Нітро-мік 0,4 мг, спрей сублингвальный

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НИТРО-МИК® (NITRO-MIK)

действующее вещество: glyceryl trinitrate ; 1 доза содержит нитроглицерина, разведенного в пересчете на 100 % нитроглицерин – 0,4 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Спрей сублингвальный дозированный. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Глицерила тринитрат. Код АТХ C01D A02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Нитроглицерин — соединение органических нитратов, которое оказывает дилатирующее действие на артерии и вены. Посткапиллярные звенья периферических сосудов, крупные артерии и, особенно, участки коронарных сосудов, которые ещё реактивны, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную ёмкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоёв стенок, при этом улучшаются также регионарная подвижность стенок и ударный объём сердца. Расширение крупных артерий, расположенных вблизи сердца, уменьшает системное и лёгочное сосудистое сопротивление. Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров. Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин подвергается ферментативному превращению с образованием оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы.

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные индивидуальные различия и составляет в среднем около 39 %. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1–1,5 минуты и длится в течение 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 минут. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5–4,4 минуты. Нитроглицерин, попавший в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови – почти 60 %. Основной путь выведения – с мочой в виде метаболитов; менее 1 % применяемой дозы выводится в неизмененном состоянии. Клинические характеристики.

• Для лечения приступов стенокардии;
• для профилактики приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут вызвать приступы стенокардии;
• для адъювантной терапии в случаях, требующих неотложной помощи, при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма);
• для снижения давления при остром инфаркте миокарда;
• для предотвращения спазмов коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

- Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту лекарственного средства; - острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.); - кардиогенный шок; - острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения; - левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; - стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией; - констриктивный перикардит; - тампонада полости перикарда; - церебральная ишемия; - закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; - брадикардия (менее 50 уд/мин); - совместное применение с соединениями, образующими закись азота, и нитратами вследствие влияния лекарственного средства Нитро-Мик® на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) могут потенцировать антигипертензивные эффекты нитратов; - любое состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (кровоизлияние в мозг и черепно-мозговая травма); - первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия гиповентилируемого альвеолярного участка может привести к гипоксии). Особый риск имеют пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, склонностью к ортостатическим нарушениям кровообращения; - тяжелая анемия; - одновременное применение с риоцигуатом и стимуляторами растворимой гуанилатциклазы.

Противопоказано назначать Нитро-Мик® одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения нарушений эрекции (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта лекарственного средства Нитро-Мик®. Нитро-Мик® необходимо применять с осторожностью совместно с: – другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов); нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (возможно усиление антигипертензивного эффекта нитроглицерина); – дигидроэрготамином (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается); – гепарином (уменьшение эффекта гепарина). Больным, которые ранее получали нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина. Нитро-Мик® можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять как вспомогательную терапию с лекарственным средством Нитро-Мик® для купирования приступов стенокардии. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. α-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину. Употребление алкогольных напитков во время применения лекарственного средства строго запрещено. N-ацетилцистеин может потенцировать сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. При совместном применении дигидроэрготамина может повыситься его концентрация в сыворотке крови и усилиться сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект нитроглицерина. Это требует особого внимания при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку совместное применение дигидроэрготамина и нитроглицерина может привести к сужению коронарных сосудов. Нестероидные противовоспалительные средства, кроме ацетилсалициловой кислоты, могут уменьшать терапевтическое действие нитроглицерина. Параллельное введение нитроглицерина с амифостином и ацетилсалициловой кислотой может повысить артериальное давление и снизить эффект нитроглицерина. Возможность толерантности к эффектам нитроглицерина следует учитывать, когда его применяют вместе с препаратами нитратов длительного действия. Применение нитроглицерина с риоцигуатом и стимуляторами растворимой гуанилатциклазы может вызвать гипотензию.

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов с предрасположенностью к постуральной гипотензии и у больных с повышенным внутричерепным давлением. С осторожностью назначать препарат больным с мигренью. Индивидуальная чувствительность больных к нитратам может сильно различаться, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата. Увеличение дозы может привести к толерантности. Употребление спиртных напитков в период применения препарата строго запрещено. Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой. Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах мозга и других заболеваниях ЦНС, для беременных и детей. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов. Препарат содержит пропиленгликоль и может вызвать раздражение слизистой оболочки. Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков со сниженной вентиляцией, что может привести к гипоксии); неконтролируемой гиповолемии; сердечной недостаточности с нормальным или низким давлением в легочной артерии; токсическом отеке легких; тяжелой анемии; гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения; тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов имеют особый риск. Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста, больным с аортальным или митральным стенозом. Во время лечения противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ. Нитроглицерин следует применять с осторожностью пациентам с цереброваскулярным заболеванием, поскольку симптомы этих заболеваний могут быть вызваны гипотензией. Артериальная гипотензия с брадикардией может возникать у пациентов с инфарктом миокарда; это явление считается рефлекторно опосредованным. Особая осторожность необходима, если нитроглицерин назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или почек, гипотиреозом, пролапсом митрального клапана, переохлаждением и при недоедании, с недавним инфарктом миокарда в анамнезе. В случаях инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение нитроглицерином следует проводить осторожно, под строгим медицинским наблюдением и/или с гемодинамическим мониторингом. Осторожность нужна при лечении пациентов с артериальной гипоксемией из-за тяжелой анемии (включая индуцированные формы дефицита G6PD), поскольку у таких больных биотрансформация глицерилтринитрата уменьшается. Пациенты со стенокардией, инфарктом миокарда или церебральной ишемией часто страдают от аномалий нижних дыхательных путей (особенно альвеолярной гипоксии). Осторожность необходима при применении пациентам с гипоксемией и нарушением вентиляции/перфузии из-за заболеваний легких. У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией в легких происходит вазоконстрикция, чтобы сместить перфузию от участков альвеолярной гипоксии к лучше вентилируемым участкам легких (механизм Эйлера − Лильестранда). Как мощный вазодилататор, глицерилтринитрат может изменить эту защитную вазоконстрикцию и, таким образом, привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, усилению дисбаланса вентиляции/перфузии и дальнейшему снижению парциального давления кислорода в артериальной крови. Нитроглицерин может снизить уровень кислорода в крови у пациентов с легочными заболеваниями или легочным сердцем. Если симптомы стенокардии не исчезли при применении трех доз, пациенту следует вызвать неотложную помощь.

