Натрію йодид NA131I полатом, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ (Sodium Iodide Na 131 I POLATOM)

действующее вещество: натрия йодид-131; 1 капсула содержит натрия йодида-131 активностью: 1000 МБк, 2000 МБк, 4000 МБк, 5500 МБк; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; натрия гидрокарбонат; натрия тиосульфат, пентагидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; твёрдая желатиновая капсула.

Твердые капсулы. Основные физико-химические свойства: отсутствие механических повреждений. Радиоактивный изотоп йода [ 13I I] получается из оксида теллура при облучении нейтронами в ядерном реакторе или из продуктов распада урана. Период полураспада йода-131 составляет 8,02 дня. Этот изотоп распадается на стабильный ксенон-131, испуская гамма-излучение с энергией 365 кэВ (81,7 %), 637 кэВ (7,2 %) и 284 кэВ (6,1 %), и бета-излучение с максимальной энергией 606 кэВ.

Терапевтический радиофармацевтический препарат. Соединения, содержащие радиоактивный изотоп йода (131 I). Код АТХ V10X A01.

Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ в дозах, применяемых с терапевтической целью, не оказывает никакого фармакологического эффекта.

После перорального введения препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ йодиды быстро всасываются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (90 % за 60 минут). Фармакокинетические свойства радиоактивного йода схожи с соответствующими свойствами стабильного йода. После проникновения в кровь йодиды распределяются за пределами щитовидной железы. Здесь они захватываются, в основном, щитовидной железой или выводятся почками. Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ в небольших количествах кумулируется в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, сосудистых сплетениях мозга, он также кумулируется в плаценте и секретируется в грудное молоко человека. Эффективный период полувыведения радиоактивного йода из плазмы крови составляет приблизительно 12 часов, тогда как для йода, накопленного в щитовидной железе, этот период составляет около 6 дней. Таким образом, после введения препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ эффективный период полураспада примерно 40 % активности составляет 0,4 дня, а остальных 60 % – 8 дней. С мочой выводится 37–75 % активности, с калом – около 10 %, небольшое количество выводится из организма также с потом. Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ накапливается в щитовидной железе вследствие активного транспорта через клеточную мембрану железы. В щитовидной железе йодид окисляется в йод, а затем происходит включение йода в остатки аминокислоты тирозина с последующим присоединением к тиреоглобулину. В нормальных условиях около 2 % циркулирующего радиоактивного йода поглощается щитовидной железой в течение каждого часа. Клинические характеристики.

Для лечения нетоксического узлового зоба, гипертиреоза при болезни Грейвса – Базедова, одиночного узла и токсического многоузлового зоба. Применяется для удаления остатков щитовидной железы после хирургических вмешательств при дифференцированных опухолях щитовидной железы и при лечении накапливающих йод метастазов.

Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ не следует применять: - пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; - беременным или женщинам с предполагаемой беременностью, или когда беременность не была исключена; - женщинам, которые кормят грудью; - пациентам с дисфагией, стриктурой пищевода, стенозом пищевода, дивертикулом пищевода, активным гастритом, эрозией желудка и язвенной болезнью; - пациентам с подозрением на сниженную моторику желудочно-кишечного тракта. Особые меры безопасности. При работе с лекарственным средством Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ, как и с другими радиоактивными лекарственными средствами, необходимо быть осторожными и принять соответствующие меры безопасности для того, чтобы уменьшить до минимального уровня риск облучения клинического персонала и пациентов. Работать с радиофармацевтическими препаратами могут только лица, имеющие соответствующее разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Хранение, применение, транспортировка и обезвреживание отходов радиофармацевтических препаратов осуществляется в соответствии с национальными лицензионными правилами. Дозиметрия Йод-131 распадается на нестабильный ксенон и испускает бета-излучение с максимальной энергией 606 кэВ и гамма-излучение с энергией 365 кэВ. Йод-131 имеет период полураспада 8,02 дня. Доза излучения, поглощаемая пациентом, зависит от поглощения йода щитовидной железой. Определенная МКРЗ (Международная комиссия по радиологической защите) модель для расчета поглощенной дозы касается внутривенного введения. Поскольку поглощение радиоактивного йода происходит быстро и в полном объеме, данный расчет подходит и для перорального введения йода, нужно дополнительно учитывать количество излучения, поглощенное стенками желудка помимо дозы, выделенной желудочным соком и слюнными железами. Если предположить, что среднее время пребывания йода-131 в желудке составляет 0,5 часов, после перорального введения доза, поглощаемая желудком, увеличивается примерно на 30 % по сравнению с таковой при внутривенном введении. Изменения дозы, поглощенной другими органами и тканями, очень малы. В случае блокирования щитовидной железы не происходит поглощения йода другими органами и тканями. Предполагается, что распределение является равномерным, а период полувыведения составляет 8 часов. При поглощении щитовидной железой 55 % изотопа йода-131 вследствие циркуляции органического йода и восстановленного йодида возрастает доза излучения для желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря. Доза облучения, полученная органами, которые не являются целью лечения, зависит от патофизиологических изменений, вызванных заболеваниями щитовидной железы. Рекомендуется в рамках оценки риска и пользы провести оценку эффективной дозы и дозы для отдельных органов до начала лечения. Таким образом, можно изменять терапевтическую дозу активности в зависимости от массы щитовидной железы, биологического полураспада и элемента утилизации йода, которые учитывают физиологическое состояние пациента (в том числе дефицит йода) и изменения, связанные с болезнью. Таблица 1 Радиационная дозиметрия согласно публикации 53 МКРЗ (Международная комиссия по радиологической защите), дозы облучения пациентов после применения радиофармацевтического препарата. Орган Поглощенная доза на единицу активности, введенной пациенту [мГр/МБк] (с заблокированной щитовидной железой, поглощение 0 %) Взрослые 15 лет 10 лет 5 лет 1 год Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность костей Грудь Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция 0,037 0,610 0,032 0,033 0,034 0,038 0,037 0,043 0,042 0,750 0,038 0,033 0,040 0,047 0,045 0,052 0,067 1,100 0,061 0,052 0,064 0,075 0,070 0,082 0,110 1,800 0,097 0,085 0,100 0,120 0,120 0,130 0,200 3,400 0,190 0,170 0,190 0,220 0,210 0,230 Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа 0,065 0,033 0,031 0,042 0,035 0,080 0,040 0,038 0,054 0,043 0,120 0,065 0,060 0,084 0,069 0,170 0,100 0,096 0,130 0,110 0,310 0,200 0,190 0,240 0,210 Костный мозг Селезенка Семенники Щитовидная железа Матка 0,035 0,034 0,037 0,029 0,054 0,042 0,040 0,045 0,038 0,067 0,065 0,065 0,075 0,063 0,110 0,100 0,100 0,120 0,100 0,170 0,190 0,200 0,230 0,200 0,300 Другие органы 0,032 0,039 0,062 0,100 0,190 Эффективная доза (мЗв/МБк) 0,072 0,088 0,140 0,210 0,400 Доза, полученная стенками мочевого пузыря, составляет до 50,8 % эффективной дозы. Для натрия йодида [131 I] эффективная доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 0 % поглощением щитовидной железы – 399,6 мЗв. Частичная блокада Эффективная доза (мЗв/МБк) при малом поглощении йода Поглощение 0,5 % 0,300 0,450 0,690 1,500 2,800 Поглощение 1,0 % 0,520 0,810 1,200 2,700 5,300 Поглощение 2,0 % 0,970 1,500 2,400 5,300 10,00 Таблица 2 Орган Поглощенная доза на единицу активности, введенной пациенту [мГр/МБк] Поглощение 15 % Взрослые 15 лет 10 лет 5 лет 1 год Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность кости Грудь Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция 0,036 0,520 0,047 0,043 0,460 0,280 0,059 0,042 0,043 0,640 0,067 0,043 0,580 0,350 0,065 0,053 0,071 0,980 0,094 0,081 0,840 0,620 0,100 0,082 0,110 1,500 0,140 0,130 1,500 1,000 0,160 0,130 0,220 2,900 0,240 0,250 2,900 2,000 0,280 0,230 Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа 0,060 0,032 0,053 0,043 0,052 0,075 0,041 0,071 0,059 0,062 0,110 0,068 0,120 0,092 0,100 0,170 0,110 0,190 0,140 0,150 0,290 0,220 0,330 0,260 0,270 Костный мозг Селезенка Семенники Щитовидная железа Матка 0,054 0,042 0,028 210,0 0,054 0,074 0,051 0,035 340,0 0,068 0,099 0,081 0,058 510,0 0,110 0,140 0,120 0,094 1100,0 0,170 0,240 0,230 0,180 2000,0 0,310 Другие органы 0,065 0,089 0,140 0,220 0,400 Эффективная доза (мЗв/МБк) 6,600 10,00 15,00 34,00 62,00 Для натрия йодида [131 I] эффективная доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 15 % поглощением щитовидной железы – 36,630 мЗв. Таблица 3 Орган Поглощенная доза на единицу активности, введенной пациенту (мГр/МБк) Поглощение 35 % Взрослые 4,2E-02 4,0E-01 7,6E-02 6,7E-02 4,6E-01 2,8E-01 5,8E-02 4,0E-02 15 лет 5,0E-02 5,0E-01 1,2E-01 6,6E-02 5,9E-01 3,5E-01 6,5E-02 5,lE-02 10 лет 8,7E-02 7,6E-01 1,6E-01 1,3E-01 8,5E-01 6,2E-01 1,0E-01 8,0E-02 5 лет 1,4E-01 l,2E+00 2,3E-01 2,2E-01 l,5E+00 1,0E+00 1,7E-01 1,3E-01 1 год 2,8E-01 2,3E+00 3,5E-01 4,0E-01 3,0E+00 2,0E+00 3,0E-01 2,4E-01 Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность костей Грудь 0,042 0,400 0,076 0,067 0,050 0,500 0,120 0,066 0,087 0,760 0,160 0,130 0,140 1,200 0,230 0,220 0,280 2,300 0,350 0,400 Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция 0,460 0,280 0,058 0,040 0,590 0,350 0,065 0,051 0,850 0,650 0,100 0,080 1,500 1,000 0,170 0,130 3,000 2,000 0,300 0,240 Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа 0,056 0,037 0,090 0,042 0,054 0,072 0,049 0,120 0,057 0,069 0,110 0,082 0,210 0,090 0,110 0,170 0,140 0,330 0,140 0,180 0,290 0,270 0,560 0,270 0,320 Костный мозг Селезенка Семенники Щитовидная железа Матка 0,086 0,046 0,026 500,0 0,050 0,120 0,059 0,032 790,0 0,063 0,160 0,096 0,054 1200,0 0,100 0,220 0,150 0,089 2600,0 0,160 0,350 0,280 0,180 4700,0 0,300 Другие органы 0,110 0,160 0,260 0,410 0,710 Эффективная доза (мЗв/МБк) 15,00 24,00 36,00 78,00 140,00 Для натрия йодида [131 I] эффективная доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 35 % поглощением щитовидной железы – 83,25 мЗв. Таблица 4 Орган Поглощенная доза на единицу активности, введенной пациенту (мГр/МБк) Поглощение 55 % Взрослые 15 лет 10 лет 5 лет 1 год Надпочечники Стенки мочевого пузыря Поверхность кости Грудь Пищеварительная система: Стенки желудка Тонкая кишка Толстая кишка – верхняя секция Толстая кишка – нижняя секция 0,049 0,290 0,110 0,091 0,460 0,280 0,058 0,039 0,058 0,360 0,170 0,089 0,590 0,350 0,067 0,049 0,110 0,540 0,220 0,190 0,860 0,620 0,110 0,078 0,170 0,850 0,320 0,310 1,500 1,000 0,180 0,130 0,340 1,600 0,480 0,560 3,000 2,000 0,320 0,240 Почки Печень Легкие Яичники Поджелудочная железа 0,051 0,043 0,130 0,041 0,058 0,068 0,058 0,180 0,056 0,076 0,100 0,097 0,300 0,090 0,130 0,170 0,170 0,480 0,150 0,210 0,290 0,330 0,800 0,270 0,380 Костный мозг Селезенка Семенники Щитовидная железа Матка 0,120 0,051 0,026 790,0 0,046 0,180 0,068 0,031 1200,0 0,060 0,220 0,110 0,052 1900,0 0,099 0,290 0,170 0,087 4100,0 0,160 0,460 0,330 0,170 7400,0 0,300 Другие органы 0,160 0,240 0,370 0,590 1,000 Эффективная доза (мЗв/МБк) 24,00 37,00 56,00 120,00 220,00 Для натрия йодида [131 I] эффективная доза у взрослых, получающих 5,55 ГБк с 55 % поглощением щитовидной железы – 133,2 мЗв

