохлорида (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если пациент с физической зависимостью внезапно прекращает применение лекарственного средства Нопаин-Н, у него может возникнуть синдром отмены. Симптомами этого синдрома могут быть: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, повышенное потоотделение, озноб, боли в мышцах и мидриаз. Также могут развиваться другие признаки и симптомы, включая раздражительность, беспокойство, боли в спине, боли в суставах, слабость, спазм мышц живота, бессонницу, тошноту, анорексию, рвоту, диарею или повышение артериального давления, частоты дыхательных движений или пульса. Дети, рождённые от женщин, имеющих физическую зависимость от опиоидных анальгетиков, также будут страдать физической зависимостью и могут иметь осложнения дыхания и симптомы отмены. Абстиненция (синдром отмены)

Применение налбуфина гидрохлорида, смешанного агониста-антагониста опиоидных рецепторов, пациентам, получающим агонисты опиоидных рецепторов, может уменьшить обезболивающий эффект и/или ускорить симптомы абстиненции. Необходимо избегать одновременного применения налбуфина гидрохлорида с агонистами опиоидных рецепторов. Прекращение применения налбуфина гидрохлорида у зависимых пациентов осуществляется путем постепенного снижения дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Таким пациентам не рекомендуется внезапное прекращение применения налбуфина гидрохлорида.

Нарушение функции почек или печени

Поскольку налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, инъекционный налбуфин в гидрохлориде следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени и назначать в меньших дозах.

Инфаркт миокарда

Как и все сильнодействующие анальгетики, налбуфина гидрохлорид следует применять с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда и наличием тошноты или рвоты.

Операции на желчных путях

Как и все опиоидные анальгетики, налбуфина гидрохлорид следует применять с осторожностью пациентам, которым планируется операция на желчевыводящих путях, поскольку это может вызвать спазм сфинктера Одди.

Сердечно-сосудистая система

Во время применения налбуфина гидрохлорида при анестезии наблюдалась высокая частота возникновения брадикардии у пациентов, не получавших атропин до операции.

