Нікоретте крижана мята 4 мг, леденцы прессованные

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НИКОРЕТТЕ ® ЛЕДЯНАЯ МЯТА (NICORETTE ® ICYMINT)

действующие вещества: nicotine; 1 леденец прессованный содержит никотина резинат 10,5 мг или 21 мг, что эквивалентно никотину 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: ядро – маннит (Е 421); ксантановая камедь, ароматизатор Winterfresh RDE4-149, высушенный распылением; натрия карбонат безводный; сахароза; ацесульфам калия; магния стеарат; покрытие – гипромеллоза; ароматизатор Winterfresh RDE4-149; титана диоксид (E 171); сахароза, полирующий агент Sepifilm; ацесульфам калия; полисорбат 80.

Лизуны прессованные. Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тиснением «n» с одной стороны и «2» (леденцы 2 мг) или «4» (леденцы 4 мг) с другой стороны.

Средства, действующие на нервную систему. Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах. Средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код АТХ N07B A01.

Никотин – основной алкалоид табачных продуктов, который в природе встречается в виде автономного вещества, – является агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Доказано, что при потреблении в виде табачной продукции никотин вызывает привыкание, а при прекращении его употребления наблюдаются тяга к курению и симптомы отмены. Эта тяга и симптомы отмены включают потребность закурить, подавленное настроение, бессонницу, раздражительность, фрустрацию или гнев, тревожность, трудности с концентрацией, беспокойство и повышенный аппетит или увеличение массы тела. Леденцы замещают некоторую часть никотина, поступавшего с табаком, и способствуют уменьшению тяги к курению и облегчению симптомов отмены. После приёма препарата «Никоретте ® Ледяная мята», леденцов прессованных, у большинства участников исследования биоэквивалентности наблюдалось уменьшение тяги к курению (то есть ослабление потребности курить), начиная с 5-й минуты.

Всасывание Препарат «Никоретте ® Ледяная мята», таблетки-леденцы прессованные, полностью растворяется в ротовой полости, а всё количество никотина, содержащееся в леденцах, всасывается через слизистую оболочку ротовой полости или после приёма внутрь (проглатывания). Полное растворение препарата «Никоретте ® Ледяная мята», таблеток-леденцов прессованных, обычно достигается в течение 16–19 минут. При одновременном употреблении жидкостей, снижающих рН в ротовой полости, таких как кофе, сок или безалкогольные напитки, всасывание никотина из ротовой полости может значительно уменьшаться. Максимальная концентрация никотина в плазме крови, достигаемая после однократного приёма, составляет примерно 5 нг/мл (леденцы 2 мг) или 8 нг/мл (леденцы 4 мг). При несоблюдении рекомендаций по приёму препарата «Никоретте ® Ледяная мята», таблеток-леденцов прессованных (жевание, удерживание во рту и проглатывание; жевание и немедленное проглатывание), всасывание никотина замедляется и несколько уменьшается. Распределение Поскольку связывание никотина с белками плазмы крови незначительно (4,9–20 %), объём распределения никотина велик (2,5 л/кг). Распределение никотина в ткани зависит от рН; при этом наибольшие концентрации никотина обнаружены в головном мозге, желудке, почках и печени. Биотрансформация Никотин активно метаболизируется с образованием многочисленных метаболитов, которые менее активны, чем исходное соединение. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, но также в лёгких и почках. В результате метаболизма никотина образуется преимущественно котинин, но также никотин-N-оксид. Период полувыведения котинина составляет 15–20 часов, а его уровни в крови в 10 раз превышают концентрации никотина. Далее котинин окисляется с образованием транс-3-гидроксикотинина, являющегося наиболее распространённым метаболитом никотина в моче. И никотин, и котинин подвергаются глюкуронизации. Выведение Период полувыведения никотина составляет около 2 часов (диапазон 1–4 часа). Общий клиренс никотина находится в диапазоне от 62 до 89 л/ч. Рассчитано, что внепочечный клиренс никотина составляет около 75 % от общего клиренса. Никотин и его метаболиты выводятся почти исключительно с мочой. Выведение почками неизменённого никотина в значительной степени зависит от рН мочи: объём выведения наибольший при кислом рН. Данные безопасности доклинических исследований. Общая токсичность никотина хорошо известна и учтена при определении рекомендованной дозировки. Результаты соответствующих анализов не выявили мутагенности никотина. Результаты исследований канцерогенности не дали никаких чётких доказательств туморогенного эффекта никотина. В исследованиях на беременных животных была показана токсичность никотина для материнских животных, а также соответствующая лёгкая фетальная токсичность. Другие эффекты включали пре- и постнатальную задержку роста и отставание, а также изменения в постнатальном развитии ЦНС. Эффекты наблюдались только при воздействии никотина, превышающем достигаемое при применении препарата «Никоретте ® Ледяная мята», таблеток-леденцов прессованных, в рекомендованных дозах. Клинические характеристики.

