Ноотропіл 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НООТРОПИЛ ® ( Nootropil ® )

действующее вещество: piracetam; 1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X03.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно повышает эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Абсорбция

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (С max) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а кажущийся объём распределения составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам является активным в неизменённом виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизменённом виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в виде монопрепарата или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжёлым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сутки не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения INR 2,5 – 3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), кофакторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белка в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку приблизительно 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кi для ингибирования этих двух изоферментов CYP достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и Cmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы. Алкоголь. Совместный приём с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Отмена препарата. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Предостережения, связанные со вспомогательными веществами. Ноотропил, раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на мл, то есть практически не содержит натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

С учётом побочных реакций, наблюдаемых при применении данного лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют путём внутривенной инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно). Препарат применяют взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек. Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием следующей формулы: Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Степень тяжести почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Нормальная функция почек (отсутствие почечной недостаточности) > 80 Обычная доза, распределённая на 2 или 4 введения Легкая 50–79 2/3 обычной суточной дозы за 2–3 введения Умеренная 30–49 1/3 обычной суточной дозы за 2 введения Тяжелая < 30 1/6 обычной суточной дозы однократно Терминальная стадия заболевания почек – Противопоказано Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту на основании имеющихся данных). Постмаркетинговых данных недостаточно для расчета частоты возникновения побочных реакций в популяции пролеченных пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства. Часто: возбуждение (нервозность). Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы. Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, усиление частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов. Редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.

Исследования. Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной пачке. По 15 мл в ампулах, по 4 ампулы в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

По рецепту

Эйсика Фармасьютикалз С.Р.Л., Италия / Aesica Pharmaceuticals S.R.L., Italy.

Bia Прагліа, 15 - 10044 Піанезза (ТО), Італія/ Via Praglia, 15 - 10044 Pіanezza (ТО), Italy. Заявник. ЮСБ Фарма С.А., Бельгiя / UCB Pharma S.A., Belgium. Місцезнаходження заявника. Алле де л я Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгія/ All e e de la Recherche 60, В-1070 Bruxell e s, Belgium.