Німесулід-Фітофарм 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИМЕСУЛИД-ФИТОФАРМ

действующее вещество: нимесулид; 1 таблетка содержит: нимесулида 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (поливинилпирролидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства неселективного действия. Код АТХ М01А Х17.

Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат группы метансульфонанилидов, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путём ингибирования циклооксигеназы.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизменённом состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. Клинические характеристики.

Лечение острой боли при первичной дисменорее. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении препарата следует принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВС. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Нарушение функции печени. Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. Подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Детский возраст до 12 лет. III триместр беременности и период грудного вскармливания.

Фармакодинамические взаимодействия. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда пациент применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени – выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время (AUC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. Фармакокинетические взаимодействия. Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми. Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить. Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. После кратковременного применения лекарственного средства в большинстве случаев наблюдалось обратимое повреждение печени. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в желудочно-кишечном тракте, которые могут быть летальными. Язва, кровотечение или перфорация в желудочно-кишечном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у больных, которые имеют в анамнезе язву желудочно-кишечного тракта, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Больным с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении лекарственного средства с предупреждающими симптомами или без них как при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лекарственное средство следует отменить. НПВП с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреganты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний желудочно-кишечного тракта. Больные с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение необходимо прекратить. За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасны, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений. Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении нимесулида. Нимесулид не следует повторно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе фиксированную медикаментозную сыпь, связанную с применением нимесулида (см. раздел «Побочные реакции»). Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, planning забеременеть. Женщинам, которым трудно забеременеть или которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Фертильность. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, которым трудно забеременеть или которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид. Если беременность установлена в период применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован. Беременность. Лекарственное средство не рекомендуется применять в I и II триместрах беременности. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Начиная с 20-й недели беременности, применение нимесулида может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Эта патология может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимой после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Поэтому не следует принимать нимесулид в I и II триместрах беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, пытающимся забеременеть, или в I и II триместрах беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения. Дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока может быть целесообразным после воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлены олигогидрамнион или сужение артериального протока. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение препарата противопоказано в III триместре беременности. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода: - легочно-кардиального токсического поражения (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии); - дисфункции почек (см. выше). У матери и плода в конце беременности возможно: - увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; - подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов. Итак, нимесулид противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). Период кормления грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

В целях предотвращения возникновения и для ослабления проявлений побочных реакций препарат следует принимать в течение кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней. Препарат следует принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна. Дети от 12 лет. Коррекция дозы не нужна. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению препарата. Пациенты с нарушенной функцией печени. Применение нимесулида для лечения больных с нарушением функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозировка для детей в возрасте от 12 лет такая же, как и для взрослых.

Симптомы острого передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются следующими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления возникают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Лечение: передозировка симптоматическая и поддерживающая. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени. Специфического антидота нет.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи. Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения; очень редко – нарушение зрения. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: очень редко – вертиго (головокружение). Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; очень редко – астма, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка; очень редко – гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – дизурия, гематурия; очень редко – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ, метаболизма: редко – гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны психики: редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмары. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; нечасто – артериальная гипертензия; редко – геморрагия, колебания артериального давления, приливы. Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности; очень редко – анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»). Общие расстройства: нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия, гипертермия. Лабораторные показатели: часто – повышение уровня печеночных ферментов. Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения данной группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВС. Очень редко при применении НПВС могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Существуют данные о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, несколько повышают риск возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, в упаковке.

По рецепту

ПРАТ «ФИТОФАРМ».

Украина, 84500, Донецкая обл., г. Бахмут, ул. Сибирцева, 2. Заявитель . ПАО «ФИТОФАРМ». Местонахождение заявителя. Украина, 02100, город Киев, б, Верховной Рады, дом 7, этаж 3, помещение 18.