Нітрогліцерин-Здоров’я 0,5 мг, таблетки сублингвальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРОГЛИЦЕРИН-ЗДОРОВЬЕ (NITROGLYCERIN-ZDOROVYE)

действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроглицерина, разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0 ,5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

Сублингвальные таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C 01 D A 02.

Нитроглицерин – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на периферические сосуды. Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается с образованием оксида азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), являющегося медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, являющееся результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под действием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме того, оксид азота эффективно угнетает как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением предо- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения. Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается инотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной зоны миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. В экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5–2 минуты; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а ещё 15 % – в течение 4–15 минут. Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60–75 % принятой дозы. Через 2–4 минуты после приёма достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2,3 мкг/л, к 8-й минуте – снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрированные метаболиты, например 1,2- и 3,4-динитраты, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путём образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Наиболее активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глутатионзависимой редуктазы, локализованной в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артериовенозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, главным образом под действием глутатион-S-редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приёме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через лёгкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25–30 л. Период полувыведения – 4–5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа. Клинические характеристики.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, этанолом и этанолсодержащими препаратами, β-адреноблокаторами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина. Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата. Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина). При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. α-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить чрезмерное количество действующего вещества. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), требующее повышения дозы. При длительном применении, для предотвращения возникновения толерантности, рекомендуется перемежающийся прием препарата в течение суток (с интервалом 10–12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом! Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы. После приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить. Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола. Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот – метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов – обязателен контроль содержания метгемоглобина. Аспартам (Е 951), входящий в состав препарата, является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией. Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение нитроглицерина в период беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции. Способ применения и дозы. Применять взрослым. Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль эффективности применения препарата необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления. Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии. Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не глотая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3–5 минут нужно принять ещё 1 таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после приёма 2–3 таблеток необходимо вызвать врача. При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты пролонгированного действия. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, однако при её возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя её до 2–3 таблеток.

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому не рекомендуется применять его данной возрастной категории пациентов.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица. Со стороны пищеварительного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок. Прочие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушения дыхания, слабость. Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 40 в банке или контейнере в коробке.

Без рецепта

Товарищество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровья». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.