Нефам 30 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕФАМ ® (NEFAM)

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит нефопама гидрохлорида 30 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая силицированная, крахмал прежелатинизированный, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; вспомогательные вещества для пленочного покрытия: Опадрай 03 F 180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтовато-белого цвета.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B G06.

Химически нефопама гидрохлорид происходит от димедрола: нефопам синтезирован путём циклизации орфенадрина. Поэтому нефопама гидрохлорид, как и два его предшественника, обладает антихолинергическими свойствами. Механизм действия Сведений о механизме действия немного. Изученные фармакологические свойства не позволяют точно описать его действие. Фармакодинамические эффекты Нефам ® – обезболивающее средство. Нефопама гидрохлорид стимулирует серотонинергические нисходящие пути, регулирующие/модулирующие боль. Он подавляет реабсорбцию синаптосомального норадреналина, дофамина, 5-гидрокситриптофана и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК); стимулирует высвобождение дофамина и ГАМК в мозге. Нефопама гидрохлорид принципиально отличается от других анальгетиков центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен. Он не фиксируется на рецепторах наркотических анальгетиков и не ингибируется налоксоном. В отличие от наркотических средств, нефопама гидрохлорид не вызывает угнетения дыхания. Сообщалось о некоторых случаях привыкания. Нефопама гидрохлорид не обладает жаропонижающими и противовоспалительными свойствами, не подавляет синтез простагландинов in vitro.

Абсорбция

После приёма дозы 90 мг перорально время достижения максимальной концентрации в плазме крови от 73 до 154 нг/мл составляет от 1 до 3 часов, а максимальная концентрация в плазме крови 29 – 67 нг/мл достигается примерно через 2 часа после приёма пероральной дозы 60 мг. Связывание с белками плазмы крови составляет 73 %.

Биотрансформация

Биотрансформация нефопама является очень значительной: в моче обнаружили лишь незначительное количество неметаболизированного нефопама, идентифицировано существование 7 метаболитов, среди которых – десметил нефопам, глюкуронид и нефопам N-оксид. В то же время фермент, ответственный за эту биотрансформацию, неизвестен.

Выведение

Метаболиты и небольшая немодифицированная фракция быстро выводятся почками. Таким образом, большая часть назначенной дозы обнаруживается в моче. После внутривенного введения 20 мг радиоактивного нефопама 4 добровольцам в моче было зафиксировано менее 5 % назначенной дозы в неизменённом виде. Через 5 дней обнаружили 87 % назначенных радиоактивных веществ в моче и 8 % – в фекальных массах. Период полураспада нефопама у здоровых добровольцев – 4 часа (погрешность составляет 3 – 8 часов).

Клинические характеристики.

Лекарственное средство Нефам ® показано взрослым для симптоматического лечения умеренной или сильной боли, включая боль в послеоперационный период, зубную боль, миалгию, артралгию, боль у пациентов онкологического профиля.

Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам лекарственного средства. Лекарственное средство Нефам ® нельзя назначать пациентам с судорогами в анамнезе и пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Нефам ® нельзя назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью. Благодаря антихолинергическим свойствам лекарственное средство Нефам ® следует с осторожностью применять пациентам с глаукомой, гипертрофией предстательной железы или задержкой мочи и, при необходимости, прекратить приём лекарственного средства.

Побочные действия нефопама могут усиливаться при одновременном применении других препаратов, оказывающих антихолинергическое или симпатомиметическое действие. Следует учитывать, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счёт аддитивного эффекта и снижать внимательность: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркотической зависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен. У пациентов, принимающих лекарственное средство Нефам®, при проведении тестов на бензодиазепины и опиоиды возможны ложноположительные результаты. Интенсивность и частота нежелательных эффектов возрастает, если нефопама гидрохлорид назначать вместе с кодеином, пентазоцином или декстропропоксифеном. Нефопама гидрохлорид интенсивно метаболизируется, но фермент, ответственный за биотрансформацию нефопама, неизвестен. Невозможно предупредить потенциальные взаимодействия с ингибиторами/индукторами CYP. Необходимо осторожно назначать нефопама гидрохлорид вместе с одним из ингибиторов/индукторов CYP. В исследованиях на собаках наблюдалась высокая гепатотоксичность при одновременном приёме парацетамола и нефопама гидрохлорида в высоких дозах. При пероральном приёме 236 мг/кг/сутки парацетамола и 24 мг/кг/сутки нефопама гидрохлорида усиливается гепатотоксичность парацетамола, эти дозы примерно в 6 – 8 раз выше средних доз, назначаемых людям. Дозы, эквиваленты которых в 3 – 4 раз ниже человеческой дозы, не вызывали потенцирования гепатотоксичности.

