Натрію диклофенак-КВ 25 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НАТРИЯ ДИКЛОФЕНАК-КВ (DICLOFENAC SODIUM - KV)

действующее вещество: натрия диклофенак; 1 капсула содержит натрия диклофенака 25 мг; вспомогательное вещество: лактоза, моногидрат; состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171).

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Натрия диклофенак-КВ содержит диклофенака натрий – вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). In vitro диклофенак натрий в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Всасывание. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным вследствие прохождения через желудок, на что может влиять приём пищи, замедляющей опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг /мл (1,5 мкг /мл = 5 мкмоль /л) достигаются в среднем через 2 часа после применения препарата в дозе 50 мг. Биодоступность. Около половины применённого диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект первого прохождения); площадь под кривой концентрации (AUC) после приёма препарата внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы. Фармакокинетические характеристики препарата не меняются при повторном применении. Накопление не происходит при условии соблюдения рекомендованного дозирования. Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозы (мг/кг массы тела), подобны концентрациям, наблюдавшимся у взрослых. Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, с альбумином – 99,4 %. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2 – 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 – 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остаётся более высокой; это явление наблюдается в течение 12 часов. Есть одно сообщение об обнаружении диклофенака в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, поступающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но главным образом путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак. Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1 – 2 часов. Период полувыведения из плазмы крови четырёх метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также недолгий и составляет 1 – 3 часов. Около 60 % применённой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата неизменённой молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизменённом виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальная часть применённой дозы выводится в виде метаболитов с калом. Фармакокинетика в отдельных группах больных. Пациенты пожилого возраста. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, за исключением того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизменённого активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчётные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью. Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Клинические характеристики.

Запальные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты); · болевые синдромы со стороны позвоночника; · ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; · острые приступы подагры; · посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств; · гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит; · как вспомогательное средство при тяжёлых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите. В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка как симптом не является показанием для применения лекарственного средства.