Многие вещества влияют на механизмы связывания йодида с белками, на фармакокинетику препарата или изменяют последствия воздействия радиоактивного йода. Это говорит о необходимости ознакомления со всеми препаратами, которые применяет пациент, и принятия решения о возможном прекращении применения других препаратов перед введением лекарственного средства Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ (см. табл. 5). Таблица 5 Действующие вещества Срок, на который необходимо прекратить применение указанных веществ перед назначением натрия йодида ( 131 I) Антитиреоидные препараты (например карбимазол, метимазол, пропилтиоурацил), перхлораты 1 неделя до начала лечения и в течение нескольких дней после введения Салицилаты, кортикостероиды, натрия нитропруссид, натрия сульфобромофталеин, антикоагулянты, антигистаминные препараты, антипаразитарные препараты, пенициллины, сульфаниламиды, толбутамид, тиопентал 1 неделя Фенилбутазон 1–2 недели Отхаркивающие лекарственные средства и витамины, содержащие йод Около 2 недель Тиреоидные гормоны 2–6 недель Бензодиазепины, литий Около 4 недель Амиодарон* 3–6 месяцев Лекарственные средства для местного применения, содержащие соединения йода 1–9 месяцев Йодсодержащие контрастные лекарственные средства: - для внутривенного применения - липофильные 6–8 недель > 6 месяцев * В связи с длительным периодом полураспада амиодарона в организме время поглощения йода щитовидной железой может уменьшиться на несколько месяцев.