Педиатрическая популяция: лекарственное средство Нефам ® не рекомендуется детям. С осторожностью назначать пациентам с симптомами тревожности, глаукомой, гипертрофией простаты, задержкой мочи из-за умеренного центрального адренергического действия и антихолинергического эффекта лекарственного средства Нефам ®. Следует быть осторожным, назначая данное лекарственное средство пациентам с сердечно-сосудистой патологией в анамнезе (симптоматическая тахикардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), поскольку существует вероятность возникновения тахикардии. В любом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с кардиологом для оценки соотношения риска/пользы при лечении пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы. Печеночная и/или почечная недостаточность может препятствовать метаболизму и выведению нефопама. У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы из-за замедления метаболизма. Рекомендуется ограничить начальную дозу до 1 таблетки 3 раз в сутки, поскольку пациенты пожилого возраста более чувствительны к нежелательным эффектам со стороны центральной нервной системы (в этой группе пациентов сообщалось о некоторых случаях галлюцинаций и спутанности сознания).

Беременность. Клинических данных о применении лекарственного средства беременным женщинам нет. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на репродуктивную функцию. По соображениям безопасности не следует применять лекарственное средство Нефам® в период беременности. Период грудного вскармливания. Нефопама гидрохлорид выделяется в грудное молоко. Максимальное количество, которое поступает в организм ребенка, составляет 0,05 мг/кг/сутки. Лекарственное средство Нефам® нельзя применять в период грудного вскармливания.

Следует учитывать риск возникновения сонливости во время применения лекарственного средства Нефам®, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взрослые: Начальная доза составляет 2 таблетки (60 мг), затем принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Если этого требует интенсивность боли, дозу можно увеличить до 2 таблеток 3 раза в сутки. Рекомендуется уменьшить дозу для пациентов пожилого возраста, потому что метаболизм у них замедлен. Рекомендуется ограничить начальную дозу 1 таблеткой 3 раза в сутки, поскольку пациенты пожилого возраста более чувствительны к побочным реакциям, связанным с центральной нервной системой. Почечная недостаточность У пациентов с терминальной стадией заболевания почек в период применения лекарственного средства Нефам® максимальная концентрация в сыворотке крови может увеличиваться. С этого момента рекомендуется уменьшать суточную дозу не только для пациентов пожилого возраста, но также и для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Препарат не применять детям.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации. Взрослые Первые признаки токсичности, то есть тахикардия, проявляются после приёма 30 таблеток лекарственного средства Нефам ® (15 мг/кг). В таком случае необходима госпитализация. Лечение Общее поддерживающее лечение. Если лекарственное средство пациент проглотил по меньшей мере 1 часа назад, его необходимо удалять путём промывания желудка или вызывания рвоты. Для недопущения абсорбции может быть полезным назначение активированного угля перорально. Судороги и галлюцинации необходимо лечить, например, назначив диазепам внутривенно или ректально. Бета-блокаторы могут помочь преодолеть сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные реакции, о которых сообщали, классифицируются по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным). Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость; часто – вертиго*, головокружение, парестезии, тремор; редко – судороги*, спутанность сознания, послеоперационная спутанность сознания (дезориентация), бессонница, головная боль; частота неизвестна – кома. Со стороны сердца: часто – тахикардия*, учащенное сердцебиение*, гипотония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту*, боль в животе, диарея. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – задержка мочи; редко – сниженная функция почек, безвредное розовое окрашивание мочи. Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной ткани: очень часто – гипергидроз*; часто – аллергические реакции; редко – реакции гиперчувствительности в постоперационный период (включая отек Квинке, анафилактический шок), зуд, эритема, крапивница, недомогание. Психические нарушения: редко – невротичность*, раздражительность*, галлюцинации, злоупотребление, лекарственная зависимость; частота неизвестна – спутанность сознания. Со стороны органов зрения: редко – нарушения зрения. *Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщали. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https//aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров в пачке.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.