Лечение табачной зависимости путём облегчения симптомов отмены никотина и снижения тяги к курению. Препарат «Никоретте ® Ледяная мята», леденцы прессованные, желательно применять в сочетании с программой психологической поддержки.

Гиперчувствительность к никотину или к любому из вспомогательных веществ препарата. Противопоказано применение лицам, которые никогда не курили.

Прекращение курения с использованием заменителей табака или без них может влиять на реакцию на одновременное медикаментозное лечение у бывших курильщиков. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственных средств, а в случае применения лекарственных средств с узким терапевтическим профилем, таких как теофиллин, прекращение курения следует сопровождать тщательным клиническим и даже лабораторным мониторингом; также следует проинформировать пациента о риске передозировки. Клинически значимые взаимодействия между препаратами никотинзаместительной терапии и другими лекарственными средствами четко не установлены. Однако никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, например повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать реакцию на боль (боль в грудной клетке по типу стенокардии), вызванную применением аденозина. Для получения дополнительной информации см. раздел «Особенности применения» относительно изменения метаболизма лекарственных средств при прекращении курения. При прекращении курения может возникнуть необходимость в коррекции дозы таких лекарственных средств: Может потребоваться уменьшение дозы при прекращении курения Возможный механизм действия Кофеин, теофиллин, имипрамин, пентазоцин, фенацетин, фенилбутазон, такрин, кломипрамид, оланзапин, флувоксамин, клозапин, флекаинид, ропинирол. Уменьшение индукции CYP 1A2 Инсулин Усиление всасывания при подкожном введении инсулина Адренергические антагонисты, например празозин, пропранолол Снижение уровней циркулирующих катехоламинов Может потребоваться увеличение дозы при прекращении курения Возможный механизм действия Адренергические агонисты, например изопреналин, сальбутамол Снижение уровней циркулирующих катехоламинов

Польза от прекращения курения, безусловно, превышает все риски, связанные с никотинзаместительной терапией (НЗТ), если она проводится правильно. Для пациентов с перечисленными ниже заболеваниями оценку соотношения риск/польза должен осуществлять квалифицированный медицинский работник. Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная или прогрессирующая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала, тяжёлые сердечные аритмии, неконтролируемая артериальная гипертензия, недавно перенесённое нарушение мозгового кровообращения, нестабильная гемодинамика. Таких пациентов следует поощрять к прекращению курения с помощью немедикаментозного вмешательства (например, психотерапии). Если это не помогает, возможно применение препарата «Никоретте® Ледяная мята», таблеток прессованных для рассасывания, но, поскольку данные по безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным медицинским наблюдением. Стабильные сердечно-сосудистые заболевания, такие как артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, облитерирующие заболевания периферических артерий и сердечная недостаточность. Сахарный диабет. Пациентам с сахарным диабетом, когда они прекращают курить и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровня сахара в крови, чем обычно, поскольку снижение индуцированного никотином высвобождения катехоламинов может влиять на углеводный обмен. Аллергические реакции: склонность к ангионевротическому отёку и крапивнице. Нарушения функции почек и печени. Применение препарата пациентам с умеренными или тяжёлыми нарушениями функции печени и/или тяжёлым нарушением функции почек требует осторожности, поскольку возможно снижение клиренса никотина или его метаболитов, что потенциально повышает риск развития побочных явлений. Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз. Применение препарата пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой требует осторожности, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Заболевания желудочно-кишечного тракта. При проглатывании никотин может усиливать симптомы эзофагита, желудочной или пептической язвы, поэтому при этих состояниях пероральную НЗТ следует проводить с осторожностью. Сообщалось о язвенном стоматите. Судороги: следует быть осторожными пациентам, принимающим противосудорожную терапию или имевшим эпилепсию в анамнезе, поскольку сообщалось о случаях судорог в связи с приёмом никотина. Леденцы могут представлять опасность удушья. Применять с осторожностью лицам с проблемами аспирации и глотания. Опасность для детей младшего возраста. Дозы никотина, которые удовлетворительно переносятся взрослыми и подростками, могут вызывать тяжёлую токсичность у детей младшего возраста (в том числе летальную). Никотинсодержащие продукты не следует оставлять в местах, доступных для детей (см. также раздел «Передозировка»). Прекращение курения. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыму, индуцируют метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP 1A2 (а также, возможно, CYP 1А1). Когда курильщик прекращает курить, это может привести к замедлению метаболизма и соответствующему росту уровней таких лекарственных средств в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение в отношении препаратов с узким терапевтическим окном, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Перенос зависимости. Перенесённая зависимость наблюдается нечасто; она менее вредна, чем никотиновая зависимость, и её легче преодолеть. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на один леденец, поэтому считается практически свободным от натрия.