Информация для пациентов

Серотониновый синдром

Опиоиды могут вызывать редкое, но потенциально опасное для жизни состояние при сопутствующем приеме серотонинергических препаратов. Пациентов необходимо предупредить о симптомах серотонинового синдрома и о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении таких симптомов. Пациентов также следует проинструктировать о необходимости сообщить своему врачу, если они принимают или планируют принимать серотонинергические препараты (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. - Налбуфина гидрохлорид связан с седацией и может влиять на физические и умственные способности, необходимые во время потенциально опасной деятельности, например при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. - Налбуфина гидрохлорид должен использоваться только по назначению врача. Дозировку и частоту приёма не следует увеличивать без предварительной консультации с врачом, поскольку препарат может вызывать психологическую или физическую зависимость. - Приём налбуфина гидрохлорида совместно с другими опиоидами и внезапное прекращение приёма налбуфина гидрохлорида после длительного применения могут вызывать признаки и симптомы отмены. Лабораторные тесты Налбуфина гидрохлорид в инъекциях может влиять на результаты ферментативных методов выявления опиоидов в зависимости от специфичности/чувствительности теста. Рекомендуется проконсультироваться с производителем теста для получения более подробной информации. Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) могут иметь повышенную чувствительность к инъекциям налбуфина гидрохлорида, что связано с большей частотой снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой медикаментозной терапии. Следует с осторожностью подбирать дозирование для пациентов пожилого возраста, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Угнетение дыхания является основным риском для пациентов пожилого возраста, получающих лечение опиоидами, и возникает после введения больших начальных доз у пациентов, не имеющих толерантности к опиоидам, или когда опиоиды применяются вместе с другими средствами, угнетающими дыхание. Необходимо медленно титровать дозу инъекций налбуфина гидрохлорида для пациентов пожилого возраста. Канцерогенез Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на крысах и мышах при пероральном применении в дозах до 200 мг/кг (1180 мг/м 2) и 200 мг/кг (600 мг/м 2) в сутки соответственно. Не было получено никаких доказательств увеличения опухолей у исследованных животных. Максимальная рекомендуемая суточная доза для человека составляет 160 мг подкожно, внутримышечно или внутривенно, или примерно 100 мг/м 2 /сутки для пациента массой тела 60 кг. Мутагенез Инъекции налбуфина гидрохлорида не проявляли мутагенной активности в тесте AMES с четырьмя бактериальными штаммами, в тесте HGPRT на яичниках китайских хомяков или в тесте сестринского хроматидного обмена. Однако инъекция налбуфина гидрохлорида индуцировала повышенную частоту мутаций в анализе лимфомы мышей. Кластогенная активность не наблюдалась в микроядерном тесте у мышей и в анализе цитогенности костного мозга у крыс. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность Тератогенные эффекты: были проведены репродуктивные исследования на крысах путём подкожного введения налбуфина в дозах до 100 мг/кг/день или 590 мг/м 2 /день, что примерно в 6 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека (МРДЧ), а также на кроликах путём внутривенного введения налбуфина в дозах до 32 мг/кг/день или 378 мг/м 2 /день, что примерно в 4 раза превышает МРДЧ. Результаты не выявили признаков токсичности для развития, включая тератогенность, или вреда плоду. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда позволяют предсказать реакцию у человека, лекарственный препарат следует применять во время беременности только в крайней необходимости. Нетератогенные эффекты: исследования на крысах показали, что масса тела новорождённых и показатели их выживаемости были снижены при рождении и в постнатальный период в случаях, когда налбуфина гидрохлорид вводили подкожно самкам и самцам крыс до спаривания, в течение гестации и лактации, или беременным крысам в течение последней трети гестации и в период лактации в дозах, которые примерно в 4 раз превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека. Несприятельные реакции у плода/новорождённого Сообщалось о тяжёлой брадикардии у плода при применении налбуфина гидрохлорида во время родов. Устранить эти эффекты можно, применяя налоксон. Сообщений о возникновении брадикардии у плода на ранних сроках беременности нет, но всё же не исключается вероятность её возникновения. Лекарственное средство следует применять во время беременности только в случае необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает риски для плода и при условии наблюдения за состоянием плода для выявления любого нежелательного воздействия. Схватки и роды Побочные эффекты для плода и новорождённого, о которых сообщалось после введения налбуфина матери во время родов, включают возникновение брадикардии у плода, угнетение дыхания при рождении, апноэ, цианоз и гипотензию. Некоторые из этих эффектов были опасными для жизни. Введение налоксона матери во время родов иногда устраняло эти эффекты. Сообщалось о возникновении тяжёлой и длительной брадикардии у плода. Встречались случаи стойкого неврологического поражения, связанного с брадикардией плода. Наблюдалось постоянное неврологическое повреждение, связанное с брадикардией у плода. Также сообщалось о синусоидальной модели сердечного ритма у плода, связанной с применением налбуфина гидрохлорида. Лекарственное средство следует применять во время схваток и родов только при необходимости и только тогда, когда потенциальная польза превышает риски для ребёнка. При применении налбуфина гидрохлорида следует наблюдать за новорождёнными на предмет угнетения дыхания, апноэ, брадикардии и аритмий. Опиоиды проникают через плаценту и могут вызывать угнетение дыхания и психофизиологические эффекты у новорождённых. Проникновение налбуфина гидрохлорида через плаценту является значительным, быстрым и изменчивым, с соотношением количеств у матери и плода от 1:0,37 до 1:6. Чтобы устранить вызванное опиоидом угнетение дыхания у новорождённого ребёнка, необходимо применение опиоидного антагониста налоксона. В случае существования других альтернативных методов обезболивания налбуфина гидрохлорид не рекомендуется применять беременным во время или непосредственно перед родами. Опиоидные анальгетики, в том числе налбуфина гидрохлорид, могут удлинить роды, поскольку под их действием временно уменьшается сила, продолжительность и частота сокращений матки. Однако этот эффект не является последовательным и может быть компенсирован увеличением скорости расширения шейки матки, что сокращает время родов. Необходимо наблюдать за новорождёнными, подвергавшимися воздействию опиоидных анальгетиков во время родов, на предмет наличия признаков чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания. Грудное вскармливание Некоторые данные свидетельствуют о том, что налбуфина гидрохлорид выделяется в грудное молоко, но лишь в небольшом количестве (менее 1 % от введённой дозы) и с клинически незначительным эффектом. Младенцы, подвергавшиеся воздействию налбуфина гидрохлорида через грудное молоко, должны находиться под наблюдением на предмет чрезмерной седации и угнетения дыхания. Симптомы отмены могут возникать у младенцев на грудном вскармливании, когда мать прекращает приём опиоидного анальгетика или прекращает кормление грудью. Фертильность В исследованиях на животных при подкожном введении доз до 56 мг/кг/сутки или 330 мг/м 2 /сутки не наблюдалось никаких неблагоприятных эффектов со стороны мужской и женской фертильности.

Лекарственное средство может ухудшить умственные или физические способности, необходимые при потенциально опасной деятельности, поэтому в период лечения амбулаторным пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. После оказания неотложной медицинской помощи пациентов содержат под наблюдением до полного исчезновения последствий приёма налбуфина гидрохлорида, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Важные указания по дозированию и способу применения

Лекарственное средство должны вводить только медицинские работники, прошедшие специальный курс по применению внутривенных анестетиков и тактике ведения респираторных эффектов сильнодействующих опиоидов. Необходимо наличие в быстрой доступности налоксона, соответствующего реанимационного и интубационного оборудования, а также кислорода.