Возможность развития реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций. В случае возникновения реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций следует немедленно прекратить введение препарата и, если необходимо, начать внутривенную симптоматическую терапию. Чтобы обеспечить возможность немедленного принятия мер в чрезвычайных ситуациях, должны быть беспрепятственно доступны лекарственные средства и оборудование, такие как эндотрахеальная трубка и аппарат искусственной вентиляции легких. Обоснование индивидуальной пользы/риска При назначении доз следует учитывать индивидуальное соотношение пользы/риска. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для получения желаемого терапевтического результата. Следует осторожно применять лекарственное средство Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ для лечения пациентов: - с неконтролируемым гипертиреозом щитовидной железы; - с нарушениями глотания или болезнями пищеварительного тракта, вызывающими срыгивание или рвоту (ввиду риска неправильного приема препарата и радиоактивного загрязнения следует взвесить возможность применения йода-131 в лекарственной форме, отличной от капсул, или использовать другой путь введения). Из-за риска радиационного загрязнения окружающей среды следует проявлять осторожность при терапии радиоактивным йодом пациентов, которые не соблюдают рекомендации медицинского персонала или страдают недержанием мочи. Некоторым пациентам, получающим терапевтические дозы активности йода-131, необходимо быть госпитализированными ввиду необходимости соблюдения принципов радиационной защиты. Необходимость госпитализации определяется протоколами лечения. Существует мало доказательств увеличения заболеваемости раком, лейкемией или мутациями у пациентов после лечения йодом-131 доброкачественных заболеваний щитовидной железы, несмотря на его широкое применение. При лечении злокачественных заболеваний щитовидной железы в исследовании, проведенном с участием пациентов, получавших дозы йодида натрия (131 I) свыше 3700 МБк, сообщалось о большей заболеваемости раком мочевого пузыря. Другое исследование свидетельствовало о незначительном увеличении лейкемии у пациентов, получавших очень высокие дозы. Поэтому общие кумулятивные дозы более 26 000 МБк не рекомендуются. Почечная недостаточность Для таких пациентов необходим тщательный анализ соотношения польза/риск, поскольку возможно увеличение радиационного облучения. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы. Дети Необходимо внимательно рассмотреть показания, поскольку эффективная доза выше, чем для взрослых. При лечении детей следует учитывать большую чувствительность тканей детского организма и большую продолжительность последующей жизни таких пациентов. Риски следует взвесить с рисками других возможных методов лечения. Лица, которые получали лучевую терапию щитовидной железы в детском возрасте, должны проходить повторные обследования 1 раз в год. Функция половых желез у мужчин Применение банка спермы можно рассматривать как компенсацию потенциального обратимого поражения функции половых желез у мужчин из-за высокой терапевтической дозы радиойода у пациентов с распространенным заболеванием. Пациенты с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта Таким пациентам необходимы особые меры предосторожности. Пациент должен проглотить капсулу целиком, запивая достаточным количеством жидкости, чтобы обеспечить её свободное прохождение в желудок и тонкую кишку. Рекомендуется одновременное применение лекарственных средств из группы антагонистов рецептора H2 или ингибиторов протонной помпы. При введении больших доз лекарственного средства, например, с целью лечения рака щитовидной железы, риск облучения мочевого пузыря может быть уменьшен путём приёма пациентом большого количества жидкости, что приведёт к частому опорожнению мочевого пузыря. У пациентов с активной офтальмопатией Грейвса (особенно у курильщиков) введение йода-131 может ухудшить офтальмопатию. В таком случае следует рассмотреть вопрос о назначении глюкокортикоидов во время лечения йодом-131 или использовании альтернативных методов лечения гипертиреоза щитовидной железы. Подготовка пациента Пациентов следует поощрять к увеличению количества жидкости в ротовой полости и призывать к мочеиспусканию как можно чаще, чтобы уменьшить облучение мочевого пузыря, особенно после интенсивной активности, например, для лечения рака щитовидной железы. Пациенты с проблемами мочевого пузыря должны быть катетеризированы после введения высокоактивного йода-131. Для снижения радиационного воздействия на толстую кишку могут потребоваться мягкие слабительные средства (но не средства для размягчения стула, которые не стимулируют работу кишечника) пациентам, у которых дефекация происходит менее одного раза в день. Чтобы избежать сиаладенита, который может возникнуть после введения высоких доз йода-131, перед терапией пациенту следует порекомендовать употреблять сладости или напитки, содержащие лимонную кислоту (лимонный сок, витамин С), чтобы стимулировать выделение слюны. Дополнительно могут применяться другие фармакологические средства защиты. Перед лечением препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ пациент должен соблюдать диету с низким содержанием йода, что может вызвать увеличение его поглощения щитовидной железой. Перед началом лечения рака щитовидной железы препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ можно временно прекратить применение гормонов щитовидной железы для повышения поглощения препарата раковыми клетками. С той же целью можно назначить рекомбинантный человеческий ТТГ. В период лечения гипертиреоза препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ рекомендуется прекратить применение тиреотропных препаратов. Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 часов до и после приёма капсулы для лучшего накопления лекарственного средства. После приёма лекарственного средства Рекомендуется применение контрацепции в течение не менее 4 месяцев после лечения препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ. После введения терапевтических доз препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ рекомендуется избегать тесного контакта с другими лицами, особенно маленькими детьми и беременными женщинами, в течение времени, указанного в соответствующих нормах. В случае рвоты необходимо учитывать риск заражения. Пациенты, получающие терапию щитовидной железы, должны повторно обследоваться через соответствующие промежутки времени. Специальные предупреждения Лекарственное средство содержит от 80 до 96 мг натрия в одной капсуле. Это следует учитывать пациентам, находящимся на низконатриевой диете. Пациентам с повышенной чувствительностью к желатину и его метаболитам рекомендуется использовать раствор натрия йодида [131 I].

Женщины репродуктивного возраста Перед назначением лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить беременность. Если в определённый срок у женщины нет менструации, её следует считать беременной до момента исключения беременности. В случае сомнений относительно возможной беременности (если у женщины нет менструации или менструации очень нерегулярные и т.п.), следует предложить пациентке альтернативные терапевтические методы без использования ионизирующего излучения (если такие существуют). Рекомендуется использовать контрацепцию в течение по меньшей мере четырёх месяцев после лечения препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ.

Беременность Применение препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ противопоказано при подтверждённой беременности или когда она не может быть исключена (доза ионизирующего излучения, поглощаемая маткой, составляет 11–511 мГр, и щитовидная железа плода во втором и третьем триместрах беременности интенсивно накапливает йод). В случае диагноза дифференцированного рака щитовидной железы в период беременности лечение йодом-131 должно быть отложено до её окончания.

Грудное вскармливание Перед применением радиофармацевтического препарата женщине, кормящей грудью, необходимо рассмотреть возможность отсрочки приёма радиоактивного препарата до окончания грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ женщине, кормящей грудью, следует прекратить грудное вскармливание.

Репродуктивная функция Лечение радиоактивным йодом рака щитовидной железы может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин.

Натрия йодид ( 131 I) не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ предназначен для перорального применения в форме капсул различной радиоактивности. Терапевтическая радиоактивность определяется специалистом по радиологической медицине. Доза активности определяется для каждого пациента отдельно. Взрослые - Лечение гипертиреоза и узлового зоба. Обычно радиоактивность составляет 200–800 МБк. Как правило, препарат можно применять повторно. Терапевтическая активность зависит от заболевания, самого размера или темпов изменения размеров щитовидной железы, поглощения йода щитовидной железой и эффективного периода полураспада препарата Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ в щитовидной железе. Перед применением препарата необходимо уменьшить клинические признаки тиреотоксикоза щитовидной железы с помощью соответствующего фармакологического лечения. - Аблация тканей щитовидной железы, лечение метастатического рака щитовидной железы. После тиреоидэктомии для того, чтобы завершить удаление остаточной ткани щитовидной железы, назначают дозу активности, как правило, 1850–3700 МБк. Эта доза может варьироваться в зависимости от количества ткани, оставленной после операции, и скорости поглощения йода. Если радиоизотопное лечение касается метастазов, обычно вводят 3700–11100 МБк активности натрия йодида-131. Особого внимания требуют больные с почечной недостаточностью. Для таких больных следует подобрать соответствующую активность йода-131 с учётом ограниченных возможностей его выведения. При введении высоких доз, например, для лечения рака щитовидной железы, риск облучения мочевого пузыря можно уменьшить путём приёма пациентом большого количества жидкости, что приведёт к частому опорожнению мочевого пузыря. Перед лечением препаратом Натрия йодид Na 131 I ПОЛАТОМ пациент должен придерживаться диеты с низким содержанием йода, что повышает его поглощение в тканях щитовидной железы. Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 часов до и после приёма капсулы, содержащей натрия йодид-131, для улучшения всасывания лекарственного средства. Дети Применяется для лечения больных высокодифференцированным раком щитовидной железы. Применение радиоактивного йода детям возможно после тщательного клинического рассмотрения с учётом клинических показаний и оценки соотношения риск/польза для этой группы пациентов. Терапевтическая активность рассчитывается как для взрослых, но можно рассмотреть вопрос об изменении дозы в зависимости от массы тела и/или возраста ребёнка. Терапевтический эффект после применения радиоактивного йода наблюдается через несколько месяцев.

Лекарственный препарат поставляется в капсулах с известной радиоактивностью, которая помогает врачу контролировать дозу для введения пациенту. Препарат должен использоваться уполномоченным персоналом в условиях стационара. Поэтому риск передозировки является теоретическим. В случае передозировки необходимо уменьшить поглощённую пациентом дозу, если это возможно, увеличив выведение радионуклидов из организма путём форсированного диуреза в сочетании с частым опорожнением мочевого пузыря. Кроме того, следует рекомендовать блокаду щитовидной железы (например, перхлоратом калия) для уменьшения радиационного воздействия на неё. Чтобы уменьшить поглощение йодида натрия (131 I), можно дать рвотные средства.

Воздействие ионизирующего излучения для каждого пациента должно быть оправдано ожидаемой пользой от применения радиофармацевтического препарата. Воздействие ионизирующего излучения связано с риском развития рака и врождённых дефектов. Доза ионизирующего излучения, полученная в ходе терапии, может привести к увеличению частоты новообразований и мутаций. Во всех случаях следует убедиться, что риск, связанный с излучением, меньше, чем риск, связанный с заболеванием. Побочные реакции, наблюдавшиеся после введения радиофармацевтического препарата, приведены в таблицах ниже по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Таблица 6 Побочные реакции после лечения доброкачественных заболеваний Класс системы органов | Побочная реакция | Частота возникновения Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактоидные реакции | Неизвестно Эндокринные нарушения | Постоянный гипотиреоз, гипотиреоз | Очень часто | Транзиторный гипертиреоз | Часто | Тиреотоксический криз, тиреоидит, гипопаратиреоз (снижение кальция в крови, тетания) | Неизвестно Нарушения со стороны органов зрения | Эндокринная офтальмопатия (при болезни Грейвса) | Очень часто | Синдром Шегрена | Неизвестно Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Паралич голосовых связок | Очень редко Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта | Сиалоаденит | Часто Гепатобилиарные нарушения | Нарушения функции печени | Неизвестно Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Акне, вызванные йодом | Неизвестно Врождённые, семейные и генетические нарушения | Врождённый гипотиреоз | Неизвестно Общие расстройства и изменения в месте введения | Локальный отёк | Неизвестно

