Нольпаза контрол 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Нольпаза® контрол (Nolpaza® control)

действующее вещество: пантопразол; 1 таблетка гастрорезистентная содержит 20 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата; вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), кроспovidон, натрия карбонат, сорбитол (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон (К 25), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000.

Таблетки гастрорезистентные. Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Пантопразол является замещённым бензимидазолом, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфического воздействия на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде, а именно — в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФ-азы, то есть блокирует конечный этап продукции соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H 2 -рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффективность препарата одинакова при пероральном применении или внутривенном введении. При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При непродолжительном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При долгосрочном лечении уровни гастрина в большинстве случаев возрастают вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при долгосрочном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток) желудка (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно проведённым на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей желудка, которое было выявлено в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось. Но при долгосрочном (более 1 года) лечении нельзя исключать влияния пантопразола на эндокринные параметры щитовидной железы. На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонного насоса следует прекратить за период от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть ошибочно повышенным после лечения ИПП, вернуться в диапазон нормы.

Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Объём распределения составляет около 0,15 л/кг. Биодоступность. Пантопразол полностью и быстро всасывается после перорального приёма. Установлено, что абсолютная биодоступность таблетки составляет около 77 %. В среднем примерно через 2,0–2,5 часа после приёма (t max) однократной пероральной дозы 20 мг достигаются максимальные концентрации в сыворотке (C max) примерно 1–1,5 мкг/мл, и эти значения остаются постоянными после многократного приёма. Одновременный приём пищи не влиял на биодоступность (AUC или C max), но увеличивал вариабельность времени задержки (t lag). Выведение. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Было отмечено несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными помпами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с намного большей продолжительностью действия (ингибирования секреции кислоты). Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80 %), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) незначительно превышает период полувыведения пантопразола. Характеристика особых групп пациентов. Медленные метаболизаторы. Около 3 % европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приёма одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме – время», была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови возросла примерно на 60 %. Эти результаты не влияют на дозирование пантопразола. Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы пантопразола для пациентов со сниженной функцией почек (в том числе для пациентов на диализе) нет. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола у них короткий. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2–3 часа), выведение всё равно быстрое, поэтому кумуляции не происходит. Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и B по шкале Чайлда — Пью) период полувыведения возрастает до 3‒7 часов, а AUC увеличивается в 3–6 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается лишь незначительно — в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Пациенты пожилого возраста. Незначительное увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у более молодых добровольцев также не имеет клинического значения. Клинические характеристики.

Для краткосрочного лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и её симптомов (таких как изжога, забрасывание кислоты) у взрослых.

Повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата. Противопоказано одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности внутрижелудочного рН, из-за значительного снижения их биодоступности (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Лекарственные средства с pH-зависимой фармакокинетикой всасывания Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, посаконазол, или других препаратов, таких как эрлотиниб). Ингибиторы протеазы ВИЧ Противопоказано одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности внутрижелудочного pH, из-за значительного снижения их биодоступности. (см. раздел «Противопоказания»). Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином during клинических исследований, в ходе постмаркетингового исследования были зарегистрированы единичные случаи изменения МНО (международного нормализованного отношения). Таким образом, у пациентов, применяющих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени / МНО в начале, в конце лечения и в случае нерегулярного лечения пантопразолом. Метотрексат Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы повышает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, применяющим высокие дозы метотрексата, например пациентам с раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом. Другие исследования взаимодействия Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Исследования с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися через эту же ферментную систему, не исключается. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами. Проводились исследования взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми некоторыми антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Влияние лекарственного средства на лабораторные показатели Сообщалось о получении ложноположительных результатов некоторых скрининговых исследований мочи на тетрагидроканнабинол (ТГК) у пациентов, принимавших пантопразол. Для подтверждения результатов следует рассмотреть применение альтернативного метода исследования.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если: – у них наблюдается непреднамеренная существенная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, периодическая рвота или рвота с кровью, поскольку пантопразол может маскировать симптомы и откладывать диагностику более серьезных заболеваний. В этих случаях следует исключить риск появления злокачественной опухоли. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования; – у них в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесенные операции на желудочно-кишечном тракте; – они находятся на длительном симптоматическом лечении расстройства пищеварения или изжоги в течение 4 недель или более; – у них наблюдается желтуха, печеночная недостаточность или заболевание печени; – у них наблюдаются другие серьезные заболевания, негативно влияющие на общее состояние здоровья; – им более 55 лет и у них наблюдаются новые или недавно изменившиеся симптомы расстройства пищеварения или изжоги. Пациенты с длительными рецидивирующими симптомами расстройства пищеварения или изжоги должны регулярно проходить обследования. Пациенты в возрасте от 55 лет, ежедневно применяющие любые безрецептурные средства от расстройства пищеварения или изжоги, должны сообщить об этом врачу. Пациентам не следует одновременно применять какой-либо другой ингибитор протонной помпы или блокатор Н2-гистаминовых рецепторов. При необходимости проведения эндоскопического исследования или уреазного дыхательного теста перед приемом пантопразола пациентам следует проконсультироваться с врачом. Пациенты должны знать, что применение таблеток пантопразола не предназначено для немедленного облегчения симптомов. Пациенты могут почувствовать облегчение симптомов примерно через 1 день после начала лечения пантопразолом, но может потребоваться до 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов изжоги. Пациентам не следует применять пантопразол в качестве профилактического средства. Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить. Ингибиторы протеазы ВИЧ. Противопоказано совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности. Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Снижение кислотности желудка вследствие применения любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile. Совместное применение с НПВП. Применение препарата Нольпаза® контрол для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП в течение длительного времени, следует ограничить для пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений. Абсорбция витамина В12. Пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам со сниженной массой тела или при наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы. Длительное лечение. Данное лекарственное средство предназначено для краткосрочного лечения (до 4 недель). При длительном периоде лечения, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. Гипомагниемия. Сообщалось о редких случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 месяцев, в большинстве случаев – в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Гипомагниемия может привести к гипокальциемии и/или гипокалиемии (см. раздел «Особенности применения»). При гипомагниемии (а также гипокальциемии и/или гипокалиемии, связанной с гипомагниемией) в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корригирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП. Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, принимающим ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения. Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция. Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) При применении пантопразола были зарегистрированы тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), а также медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут угрожать жизни или иметь летальные последствия. Частота возникновения этих реакций неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»). Назначая пантопразол, следует сообщить пациентам о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих тяжелых кожных реакциях, применение пантопразола необходимо немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные методы лечения. Подострый кожный красный волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. В случае возникновения поражения, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и если это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения препарата Нольпаза® контрол. Возникновение подострой кожной красной волчанки у пациентов при предыдущей терапии ингибиторами протонной помпы может повысить риск ее развития при применении других ингибиторов протонной помпы. Влияние на результаты лабораторных исследований. Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, лечение препаратом Нольпаза® контрол следует временно прекратить не менее чем за 5 дней до проведения оценки уровня CgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормы после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ингибиторами протонной помпы.