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства; · острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; · кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); · активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения); · III триместр беременности; · воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит); · печеночная недостаточность (класс С по Чайлд–Пью, цирроз или асцит); · почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл мл/мин/1,73 м 2); · застойная сердечная недостаточность (NYHA II – IV); · ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда; · цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак; · заболевания периферических артерий; · лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения); · как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путём ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после неё, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще. Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять соответствующие меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности в том, что никаких изменений в дозировании антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств во время применения диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется во время комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Также известны отдельные случаи метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек. Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьёзной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП. Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина; в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно применяющих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением воздействия фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола / холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона. Мощные ингибиторы CYP 2 C 9. Осторожность рекомендуется при сопутствующем назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2 C 9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие подавления метаболизма диклофенака. Индукторы CYP 2 C 9. Необходима осторожность при сопутствующем назначении диклофенака с индукторами CYP 2 C 9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, которую применять в течение наикратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Натрия диклофенак-КВ с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Отмечался повышенный риск возникновения тромботических кардиоваскулярных и цереброваскулярных осложнений при применении некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. На сегодня точно неизвестно, коррелирует ли такой риск непосредственно с селективностью отдельных НПВП к ЦОГ-1/ЦОГ-2. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. С осторожностью применять пациентам в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела. Влияние НПВП на почки обусловливает задержку жидкости и отеки и/или артериальную гипертензию, поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением со стороны сердца или другими состояниями, при которых есть склонность к задержке жидкости. С осторожностью применять лекарственное средство пациентам, которые одновременно применяют диуретики или ингибиторы АПФ или имеют повышенный риск развития гиповолемии. Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса — серьезной аллергической реакции, способной вызвать инфаркт миокарда. Одним из возможных проявлений является боль в груди, возникающая на фоне аллергической реакции на диклофенак. Натрия диклофенак-КВ, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции. Влияние на пищеварительный тракт При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение лекарственного средства необходимо прекратить. При применении НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обязательным является медицинский надзор и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также для тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии, включающей ингибиторы протонной помпы или мизопростол. Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях из ЖКТ). Предостережения также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые повышают риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Применение НПВП, в частности диклофенака, связано с повышенным риском возникновения желудочно-кишечной несостоятельности анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после операции на желудочно-кишечном тракте. Влияние на печень Тщательный медицинский надзор нужен при назначении препарата Натрия диклофенак-КВ пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Это явление наблюдалось очень часто при применении диклофенака, но очень редко сопровождалось проявлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдалось повышение до пограничных уровней. Повышение уровней печеночных ферментов сопровождалось клиническими проявлениями поражения печени. Повышение уровней ферментов было, как правило, обратимым после прекращения применения лекарственного средства. Во время длительного лечения препаратом Натрия диклофенак-КВ нужен регулярный надзор за функциями печени и уровнями печеночных ферментов. Если нарушения функции печени сохраняются или усиливаются, если клинические симптомы связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Натрия диклофенак-КВ следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Помимо повышения уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными. Осторожность необходима в случае, если лекарственное средство Натрия диклофенак-КВ применять пациентам с печеночной порфирией (из-за вероятности провокации приступа). Влияние на почки Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам со значительным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как дополнительная мера рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению. Влияние на кожу В связи с применением НПВП, в том числе лекарственного средства Натрия диклофенак-КВ, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение лекарственного средства Натрия диклофенак-КВ необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани наблюдается повышенный риск развития асептического менингита. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в наименьшей эффективной дозе. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходим соответствующий мониторинг и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что незначительное увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта) может быть связано с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется; в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска/пользы и только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например пациентам с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят). Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных побочных реакций (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут развиться в любое время. В этом случае нужно немедленно обратиться к врачу. Влияние на гематологические показатели При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется регулярно делать полный анализ крови. Натрия диклофенак-КВ может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями. Астма в анамнезе У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим рекомендованы специальные дополнительные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества. Как и другие препараты, угнетающие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе. Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Беременность. В I и II триместрах беременности лекарственное средство Натрия диклофенак-КВ можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Как и другие НПВП, диклофенак натрия противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Не исключено, что риск возрастает с увеличением доз и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, в основном обратимом после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместра беременности диклофенак не следует назначать, если в этом нет особой необходимости. Если Натрия диклофенак-КВ назначают женщине, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Если выявлены олигогидрамнион или сужение артериального протока, применение диклофенака следует прекратить. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски для плода: – сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); – почечная дисфункция (см. выше); риски для матери в конце беременности и для новорожденного: – удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; – угнетение сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Итак, Натрия диклофенак-КВ противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим лекарственное средство Натрия диклофенак-КВ не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью. Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Натрия диклофенак-КВ.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Натрия диклофенак-КВ возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Капсулы желательно принимать после еды, запивая жидкостью. Начальная доза препарата обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сутки. Суточную дозу делить на 2–3 приёма. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг в сутки, однако при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, но не выше чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регресса симптомов. Дети в возрасте 5–14 лет. Капсулы в дозе 25 мг можно применять детям в возрасте от 5 лет по назначению врача в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу разделить на 2–3 приёма. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг в сутки в несколько приёмов. Например, для ребёнка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 15 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребёнку можно назначить лекарственное средство по 1 капсуле (по 25 мг) 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 14 лет лекарственное средство применять в дозировке от 75 до 150 мг в сутки за 2 или 3 приёма. Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика лекарственного средства Натрия диклофенак-КВ не ухудшается клинически значимой степенью, его следует применять с особой осторожностью, поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет.

Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз можно применить активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — провести обеззараживание желудка (например, вызвать рвоту, промывание желудка).

Нижеперечисленные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось при кратковременном или долговременном применении лекарственного средства. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую анемию и апластическую анемию), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отёк (включая отёк лица). Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание. Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение (вертиго), звон в ушах, нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит; повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении; синдром Коуниса (частота неизвестна). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушения функции печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, пузырьковая сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура (в том числе аллергическая), зуд. Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки, задержка жидкости, отёки, артериальная гипертензия. Со стороны репродуктивной системы: импотенция. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, несколько повышает риск развития артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта). Зрительные нарушения. Нарушения зрения, ухудшение зрения и диплопия – это эффекты класса НПВП, которые, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных расстройств. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.