Таблица 7 Побочные реакции после лечения злокачественных заболеваний Класс системы органов | Побочная реакция | Частота возникновения Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования (включая кисты и полипы) | Лейкемия | Нечасто | Солидный рак, рак мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак желудка, рак груди | Неизвестно Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы | Эритропения, недостаточность работы костного мозга | Очень часто | Лейкопения, тромбоцитопения | Часто | Апластическая анемия, постоянное или тяжёлое угнетение костного мозга | Неизвестно Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактоидные реакции | Неизвестно Эндокринные нарушения | Тиреотоксический криз, транзиторный гипертиреоз | Редко | Тиреоидит (транзиторный лейкоцитоз), гипопаратиреоз (снижение кальция в крови, тетания), гипотиреоз, гиперпаратиреоз | Неизвестно Расстройства со стороны нервной системы | Паросмия, аносмия | Очень часто | Отёк мозга | Неизвестно Нарушения со стороны органов зрения | Синдром Шегрена (конъюнктивит, сухость глаз, сухость носа) | Очень часто | Обструкция слёзного протока (усиленное слезотечение) | Часто Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Диспноэ | Часто | Сужение горла*, фиброз лёгких, респираторный дистресс, обструктивное расстройство дыхательных путей, пневмония, трахеит, дисфункция голосовых связок (паралич голосовых связок, дисфония, охриплость), боль в ротоглотке, стридор | Неизвестно Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта | Сиалоаденит (сухость во рту, боль в слюнных железах, увеличение слюнных желёз, кариес, выпадение зубов), синдром лучевой болезни, тошнота, агевзия, аносмия, дисгевзия, снижение аппетита | Очень часто | Рвота | Часто | Гастрит, дисфагия | Неизвестно Гепатобилиарные нарушения | Нарушения функции печени | Неизвестно Расстройства со стороны почек и мочевыделения | Радиационный цистит | Неизвестно Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желёз | Недостаточность яичников, нарушения менструального цикла | Очень часто | Азооспермия, олигоспермия, снижение фертильности у мужчин | Неизвестно Врождённые, семейные и генетические нарушения | Врождённый гипотиреоз | Неизвестно Общие расстройства и изменения в месте введения | Гриппоподобные заболевания, головная боль, утомляемость, боль в шее | Очень часто | Локальный отёк | Часто

* Особенно при имеющемся стенозе трахеи.

Описание отдельных побочных реакций

Общие рекомендации Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией рака и потенциальной возможностью развития наследственных пороков. Доза радиации в результате терапевтического облучения может привести к повышению заболеваемости раком и мутациям. Во всех случаях необходимо следить за тем, чтобы риски радиации были меньше, чем риски самого заболевания. Эффективная доза после терапевтических доз йодида натрия (131 I) составляет 3108 мЗв при введении максимальной рекомендуемой активности 11100 МБк (с поглощением щитовидной железой 0 %).

Расстройства щитовидной и паращитовидных желёз В зависимости от дозы может возникнуть гипотиреоз как результат отсроченного лечения йодом-131. При лечении злокачественного заболевания о гипотиреозе часто сообщается как о побочной реакции, однако лечение злокачественных заболеваний йодом-131 обычно происходит после тиреоидэктомии. Разрушение фолликулов щитовидной железы, вызванное радиационным воздействием натрия йодида (131 I), может привести к обострению уже имеющегося гипертиреоза в течение 2–10 дней или вызвать тиреотоксический криз. Иногда после первичной нормализации может появиться иммунный гипертиреоз (латентный период 2–10 месяцев). Через 1–3 дней приёма высокой дозы йода-131 у пациента может возникнуть транзиторный воспалительный тиреоидит и трахеит с возможностью сильного сужения трахеи, особенно при имеющемся трахеальном стенозе. В редких случаях временный гипертиреоз может наблюдаться даже после лечения функциональной карциномы щитовидной железы. После введения радиоактивного йода наблюдались случаи транзиторного гипопаратиреоза, который следует надлежащим образом контролировать и лечить заместительной терапией.