Беременность

Вредное воздействие курения на здоровье матери и ребенка (плода) доказано. К ним относятся низкая масса тела при рождении, повышенный риск невынашивания и повышенный уровень перинатальной смертности. Прекращение курения – единственная наиболее эффективная мера для улучшения здоровья как беременной, так и её малыша, и чем раньше она прекратит курить, тем лучше. Никотин проникает в плод и может вызвать дозозависимые изменения плацентарного кровообращения или кровообращения и дыхательных движений плода. Беременным женщинам или тем, кто желает забеременеть, следует рекомендовать прекращение курения без применения никотинзаместительной терапии. Применение препарата «Никоретте® Ледяная мята», пастилок прессованных, беременным женщинам с сильной никотиновой зависимостью возможно исключительно под наблюдением врача после тщательной оценки соотношения риск/польза. Применение НЗТ следует назначать на как можно более ранних сроках беременности и только на 2–3 месяца. Препараты для приёма с перерывами могут быть лучшим выбором, поскольку они обычно обеспечивают более низкую суточную дозу никотина, чем пластыри. Однако, если женщина страдает от тошноты и/или рвоты во время беременности, предпочтение следует отдать пластырям.

Грудное вскармливание

Никотин свободно проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказывать влияние на ребенка, даже если его применять в терапевтических дозах, поэтому пациенткам следует рекомендовать прекратить курить без применения никотинзаместительной терапии. Если это невозможно, применение препарата «Никоретте® Ледяная мята», пастилок прессованных, кормящим грудью женщинам возможно только по рекомендации врача после тщательной оценки соотношения риск/польза. Чтобы свести к минимуму содержание никотина в грудном молоке на фоне применения никотинзаместительной терапии, женщинам следует стараться кормить грудью непосредственно перед приёмом препарата и выдерживать как можно более长 паузы (желательно 2 часа) между приёмом препарата и следующим кормлением.

Фертильность

Курение повышает риск бесплодия у женщин и мужчин. Исследования in vitro продемонстрировали негативное влияние никотина на качество спермы человека. У крыс было продемонстрировано влияние на качество спермы и снижение фертильности (см. раздел Данные безопасности доклинических исследований). У женщин курение откладывает время до зачатия, снижает частоту успеха экстракорпорального оплодотворения и значительно повышает риск бесплодия. У мужчин курение снижает выработку спермы, усиливает оксидативный стресс и вызывает повреждение ДНК. Сперматозоиды курильщиков имеют сниженную оплодотворяющую способность. Конкретная роль никотина в этих эффектах у людей до конца не понятна.

Женщины детородного возраста / контрацепция у мужчин и женщин

В отличие от хорошо известных нежелательных эффектов курения на зачатие и беременность у людей, эффекты терапевтического лечения никотином неизвестны. На сегодняшний день нет конкретных рекомендаций относительно необходимости женской контрацепции. Более целесообразным для женщин, которые пытаются забеременеть, является воздержание как от курения, так и от НЗТ. Хотя курение может оказывать нежелательное влияние на фертильность мужчин, доказательств необходимости противозачаточных мер для мужчин во время НЗТ нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат «Никоретте® Ледяная мята», пастилки прессованные, не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако тем, кто принимает никотинзаместительную терапию, следует знать, что прекращение курения может вызвать изменения в поведении.

