Нітросорбід 10 мг, таблетки (Монфарм)

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства Н И ТРОСОРБИД ( NITROSORBIDUM )

действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата разведённого 10 мг ( 0,01 г ); вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Лекарственная форма. Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТХ С 01 D А08 .

Изосорбида динитрат — один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, действующий преимущественно на венозные сосуды. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO расслабляет гладкие мышцы сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путём стимуляции гуанилатциклазы и последующего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепей миозина и снижению контрактильности. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронаро­расширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в участки со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжёлых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Биодоступность после приёма внутрь составляет 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15 – 40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5 – 2 часов, общая продолжительность действия – 4 – 6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часов, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов. Клинические характеристики.

· Профилактика и лечение приступов стенокардии, в т. ч. постинфарктной. · Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

· Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата; · повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), так как венодилатация может привести к его дальнейшему повышению; · выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе); · острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); · кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления); · стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; · тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит; · острый инфаркт миокарда; · первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце; · тяжелая анемия; · закрытоугольная глаукома; · тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз; · совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, вардenafил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приёма нитратов. Алкоголь – возможны тяжёлые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжёлая гипотензия, коллапс. Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия. Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом. Симпатомиметики (в т. ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможное снижение антиангинального эффекта нитратов. Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта. Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом. Миотические средства – изосорбида динитрат уменьшает их эффективность. Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическим действием (например, этацизин, этмозин) – возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатирующее действие за счёт метаболизма оксида азота или содержащими в своём составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (НТГ), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат).

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. При «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24 – 48 часов или после 3 – 6 недель регулярного приема сделать перерыв на 3 – 5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозирования следует тщательно придерживаться. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, а также пациентам пожилого возраста ввиду возрастных изменений функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваний и приема других лекарств. Отменять Нитросорбид следует постепенным снижением дозы. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головной боли, индуцированной изосорбида динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола. Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления, поэтому применение нитросорбида противопоказано. Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахарозо-изомальтазная недостаточность, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата при беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II – III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

До тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможны снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Дозировку и продолжительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей. Применять взрослым внутрь по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки. Для определения индивидуальной дозировки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Пациенты пожилого возраста: дозу можно уменьшить, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, состояние оцепенения. Поскольку при биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог. Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, обеспечить поступление кислорода. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объёма циркулирующей крови, в тяжёлых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородную терапию, гемодиализ, трансфузионную терапию. Если появились признаки остановки дыхания или кровообращения, следует немедленно применить реанимационные мероприятия.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/ синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущением жара, диафорез, приливы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, рвота; изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и стойкой), кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) – в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/ инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения. Прочие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к утрате эффекта препарата. Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, связанного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в картонной пачке.

По рецепту

ПАТ «Монфарм».

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Авраамовка, ул. Заводская, 8 .