Нітромакс 0,3 мг, таблетки сублингвальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРОМАКС ( NITROMAX )

действующее вещество: glyceryl trinitrate; 1 таблетка содержит 0,3 мг, 0,4 мг или 0,5 мг нитроглицерина; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар сферический; кроспович; магния стеарат.

Сублингвальные таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской, возможно, шероховатой поверхностью.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C 0 1 D A 02.

Нитроглицерин – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на периферические сосуды. Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (N O ), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что вызывает центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависят от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, являющееся результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно на ключевые показатели дыхательной цепи – соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме того, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата – эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий – к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном итоге облегчает работу сердца и улучшает коронарное кровообращение. Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается инотропная функция миокарда. Снижаются конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной области миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что делает возможным назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5–2 минуты; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а ещё 15 % – в течение 4–15 минут. Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60–75 % принятой дозы. Через 2–4 минуты после приёма достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2,3 мкг/л, к 8-й минуте – снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрированные метаболиты, например 1,2- и 3,4-динитраты, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путём образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Наиболее активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, локализованной в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, не требующего восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется, в первую очередь, в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S-редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приёме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Метаболиты нитроглицерина экскретируются главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через лёгкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25–30 л. Период полувыведения – 4–5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа. Клинические характеристики.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам лекарственного средства; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), выраженная анемия.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, сапроптерином, ингибиторами моноаминоксидазы, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокainамидами, ацетилцистеином, хинидином, новокainамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина. Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Возможно развитие толерантности к нитроглицерину при одновременном применении с нитратными препаратами длительного действия. Одновременное применение с препаратами, приводящими к сухости во рту (антихолинергические, антимускариновые, трициклические антидепрессанты), снижает эффективность сублингвальных нитратов. Одновременное сублингвальное применение нитроглицерина и апоморфина может усиливать гипотензивный эффект. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата. Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина). При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина, раннего и частого лабораторного мониторинга свертываемости крови). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

С осторожностью применять пациентам с неконтролируемой гиповолемией, сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемией, гипертиреозом, гипоксемией, гипотермией, инфарктом миокарда в анамнезе, недостаточным питанием и тяжелыми почечными и/или печеночными нарушениями (риск развития метгемоглобинемии). Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), требующее повышения дозы. При длительном применении, чтобы предотвратить возникновение толерантности, рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток (с интервалом 10–12 часов) или одновременное применение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. Перед первым применением препарата следует проконсультироваться с врачом! Пациенту следует обязательно сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить. Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или одновременного приема валидола. Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот – метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Если есть необходимость в дальнейшем применении нитратов, обязательно следует контролировать содержание метгемоглобина. Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение препарата НИТРОМАКС в период беременности или грудного вскармливания противопоказано.

При управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

При стенокардии НИТРОМАКС следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза препарата – 0,5 мг, для многих больных со стабильной стенокардией эффективной является и меньшая доза – 0,3 мг или 0,4 мг. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять ещё 1 таблетку. В случае отсутствия терапевтического эффекта после приёма 1–1,5 мг препарата необходимо немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)! НИТРОМАКС действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять НИТРОМАКС. Толерантность к сублингвальным формам нитратов развивается редко, однако при её возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя её до 1,0–1,5 мг.

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому не рекомендуется применять его данной возрастной категории пациентов.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, колики, диарея, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий, если у пациентов нет дефицита глюкозо-6-фосфодиэстеразы. Оценить сатурацию. При уровне сатурации ниже 1–2 мг/кг массы тела следует назначать кислородную терапию.

Системы органов по классификации MedDRA Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100, < 1/10) Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) Редко (≥ 1/10000, < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) Со стороны системы крови и лимфатической системы – – – – Метгемоглобинемия – Со стороны психики – – – – Тревожность – Со стороны нервной системы «Нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается) Головокружение Головокружение и чувство слабости Сонливость Потеря сознания – Церебральная ишемия – Со стороны органов зрения – – – – – Повышение внутриглазного давления Со стороны сердца – Рефлекторная тахикардия – Усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции) Стенокардия Брадикардия Цианоз – Гипоксемия Пальпитация Со стороны сосудов – Ортостатическая гипотензия Покраснение лица Ортостатический коллапс – – – Со стороны желудочно-кишечного тракта – – Тошнота Рвота – Изжога Неприятный запах изо рта – Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения – – – – Нарушение дыхания – Со стороны кожи и подкожной клетчатки – – – Аллергические кожные реакции Эксфолиативный дерматит Кожная сыпь – Общие расстройства и нарушения в месте введения – Астения Локализованное ощущение жжения Пузырьки на языке – – Слабость Исследования – Снижение артериального давления – – – – При применении лекарственного средства сообщалось о возникновении нижеперечисленных побочных реакций. Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе крапивница, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок. Прочие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара. Также сообщалось об единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 4 банки в картонной пачке. По 100 таблеток в банке из светозащитного стекла в картонной пачке. По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере, по 1 блистера в картонной пачке. По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере с фольгой, по 1 блистера в картонной пачке.

Пожалуйста, пришлите текст, который нужно перевести с украинского на русский. Вы написали только «Без рецепта», поэтому сам фрагмент инструкции до меня не дошёл.

Отмечу также: если речь идёт о медицинской инструкции, перевод предназначен для понимания текста, но решения о применении препарата лучше согласовывать с врачом или фармацевтом, особенно если лекарство отпускается без рецепта, но вы принимаете и другие средства.

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (производственный участок (все стадии производственного процесса))

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33. Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно). ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРОМАКС ( NITROMAX )