Дозировка

Выбор необходимого количества действующего вещества, содержащегося в леденцах, определяется индивидуальными привычками курения. Препарат «Никоретте® Ледяная мята», леденцы прессованные, в дозе 4 мг назначают пациентам со значительной никотиновой зависимостью, например тем, кто выкуривает свою первую ежедневную сигарету в течение 30 минут после пробуждения, или тем, кто курит более 20 сигарет в день. Другим курильщикам следует начинать лечение с дозы 2 мг. Препарат не следует применять дольше 9 месяцев. Если пациент испытывает потребность в лечении после этого срока, ему следует проконсультироваться с врачом. Поведенческая терапия в форме советов и поддержки обычно способствует успеху.

Способ применения

Для применения в полости рта. Один леденец следует поместить в рот и дать ему раствориться. Следует периодически перемещать леденцы из одной стороны полости рта в другую и повторять это, пока леденец полностью не растворится (примерно 16–19 минут). Леденец не следует жевать или глотать целиком. Не следует есть или пить, когда леденец находится во рту, а также в течение 15 минут до или после применения препарата. Жидкости, снижающие рН в полости рта, такие как кофе, сок или безалкогольные напитки, могут уменьшать эффективность препарата.

Резкое прекращение курения

Пациенту следует приложить все возможные усилия, чтобы окончательно прекратить курение во время лечения препаратом. Леденцы следует применять каждый раз, когда возникает желание закурить. Ежедневно следует употреблять достаточное количество леденцов; большинству курильщиков обычно требуется 8–12 леденцов, но не следует превышать количество 15 леденцов. Для достижения максимального успеха важно применять достаточную дозу. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но для устранения привычки к курению рекомендуется лечение продолжительностью 6 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать, уменьшая общее количество леденцов, принимаемых в течение дня. Лечение следует прекратить, когда ежедневное потребление снизится до 1–2 леденцов.

Постепенное прекращение курения путем постоянного уменьшения количества сигарет

Для курильщиков, которые не хотят или не способны прекратить курить сразу. Употребляйте леденец между эпизодами курения, чтобы уменьшить потребность курить, удлинить интервалы без курения и уменьшить количество выкуриваемых сигарет, насколько это возможно. Количество леденцов в день варьируется и зависит от потребностей пациента. В любом случае не следует употреблять более 15 леденцов в сутки. Если уменьшения количества сигарет в сутки не достигнуто через 6 недель, следует обратиться за консультацией к врачу.

Снижение потребления табака должно привести к полному прекращению курения. Попытку бросить курить следует предпринять сразу, как только пациент почувствует себя готовым, но не позднее чем через 6 месяцев после начала лечения. Если количество сигарет уменьшилось до уровня, при котором курильщик чувствует себя способным бросить курить полностью, следует применить вышеописанную схему резкого прекращения курения. Если попытка полного прекращения курения не была предпринята в течение 6 месяцев после начала лечения, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Безопасность и эффективность препарата «Никоретте ® Ледяная мята», пастилок прессованных, для детей (в возрасте до 18 лет) специально не изучались. Препарат не следует применять детям без назначения врача. Противопоказано детям до 12 лет.

Считается, что острая минимальная летальная пероральная доза никотина составляет от 40 до 60 мг для детей или от 0,8 до 1,0 мг/кг для взрослых, которые не курят. При применении в соответствии с инструкцией симптомы передозировки никотина могут наблюдаться у пациентов с низким потреблением никотина до начала лечения или при одновременном существовании других источников поступления никотина в организм. Дозы никотина, которые удовлетворительно переносятся взрослыми курильщиками во время лечения, могут вызывать тяжелые, иногда летальные, симптомы отравления у детей. Подозрение на отравление никотином у ребенка следует рассматривать как неотложное состояние и незамедлительно начинать лечение. Симптомы передозировки те же самые, что и при остром отравлении никотином, и включают тошноту, рвоту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную общую слабость. При высоких дозах эти симптомы могут сопровождаться артериальной гипотензией, слабым и нерегулярным пульсом, затруднениями при дыхании, истощением, коллапсом кровообращения и терминальными судорогами. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить прием никотина и лечить пациента симптоматически. При чрезмерном проглатывании никотина активированный уголь уменьшает всасывание никотина из желудочно-кишечного тракта. При необходимости применяют искусственное дыхание.