Беременность. Надлежащих данных о применении пантопразола беременным женщинам нет. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Доклинические исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или тератогенных эффектов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять в период беременности. Грудное вскармливание. Пантопразол и/или его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Влияние пантопразола на новорождённых/грудных детей неизвестно. Данный лекарственный препарат не следует применять женщинам в период грудного вскармливания. Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Пантопразол не влияет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Дозирование Рекомендуемая доза составляет 20 мг пантопразола (1 таблетка) 1 раз в сутки. Для купирования симптомов может возникнуть необходимость применять таблетки в течение 2-3 дней. После того как симптомы исчезнут, лечение препаратом следует прекратить. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования (после консультации с врачом). Если облегчение симптомов не наступает после двух недель непрерывного лечения, больному следует обратиться к врачу.

Характеристика особых групп пациентов Пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек или печени коррекция дозы не требуется.

Способ введения Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, препарата Нольпаза® контрол по 20 мг следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости перед едой.

Не рекомендуется применять препарат Нольпаза® контрол для лечения детей из-за недостаточного количества данных о безопасности и эффективности препарата для этой возрастной группы.

Сообщений о передозировке у людей нет. Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол активно связывается с белками плазмы, он не выводится с помощью диализа. В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации отсутствуют какие-либо специфические терапевтические рекомендации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения.

Сводка профиля безопасности. Возникновение побочных реакций наблюдали примерно у 5 % пациентов. Перечень побочных реакций. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: агранулоцитоз. Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок). Метаболизм и нарушения обмена веществ. Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин), изменения массы тела. Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия 1. Психические расстройства. Нечасто: расстройства сна. Редко: депрессия (в том числе обострение). Очень редко: дезориентация (в том числе обострение). Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования). Со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: расстройства вкуса. Неизвестно: парестезия. Со стороны органов зрения. Редко: нарушения зрения/затуманивание зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: полипы из фундальных желез (доброкачественные). Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт. Неизвестно: микроскопический колит. Со стороны гепатобилиарной системы. Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ). Редко: повышение уровня билирубина. Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожные высыпания, экзантема, зуд. Редко: крапивница, ангионевротический отек. Неизвестно: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ТЭН, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особенности применения»), светочувствительность, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. раздел «Особенности применения»). Редко: артралгия, миалгия. Неизвестно: спазм мышц 2. Со стороны почек и мочевыводящей системы. Неизвестно: тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН) (с возможным развитием почечной недостаточности). Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко: гинекомастия. Общие расстройства. Нечасто: астения, утомляемость, недомогание. Редко: повышение температуры тела, периферические отеки. 1 Гипокальциемия и/или гипокалиемия может быть связана с появлением гипомагниемии (см. раздел «Особенности применения»). 2 Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке. По 14 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

КРКА, д.д., Ново место, Словения. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.