Дозирование для каждого пациента должно быть индивидуальным, с учётом тяжести болевого синдрома, реакции пациента на препарат, предыдущего опыта обезболивающего лечения и факторов риска зависимости, злоупотребления и неправильного применения. Дозирование зависит от массы тела пациента. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибок в дозировании из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке (см. дозирование, таблица 1 ниже). Необходимо внимательно следить за пациентами на предмет угнетения дыхания, особенно в течение первых 24–72 часов после начала терапии и после увеличения дозы препарата, и соответствующим образом корректировать дозирование. Перед введением препарата следует проверить ампулы визуально на наличие твёрдых частиц и окраски раствора.

Начальная доза

Обычная рекомендуемая доза для взрослых составляет 10–20 мг налбуфина гидрохлорида для пациентов с массой тела 70 кг, что эквивалентно 0,1 – 0,3 мг/кг массы тела, вводимого подкожно, внутримышечно или внутривенно; при необходимости эту дозу можно повторить через 3–6 часов. Дозу следует корректировать в соответствии со степенью тяжести боли, физическим состоянием пациента и одновременным применением других лекарственных средств (см. раздел «Особенности применения»). Для пациентов, у которых отсутствует толерантность к налбуфина гидрохлориду, максимальная рекомендуемая разовая доза не должна превышать 20 мг, а максимальная общая суточная доза — 160 мг.

Таблица 1: Таблица дозирования для взрослых пациентов: Доза на введение | Максимальная разовая доза | Максимальный объём на введение | Максимальная суточная доза | Максимальный объём суточной дозы 0,1 – 0,3 мг/кг | 20 мг | 2 мл | 160 мг | 16 мл

Применение лекарственного средства Нопаин-Н в качестве дополнительного препарата для сбалансированной анестезии требует применения бóльших доз, чем рекомендуется для обезболивания. Индукционные дозы налбуфина гидрохлорида составляют от 0,3 мг/кг до 3 мг/кг внутривенно, которые следует вводить в течение 10–15 минут, а поддерживающие дозы — 0,25–0,5 мг/кг в виде однократного внутривенного введения по необходимости. Применение налбуфина гидрохлорида может сопровождаться угнетением дыхания, которое можно устранить с помощью антагониста опиоидов налоксона гидрохлорида.

Постепенное повышение дозы и поддерживающая терапия

Постепенное повышение дозы налбуфина гидрохлорида проводят индивидуально до достижения дозы, обеспечивающей адекватную аналгезию и минимизирующей побочные реакции. Необходимо постоянно контролировать состояние пациентов, получающих налбуфина гидрохлорид, с целью оценки интенсивности боли и относительной частоты побочных реакций, а также с целью мониторинга развития зависимости, злоупотребления или неправильного применения. Важно частое общение между врачом, другими медицинскими работниками, пациентом и лицом, осуществляющим уход, в период изменения потребности в дозе анальгетика, включая начальное титрование.

Если после стабилизации дозы интенсивность боли увеличивается, необходимо определить источник боли, прежде чем увеличивать дозу налбуфина гидрохлорида. Если наблюдаются неблагоприятные побочные реакции, связанные с опиоидами, следует рассмотреть возможность снижения дозы. Необходимо откорректировать дозирование с целью получения соответствующего соотношения между лечением боли и побочными эффектами, связанными с опиоидами.

Прекращение приёма лекарственного средства Нопаин-Н

Когда пациент, регулярно принимавший налбуфина гидрохлорид и имеющий физическую зависимость, больше не нуждается в терапии налбуфина гидрохлоридом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата на 25–50 % каждые 2–4 дней, при этом тщательно наблюдая за состоянием пациента на предмет признаков и симптомов абстиненции. Если у пациента появляются эти признаки или симптомы, необходимо сначала увеличить дозу до предыдущего уровня, а затем постепенно уменьшать её путём увеличения интервала между введениями или путём уменьшения величины дозы, или того и другого. Не следует резко прекращать применение налбуфина гидрохлорида физически зависимым пациентам (см. раздел «Особенности применения»).