Никотинзаместительная терапия может вызывать нежелательные реакции, подобные тем, которые ассоциируются с поступлением никотина другими путями, в том числе при курении табака. Их можно объяснить фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. Не было выявлено никаких серьёзных нежелательных эффектов при применении препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, в рекомендованных дозах. Чрезмерный приём препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, людьми, которые не имеют привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, головокружению и головной боли. Сообщалось о некоторых симптомах, таких как депрессия, угнетение настроения, разочарование или гнев, раздражительность, тревожность, трудности с концентрацией внимания, возбуждённое состояние, повышенный аппетит или увеличение массы тела, бессонница, которые могут представлять собой симптомы отмены, связанные с прекращением курения. У людей, которые прекращают курить любым способом, можно ожидать эмоциональных и когнитивных эффектов, таких как снижение частоты сердечных сокращений, появление головной боли, головокружение или предобморочные симптомы, нарушения сна, усиление кашля или простуды, запор, кровоточивость дёсен или афтозные язвы, или назофарингит. Кроме того, клинически значимое влечение к никотину может приводить к частым позывам курить. В начале лечения препаратом может наблюдаться раздражение полости рта и горла, однако большинство людей адаптируются к этим симптомам при продолжении применения препарата. При применении препарата «Никоретте® Ледяная мята», леденцов прессованных, редко могут возникать аллергические реакции (в том числе симптомы анафилактического шока). Побочные реакции, представленные ниже, идентифицированы во время клинических исследований и в ходе постмаркетингового применения. В каждой группе по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных) – нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьёзности. Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность. Частота неизвестна – аллергические реакции, включая анафилактические реакции и ангионевротический отёк. Со стороны психики: часто – раздражительность, тревожность, нарушения сна. Нечасто – нервозность, депрессия, необычные сновидения. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль. Часто – головокружение, дисгевзия, парестезия. Частота неизвестна – судороги *. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – учащённое сердцебиение, повышенная частота сердечных сокращений, приливы, артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень часто – кашель, икота, боль в горле, раздражение горла. Нечасто – бронхоспазм, дисфония, одышка, заложенность носа, оропharyngеальная боль, чихание, ощущение сжатия в горле. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, раздражение полости рта/горла и языка. Часто – рвота, диарея, вздутие, изжога, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, гиперсаливация. Нечасто – отрыжка, глоссит, образование пузырей и отслоение слизистой оболочки полости рта, оральная парестезия. Редко – дисфагия, гипестезия полости рта, отрыжка. Частота неизвестна – сухость в горле, болезненность губ, желудочно-кишечный дискомфорт. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд. Частота неизвестна – эритема. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нечёткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – напряжение мышц, боль в челюсти. Общие расстройства: часто – ощущение жжения, повышенная утомляемость. Нечасто – астения, недомогание, дискомфорт и боль в грудной клетке. *Сообщалось о случаях судорог у пациентов, принимавших противосудорожную терапию или имевших эпилепсию в анамнезе. Отчётность о побочных реакциях: сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Флип-упаковка из полипропилена: 3 лет. Многодозовая картонная коробка: 3 лет. Использовать в течение 3 месяцев после снятия обёртки.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 20 леденцов прессованных в полипропиленовой флип-упаковке в пластиковом покрытии (bubble) на картонной основе. По 40 леденцов в многодозовой картонной коробке с возможностью повторного закрытия, запечатанной прозрачной пластиковой пленкой, по 1 многодозовой картонной коробке в картонной коробке. По 20 леденцов прессованных в полипропиленовой флип-упаковке в пластиковом покрытии (bubble) на картонной основе.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, отправьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский, и я переведу её, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

МакНил АБ.

Норрброплатсен 2, Хельсингборг, 25442, Швеция/ Norrbroplatsen 2, Helsingborg , 25442, Sweden . Заявитель. МакНил АБ, Швеция/ McNeil AB , Sweden . Местонахождение заявителя. Бокс 941, Хельсингборг, 25109, Швеция/ Box 941, Helsingborg , 25109, Sweden . Представитель заявителя. ООО «Джонсон и Джонсон Украина», Украина. Местонахождение представителя заявителя. 0 1010 , г. Киев, ул. Князей Острожских, 32/2. +38 (044) 498 0888 +38 (044) 498 7392