Нейраксин в, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРАКСИН ® B ( NEIRAXIN ® B )

Действующие вещества: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine; 2 мл раствора (1 ампула) содержат пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) — 100 мг, тиамина гидрохлорида (витамина В1) — 100 мг, цианокобаламина (витамина В12) — 1 мг, лидокаина гидрохлорида — 20 мг; вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия триполифосфат, натрия гидроксид, калия гексацианоферрат (III), вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета.

Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В. Фармакологические свойства Фармакодинамика Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгетическими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиамintрифосфата (ТТР). Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы. Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, дофамина, тирамина), через трансаминирование — в анаболические и катаболические процессы обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различные процессы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участках метаболизма триптофана. В рамках синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-аминο-β-кетоадипиновой кислоты. Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием. Фармакокинетика После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина ежедневно распадается. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полувыведения тиамина составляет 0,35 часов. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченной растворимости в жирах. Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля. Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту. Клинические характеристики

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если его нельзя устранить диетическим питанием. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности. Витамин В1 — противопоказан при аллергических реакциях. Витамин В6 — противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока). Витамин В12 — противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии. Лидокаин — противопоказано применять при повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, при тяжелой брадикардии, тяжелой артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, тяжелых формах хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдроме слабости синусового узла, синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдроме Адамса — Стокса, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, гиповолемии, тяжелых нарушениях функции печени/почек, порфирии, миастении. Период беременности и грудного вскармливания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Тиамин полностью разрушается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут быть инактивированы продуктами распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослабить действие L-допы. Также происходит взаимодействие с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином. Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Также происходит взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя. Особенности применения: Нейраксин® B содержит лидокаина гидрохлорид, и поэтому лекарственное средство следует вводить только внутримышечно. Не допускается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. Длительное, более 6 месяцев, применение лекарственного средства может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. Нейраксин® B содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром удушья») у новорожденных и детей младшего возраста. Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно при нарушении функции печени или почек, а также во время беременности и в период кормления грудью. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на единицу дозировки, следовательно, практически не содержит натрия. Применение в период беременности или кормления грудью: Во время беременности рекомендуемая суточная норма витамина В1 составляет 1,2 мг в 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 — 1,9 мг с 4-го месяца беременности. Применять лекарственное средство беременным можно только в случае, когда подтвержден дефицит витаминов В1 и В6, поскольку безопасность дозирования, превышающего рекомендуемую суточную дозу, еще не установлена. Период грудного вскармливания. Рекомендуемая суточная норма потребления витамина В1 для кормящих матерей составляет 1,3 мг, а витамина В6 — 1,9 мг. Витамины В1 и В6, В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока. Нейраксин® В содержит 100 мг витамина В6 на ампулу, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью. Решение о применении этого лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует принимать только после оценки врачом риска и пользы.

Нейраксин ® В не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы

В случаях тяжелой и острой боли для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применять сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После завершения острой стадии и при заболеваниях легкой степени применять по 1 инъекции 2–3 раз в неделю. В течение терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль. Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше перейти на пероральную терапию.

Способ применения

Вводить внутримышечно. Инъекцию делать глубоко в мышцу.

Предупреждение о недопущении ошибочной внутривенной инъекции

Допускается только внутримышечное (в/м) введение лекарственного средства Нейраксин ®. Не разрешается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, требуется медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Как открыть ампулу

1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы одной рукой, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

Не применяют для лечения детей. Передозировка Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проводимость нервных импульсов. Витамин В6 имеет очень низкую токсичность. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки. Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция. Лечение: терапия симптоматическая. Симптомы передозировки лидокаина: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен. Побочные реакции Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10.000 до < 1/1.000; очень редко: < 1/10.000; неизвестно: частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек). Неизвестно: бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: тахикардия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень редко: потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей. Общее состояние и место введения: Неизвестно: возможны системные реакции вследствие быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировки. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при повышении значений рН (более чем 3). Витамин В 12 несовместим с окисляющими и редуцирующими соединениями и с солями тяжелых металлов. В растворах, содержащих тиамин, витамин B 12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защитить от этого). Также рибофлавин, в частности в сочетании с действием света, оказывает разрушительное действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие. Упаковка По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой излома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки без покрытия. По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

По рецепту. Производитель, ответственный за выпуск серии: АО «Калцекс». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия. Заявитель: АО «Калцекс». Местонахождение заявителя: ул. Крустпилс, 71E, Рига, LV-1057, Латвия.