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов (в возрасте до 18 лет) не установлены. Передозировка Клиническая картина Острая передозировка лекарственного средства может проявляться угнетением дыхания и дисфорией. Острая передозировка при одновременном применении налбуфина гидрохлорида с другими опиоидами или препаратами, угнетающими ЦНС, может проявляться угнетением дыхания, сонливостью, переходящей в ступор или кому, слабостью скелетных мышц, холодной и липкой кожей, сужением зрачков, а в некоторых случаях — отеком легких, брадикардией, артериальной гипотензией, частичной или полной обструкцией дыхательных путей, атипичным храпом и смертью. В случаях передозировки при гипоксии может наблюдаться выраженный мидриаз, а не миоз. Лечение передозировки В случае передозировки первоочередными мерами являются восстановление проходимости и защита дыхательных путей, а также, при необходимости, проведение вспомогательной или контролируемой вентиляции легких. При оказании помощи во время циркуляторного шока и отека легких применяют другие поддерживающие меры (включая применение кислорода и вазопрессоров) по показаниям. Остановка сердца или аритмия требуют расширенных методов поддержания жизнедеятельности. Антагонисты опиоидов, налоксон или налмефен, являются специфическими антидотами против респираторного угнетения дыхания вследствие передозировки опиоидов. При клинически значимом угнетении дыхания или кровообращения, вызванном передозировкой налбуфина гидрохлорида, необходимо вводить антагонист опиоидов. Антагонисты опиоидов не следует применять при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, вызванного передозировкой налбуфина гидрохлорида. Поскольку ожидается, что продолжительность отмены опиоидов будет меньшей, чем продолжительность действия налбуфина, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, пока не восстановится спонтанное дыхание. Если ответ на опиоидный антагонист неоптимален или кратковременен, необходимо ввести дополнительный антагонист в соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата. У лиц с физической зависимостью от опиоидов введение рекомендованной обычной дозы антагониста ускоряет развитие острого синдрома отмены. Тяжесть симптомов абстиненции будет зависеть от степени физической зависимости и дозы введенного антагониста. Если принято решение о лечении серьезной дыхательной недостаточности у физически зависимого пациента, введение антагониста следует начинать с осторожностью и путем титрования меньшими, чем обычно, дозами антагониста. Побочные реакции Наиболее частой побочной реакцией у пациентов, получавших лечение в клинических исследованиях с применением налбуфина гидрохлорида в инъекциях, была седация (36 %). Менее частыми реакциями были: потливость/липкость (9 %), тошнота/рвота (6 %), головокружение/вертиго (5 %), сухость во рту (4 %) и головная боль (3 %). Другие побочные реакции, возникавшие с частотой 1 % или менее, были следующими. Со стороны нервной системы: нервозность, депрессия, беспокойство, плач, эйфория, помрачение сознания, враждебность, необычные сновидения, спутанность сознания, обморок, галлюцинации, дисфория, ощущение тяжести, онемение, покалывание, нереальность. Частота возникновения психотомиметических эффектов, таких как нереальность, деперсонализация, бред, дисфория и галлюцинации, была меньшей, чем при применении пентазоцина. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, брадикардия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания, одышка, астма. Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы в животе, горький привкус во рту, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, жжение, крапивница. Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные и другие серьезные реакции гиперчувствительности, которые могут требовать немедленного поддерживающего медицинского лечения. Эти реакции могут включать шок, респираторный дистресс-синдром, остановку дыхания, брадикардию, остановку сердца, гипотензию, отек гортани. Некоторые из этих аллергических реакций могут быть опасными для жизни. Другие сообщения о реакциях аллергического типа включают стридор, бронхоспазм, хрипы, отеки, высыпания, зуд, тошноту, рвоту, повышенную потливость, слабость и дрожь. Прочие: затрудненная речь, императивные позывы к мочеиспусканию, нечеткость зрения, покраснение, ощущение жара. Опыт послерегистрационного применения Ввиду характера и ограничений спонтанных сообщений причинно-следственная связь не была установлена для нижеперечисленных нежелательных явлений, наблюдавшихся при применении инъекций налбуфина гидрохлорида: боль в животе, пирексия, угнетение или потеря сознания, сонливость, тремор, беспокойство, отек легких, возбуждение, судороги и реакции в месте инъекции, такие как боль, отек, покраснение, жжение и ощущение жара. Сообщалось о летальных случаях от тяжелых аллергических реакций на инъекции налбуфина гидрохлорида. Известны случаи смерти плода, когда матери получали инъекцию налбуфина гидрохлорида во время родов. Серотониновый синдром: сообщалось о случаях серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, при одновременном применении опиоидов с серотонинергическими препаратами. Надпочечниковая недостаточность: сообщалось о случаях надпочечниковой недостаточности при применении опиоидов, чаще после более чем 1 месяца применения. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не следует смешивать лекарственное средство с другими инъекционными растворами в одном шприце.

По 1 мл в ампуле и полиэтиленовой. По 10 ампул в пачке из картона. По 2 мл в ампуле полиэтиленовой. По 5 или 10 ампул в пачке из картона.

За рецептом.

ООО «ФАРМАСЕЛ». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 07408, Киевская обл., Броварский р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.