Нітросорбід 10 мг, таблетки (Мікрохім)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE)

действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства. Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской.

Код АТХ. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D А08. Фармакологические свойства.

Изосорбида динитрат — один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Как и все органические нитраты, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путём стимуляции гуанилатциклазы и последующего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных белков в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепей миозина и снижению контрактильности. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в участки со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжёлых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Биодоступность после перорального приёма составляет 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15–40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5–2 часа, общая продолжительность действия – 4–6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов. Клинические характеристики.

- Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной. - Лечение хронической застойной сердечной недостаточности – в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

- Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или другим компонентам препарата. - Повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению. - Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе). - Острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс). - Кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления). - Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. - Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит. - Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения. - Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце. - Тяжелая анемия. - Закрытоугольная глаукома. - Тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз. - Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часов после приема нитратов. Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс. Гипотензивные препараты (например β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия. Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом. Симпатомиметические средства (в т. ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможное снижение антиангинального эффекта нитратов. Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта. Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом. Миотические средства – изосорбида динитрат уменьшает их эффективность. Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатирующее действие за счет метаболизма оксида азота или содержащими в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат).

Препарат нельзя применять для купирования приступов стенокардии. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приёма больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить препарат на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приёма делать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время препарат другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозирования следует тщательно придерживаться. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста ввиду возрастных изменений функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваний и приёма других лекарств. Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Отменять препарат следует постепенным уменьшением дозы. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головной боли, индуцированной изосорбида динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Приём изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола. Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата во время беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая возможность снижения способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружения, нарушения зрения.

Дозировку и продолжительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен приём препарата с пищей. Применять взрослым внутрь по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности терапии возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуальной дозировки существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 4 часов. Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Опыт применения детям отсутствует.

• бледность;
• повышенное потоотделение;
• слабое наполнение пульса;
• гипертермия;
• диарея;
• рефлекторная тахикардия;
• головная боль;
• приступы слабости;
• головокружение;
• ортостатическая гипотензия;
• тошнота;
• рвота;
• состояние оцепенения;
• артериальная гипотензия.

Поскольку при биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить развитие метгемоглобинемии с тахипноэ, цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог. Лечение: промывание желудка. При артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с слегка приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови. В тяжелых случаях показано введение дофамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С – 1 г перорально, метиленовый синий – до 50 мл 1 % раствора внутривенно, толуидиновый синий – сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния, а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и стойкой), общая слабость, нечеткость зрения. Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, диафорез, приливы. Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Прочие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Акрокутоваескаякатаракта... [примечание: в оригинале — акритокутова глаукома] Акритокутова глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения, значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

4 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в банке, по 1 банке в картонной упаковке. Или по 50 таблеток (10×5) в блистерах в картонной упаковке.

По рецепту

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, за исключением контроля/испытаний серии) Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, дом 5. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE)