Нохшаверин ОЗ 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОХШАВЕРИН «ОЗ»

действующее вещество: дротаверин; 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), этанол (96 %), вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ A03A D02.

Дротаверин — производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) — расслаблению гладкой мышцы. In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта. В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды. Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он в меньшей степени связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается после парентерального введения. Распределение. Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95–98 %), с α- и β-глобулинами. Биотрансформация. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Выведение. Период полувыведения составляет 8–10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и примерно 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Клинические характеристики.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом. Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря. Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно): — при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите; — при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства (особенно к натрия метабисульфиту). Повышенная чувствительность к натрия дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении. Применять с осторожностью при артериальной гипотензии. Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Данное лекарственное средство содержит 9,01 об. % этанола (алкоголя), то есть 853,32 мг на дозу 12 мл (240 мг дротаверина). Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным, пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Беременность. Необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов. Кормление грудью. В период кормления грудью введение препарата не рекомендуется. Фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного, введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1-3 отдельных введения) внутримышечно. При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях — 40–80 мг внутривенно.

Препарат не применять детям.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; были сообщения о случаях анафилактического шока, в том числе с летальным исходом при применении инъекционной формы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота. Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте введения инъекции.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)