Беременность. Применение лекарственного средства в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Кормление грудью. Неизвестно, выделяются ли метаболиты нитроглицерина в грудное молоко. Поэтому перед назначением лечения нитроглицерином следует взвесить пользу и риск для матери и ребенка и, если риск перевесит пользу, воздержаться от кормления грудью. Фертильность. Исследования на животных не свидетельствуют о вредном влиянии нитроглицерина на фертильность. Однако данных о влиянии на людей нет.

В начале лечения – в течение индивидуально определяемого периода управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами запрещается. Позднее ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство. Глицерилтринитрат, особенно в начале лечения или во время подбора дозы, может ухудшить скорость реакции или, в редких случаях, может вызвать ортостатическую гипотензию и головокружение (а также, в исключительных случаях, может возникать синкопе после передозировки). Пациенты, у которых возникают эти эффекты, должны воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лечение приступов стенокардии. Во время приступа стенокардии необходимо ввести 1 дозу (1 распыления равно 400 мкг) под язык. Если симптомы не исчезают, введение дозы можно повторить с интервалом 5 минут, но не вводить более 3 доз. Если после этого приступ не прекратился, необходимо немедленно обратиться к врачу. Пациент должен находиться в положении сидя, чтобы предотвратить возникновение симптомов постуральной гипотензии. Профилактика приступов стенокардии. Чтобы предотвратить возникновение приступов стенокардии при нагрузке или в других предусмотренных ситуациях, рекомендуется 1 доза (1 распыления) (400 мкг) под язык незадолго до предполагаемой нагрузки. Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма). При лечении не гипотензивных пациентов с острой левожелудочковой недостаточностью (то есть артериальное систолическое давление > 100 мм рт. ст.) применяют 400 мкг нитроглицерина, то есть 1 дозу (1 распыления) сублингвально, и повторяют введение через 5–10 минут. Общее количество распылений не должно превышать 3 доз при тщательном контроле клинического состояния пациента, включая артериальное давление. Впоследствии пациента можно перевести на внутривенную терапию или на другой вазодилататор в зависимости от клинического состояния. Перед коронарографией. С целью предотвращения спазмов коронарных сосудов рекомендуется доза 1–2 распыления (0,4–0,8 мг). Снижение артериального давления при остром инфаркте миокарда. Рекомендуемая доза составляет 0,4–1,2 мг, то есть 1–3 распыления, при контроле кровообращения (артериальное систолическое давление должно превышать 100 мм рт. ст.). Коррекция дозы пациентам с почечной и печеночной недостаточностью не требуется. Пациенты пожилого возраста. Гипотензия и головокружение могут быть особой проблемой при применении нитратов у пациентов пожилого возраста. Пациентам рекомендуется сесть во время приема сублингвального спрея. Способ применения. Перед первым применением лекарственного средства следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облачко спрея. Теперь лекарственное средство готово к применению. Если после последнего применения лекарственного средства прошло более суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом: – сделать глубокий вдох; – задержать дыхание; – нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке); – закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос. Раствор не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Опыта применения лекарственного средства в педиатрической практике нет, поэтому Нитро-Мик® не следует применять детям (возрастом до 18 лет).

Передозировка лекарственного средства может усилить известные побочные реакции (головная боль, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение, приливы, рвота, диарея). При применении очень высоких доз возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами, метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ. Также сообщалось о дополнительных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как колики и понос. Лечение передозировки. При передозировке необходимо оценить клиническое состояние пациента, включая жизненные симптомы и психическое состояние, а также поддерживать сердечно-сосудистую и дыхательную системы. В случае незначительной гипотонии может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелой передозировке необходимо провести общие мероприятия, которые проводятся при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При развитии метгемоглобинемии показаны следующие антидоты и мероприятия: 1. Витамин С: 1 г внутрь в виде таблеток или 1 г внутривенно в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты. 2. Метиленовый синий: 1–2 мг/кг массы тела 1 % раствора, внутривенно, в течение 5 минут, если пациент не имеет дефицита G-6-PD. 3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2–4 мг/кг внутривенно, затем 2 мг/кг повторно. 4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови. Побочные реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия. Со стороны психики: может возникать ощущение возбуждения, тревоги, беспокойства. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, синкопе, церебральная ишемия, нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда первая доза, в частности увеличенная первая доза, может вызвать снижение артериального давления и/или постуральную гипотензию с выраженной тахикардией, головокружением или слабостью. При чрезмерном снижении артериального давления лечение препаратом Нитро-Мик® может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания, ощущением жара, цианозом, бледностью. Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, изжога, галитоз. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Общие нарушения: умеренное кратковременное ощущение жжения в горле, нарушение вкуса (металлический привкус во рту), головная боль, постуральная гипотензия, приливы, сердцебиение, гипотермия, обострение глаукомы, астения. Эти симптомы нестойкие и исчезают через несколько минут.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, подальше от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 мл (300 доз) во флаконах с распылителем в картонной пачке.

По рецепту

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии) и местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, д. 5. Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно). ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИТРО-МИК® (NITRO-MIK)