Поздние последствия Дозозависимый гипотиреоз может возникнуть вследствие отсроченного лечения гипертиреоза йодом-131. Этот гипотиреоз может проявляться через недели или годы после лечения, поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы и соответствующая заместительная гормональная терапия. Гипотиреоз обычно проявляется не ранее, чем через 6–12 недель после введения.

Нарушения зрения Эндокринная офтальмопатия может прогрессировать или возникнуть новая офтальмопатия после радиойодтерапии гипертиреоза или болезни Грейвса. Лечение болезни Грейвса йодом-131 должно сопровождаться применением кортикостероидов.

Местное воздействие облучения Сообщалось о нарушении функции и параличе голосовых связок после введения йодида натрия (131 I), однако в некоторых случаях невозможно определить, была ли дисфункция голосовых связок вызвана радиацией или хирургическим вмешательством. Высокое поглощение йода-131 тканями может быть связано с местной болью, дискомфортом и местным отёком. Например, при лечении остаточной щитовидной железы йодом-131 может возникнуть диффузная и сильная боль в мягких тканях области головы и шеи. У пациентов с диффузными метастазами в лёгкие при дифференцированной карциноме щитовидной железы вследствие разрушения метастатической ткани наблюдали радиационную пневмонию и лёгочный фиброз. Это происходит в основном после терапии высокими дозами йода-131. При лечении метастазирующего рака щитовидной железы с поражением центральной нервной системы (ЦНС) следует также учитывать возможность местного отёка мозга и/или усиления имеющегося отёка мозга.

Расстройства желудочно-кишечного тракта Высокий уровень радиоактивности также может привести к желудочно-кишечным расстройствам, обычно в течение первых часов или дней после введения.

Нарушения работы слюнных и слёзных желёз Может возникнуть сиалоаденит с отёком и болью в слюнных железах, частичной потерей вкуса и сухостью во рту. Сиалоаденит обычно проходит спонтанно или при противовоспалительном лечении, но иногда описывались случаи дозозависимой стойкой агевзии и сухости во рту. Недостаток слюны может привести к инфекциям, например кариесу, следствием которого может быть потеря зубов. Нарушение работы слюнных и/или слёзных желёз, сопровождающееся синдромом сухости, также может появиться с задержкой от нескольких месяцев до двух лет после лечения йодом-131. Несмотря на то что в большинстве случаев синдром сухости является временным эффектом, у некоторых пациентов этот симптом может сохраняться годами.

Депрессия костного мозга В качестве позднего последствия может развиться обратимая депрессия костного мозга, сопровождающаяся изолированной тромбоцитопенией или эритроцитопенией, которая может быть летальной. Депрессия костного мозга чаще возникает после однократного введения свыше 5000 МБк или после повторного введения с интервалами менее 6 месяцев.

Вторичные злокачественные новообразования После более высокой активности, как правило, такой, что применяется при лечении злокачественных опухолей щитовидной железы, наблюдается увеличение заболеваемости лейкемией. Есть данные об увеличении частоты солидных раковых заболеваний, вызванных введением высокой активности (свыше 7,4 Гбк).

Педиатрия Тип ожидаемых нежелательных эффектов у детей идентичен таковому у взрослых. Ввиду большей радиационной чувствительности тканей детского организма и большей продолжительности дальнейшей жизни частота и тяжесть могут отличаться.

Сообщение о случаях побочных реакций Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

21 дней с даты изготовления.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальном свинцовом защитном контейнере. Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Исследования на совместимость не проводились.

Твёрдая капсула в полипропиленовом флаконе. Флакон с полипропиленовой пробкой, пропитанной йодидом, помещён в свинцовый защитный контейнер. Упаковка содержит 1 капсулу. К каждой упаковке прилагается полипропиленовый аппликатор для подачи капсулы и сертификат качества радиофармацевтического препарата.

По рецепту. Только в условиях стационара. Радиоактивный йод- 131 И поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Для каждой поставки РФП предоставляется специальный сертификат.

Национальный центр ядерных исследований / National Centre for Nuclear Research.

ул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польша / ul. Andrzeja Soltana 7, Otwock, 05-400, Poland.