Немотан 30 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕМОТАН (NEMOTAN)

действующее вещество: нимодипин; 1 таблетка содержит нимодипина 30 мг; вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат; оболочка: тальк, Opadry white OY -28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин (E 322), ксантановая камедь (E 415)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с диаметром ядра приблизительно 10,3 мм.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нимодипин. Код АТХ С08С А06.

Нимодипин оказывает выраженное селективное действие в определённых участках головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращения клеток гладких мышц, вызываемые ионами кальция. Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии за счёт взаимодействий с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования показали, что это не приводит к внутримозговому феномену обкрадывания. Клинически было продемонстрировано, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при ухудшениях функции головного мозга. Нимодипин положительно влияет и на другие типичные симптомы, что было продемонстрировано оценкой общих клинических показателей, оценкой отдельных расстройств, наблюдением за поведением и психометрическими тестами.

Всасывание. Активное вещество нимодипина почти полностью всасывается при пероральном приёме. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) и площадь под кривой концентрации (AUC) возрастают пропорционально дозе вплоть до наивысшей исследуемой дозы (90 мг). Рассчитанный объём распределения (Vss, двухкамерная модель) при внутривенном введении составляет 0,9-1,6 л/кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л/ч/кг. Связывание с белками и распределение. Связывание с белками крови достигает 97-99 %. Метаболизм, удаление и выведение. Удаление нимодипина осуществляется путём метаболизма через систему цитохрома Р450 3А4. Биодоступность. Благодаря интенсивному пресистемному метаболизму (около 85-95 %) абсолютная биодоступность составляет 5-15 %. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Применение препарата Немотан противопоказано лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нимодипину или к другим компонентам препарата. Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности препарата Немотан. Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Немотана с этими препаратами противопоказано. Нимодипин не следует применять при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда и/или через 1 месяц после их возникновения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки Немотана не следует применять одновременно с другими формами нимодипина. Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3 А4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия. На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано. Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение препарата Немотан с этими препаратами противопоказано. При одновременном применении следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 3 А4 следует контролировать артериальное давление и при необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина. Исследований взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками не проводилось. Известно, что некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют систему цитохрома Р450 3 А4, и нельзя исключить возможности взаимодействия между лекарственными средствами на этом этапе. Учитывая это, макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином. Азитромицин, хотя по структуре и относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4. Формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавиром) не проводилось. Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 3 А4. Учитывая это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протеаз. Формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом не проводилось. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 3 А4, для других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов зафиксированы различные взаимодействия. Поэтому при одновременном применении с таблетками нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма. Формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном не проводилось. Сообщалось, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 3 А4. Учитывая это, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме крови при его одновременном применении с нефазодоном. Длительное совместное применение Немотана и флуоксетина приводило к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50 %. Действие флуоксетина значительно уменьшалось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина — нет. На основании опыта применения нифедипина его одновременное применение с хинупристином/дальфопристином может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Одновременное применение препарата Немотан и антагониста H 2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Нимодипин может усиливать гипотензивный эффект следующих гипотензивных препаратов при их одновременном применении: - диуретиков; - β-блокаторов; - ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента); - α1-антагонистов; - других антагонистов кальция; - α-адреноблокирующих веществ; - ингибиторов фосфодиэстеразы 5; - α-метилдопы. Однако если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента. При исследовании на животных установлено, что одновременное внутривенное применение нимодипина и препарата для лечения ВИЧ зидовудина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3 А4. Применение дигидропиридинов — антагонистов кальциевых каналов — одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированному действию нимодипина вследствие сниженного первичного метаболизма или клиренса. Вследствие этого может усиливаться гипотензивный эффект препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по меньшей мере 4 дней, поэтому одновременное применение грейпфрута/грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

Хотя применение нимодипина не связано с повышением внутричерепного давления, в этих случаях или когда содержание воды в тканях головного мозга повышено (генерализованный отек головного мозга), рекомендуется тщательный мониторинг пациента. Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт. ст. Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4, поэтому могут приводить к повышению концентраций нимодипина в плазме крови: - макролиды (например, эритромицин); - ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир); - азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол); - антидепрессанты нефазодон и флуоксетин; - хинупристин/дальфопристин; - циметидин; - вальпроевая кислота. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.

Беременность Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат в период беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приёма препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Период грудного вскармливания Установлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке по порядку величин соответствует такой концентрации в плазме крови матери. Во время приёма препарата матерям не рекомендуется кормить детей грудью.

Фертильность В единичных случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с обратимыми биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Неизвестно, насколько значимы эти изменения при краткосрочном лечении.

Способность управлять автомобилем и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

После предшествующей инфузионной терапии Немотан назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки (суммарная суточная доза – 360 мг). Таблетки глотать целыми, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4 часов. Не рекомендуется принимать грейпфрутовый сок одновременно с препаратом. В качестве альтернативного варианта профилактическое лечение можно начать сразу с приема таблеток в вышеуказанной дозировке не позднее, чем на 4 день после субарахноидального кровоизлияния, и применять в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства прием таблеток Немотана следует продолжать (дозировка, как указано выше), чтобы завершить 21-дневный период лечения. При развитии побочных реакций дозу следует уменьшить, а при необходимости – прекратить применение препарата. Пациенты с нарушением функции печени. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повышаться в связи со снижением эффекта первого прохождения и снижением метаболического клиренса. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а при необходимости – прекратить применение препарата. При сопутствующем применении препарата с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат не применять детям.

Симптомы. При остром передозировке наблюдаются: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение. При остром передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При оказании экстренной помощи показана симптоматическая терапия. В качестве экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля. При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно следует вводить норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций также оказывают симптоматическую терапию.

С стороны системы крови и лимфатической системы: изменения показателей анализа крови, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция, высыпания. Со стороны нервной системы: неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль. Со стороны сердца: неспецифические аритмии, тахикардия, брадикардия. Со стороны сосудистой системы: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазодилатация. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: неизвестно – гипоксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, кишечная непроходимость. Со стороны печени и желчевыводящих путей: легкие и умеренные реакции со стороны печени, транзиторное повышение активности ферментов печени. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Несовместимость. Неизвестна.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении есть только слова «За рецептом» (по рецепту), а самого текста для перевода нет.

Medochemie Limited / Медокеми Лимитед.

Примечание: в тексте, который вы прислали, есть только название компании на английском и украинском языках. Оно сохранено без изменений, поскольку это собственное наименование. Если вы пришлете следующую секцию инструкции, я переведу её на русский язык с сохранением всех плейсхолдеров.

Агиос Афанасиос Индустриальная зона, Михаил Ираклеус 2, Агиос Афанасиос, Лимасол, 4101, Кипр/Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.