Налоксон-ЗН 0,4 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЛОКСОН-ЗН (NALOXONE-ZN)

действующее вещество: naloxone; 1 мл раствора содержит налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчёте на 100 % вещество 0,4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведённая, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антидоты. Код АТХ V03A B15.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и, благодаря значительному сродству к этим рецепторам, вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, устраняя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняя действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы. Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина. Лекарственное средство устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также при нарушениях функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 минуты, продолжительность действия составляет 20–40 минут. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2–3 минуты, продолжительность действия составляет 2,5–3 часа. Средний период полураспада составляет 1–1,5 часа; у новорождённых он более продолжителен и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печёночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Клинические характеристики.

Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорождённых после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство для больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Налоксон-ЗН устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертензию, нарушения сердечного ритма, отек легких, остановку сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но его действие кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза – ответ» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах. При одновременном применении Налоксон-ЗН может уменьшить антигипертензивное действие клонидина. При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов. Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикациями в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно, будет наблюдаться менее быстрый результат устранения некоторых эффектов мультиинтоксикации. Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Налоксон не эффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными наркотиками. Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать продолжительность действия Налоксона-ЗН, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Пациентам с опиоидной зависимостью препарат необходимо вводить очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции. Были описаны гипертония, нарушения ритма сердца, отек легких и остановка сердца. Это также относится к новорожденным, матери которых имели опиоидную зависимость. Налоксона гидрохлорид может вызвать гипотонию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти нежелательные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, имевших сердечно-сосудистые заболевания или применявших лекарственные средства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никакой прямой причинно-следственной связи выявлено не было, следует проявлять осторожность при применении Налоксона-ЗН пациентам с заболеваниями сердца или пациентам, принимающим кардиотоксические вещества, вызывающие желудочковую тахикардию, фибрилляцию и остановку сердца (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин). В экспериментах на животных выявлено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Во время беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксона гидрохлорид может вызвать симптомы абстиненции у новорождённых детей. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить или избегать кормления грудью в течение 24 часов после применения лекарственного средства.

Во время применения Налоксона-ЗН запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Налоксон-ЗН применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда внутривенное введение невозможно. В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению лекарственного средства, поскольку оно обеспечивает наиболее быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением). Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4 часов. Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только при необходимости. Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами. Взрослые Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при сохранении адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1–0,2 мг (примерно 1,5–3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 минуты до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимо через 1–2 часа – в зависимости от типа действия активного вещества, антагонистом которого является налоксон (кратковременный эффект или медленное действие), его примененного количества, продолжительности и способа введения. Альтернативно Налоксон-ЗН можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания. Дети Начальная доза налоксона составляет 0,01–0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2–3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1–2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия применяемых опиатов. Острое передозирование опиатов Взрослые Начальная доза составляет 0,4–2 мг внутривенно. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2–3 минуты. Налоксон-ЗН можно также вводить внутримышечно (начальная доза – 0,4–2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами. Дети Рекомендуемая начальная доза – 0,1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, распределенной на несколько введений. Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоиды Обычная доза – 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2–3 минуты. При невозможности внутривенного введения Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, получавшим кардиологические препараты, Налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты Налоксона-ЗН, как тахикардия и фибрилляция желудочков у больных после операции. Разведение раствора Для внутривенной инфузии Налоксон-ЗН разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл. Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный, бесцветный раствор без видимых частиц.

Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отёк лёгких. Лечение: симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго соблюдать рекомендуемые дозы препарата.

При быстром введении Налоксона-ЗН могут возникать различные побочные реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, асистолия. Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги, головокружение, головная боль, напряжённость, гипервентиляция. Психические расстройства: изменения поведения, включая агрессивное поведение, нервозность, беспокойство, возбуждение, раздражительность. Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Прочие: усиление потливости, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосуда (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при внутримышечном применении). Применение Налоксона-ЗН в дозах, превышающих рекомендованные, может вызвать возврат боли в послеоперационном периоде и возбуждение, артериальную гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, отёк лёгких, одышку. Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределённая боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, гипертензия, зевота, слабость; у новорождённых – судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота. Применение Налоксона-ЗН в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, как правило, не вызывает побочных эффектов.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты, метабисульфиты, длинноцепочечные или высокомолекулярные анионы, растворы с щелочным pH. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Препарат предназначен только для отдельного применения.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистера в коробке.

За рецептом

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.