Налбуфін ін’єкції 20 мг, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Налбуфин инъекции 10 мг Налбуфин инъекции 20 мг (NALBUPHINE INJECTION 10 mg) (NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride; 1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида дигидрата в пересчете на налбуфина гидрохлорид безводный 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, натрия хлорид, кислота лимонная безводная, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций (10 мг/мл); натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, кислота лимонная безводная, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций (20 мг/мл).

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02A F02.

Налбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном — через 10−15 мин. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия — 3−6 часов.

Лекарственное средство оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при внутримышечном введении − 0,5−1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве − с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённого. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения ‒ 2,5−3 часа. Клинические характеристики.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в предоперационный и послеоперационный периоды, обезболивание во время родов.

Гиперчувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст (до 18 лет). Угнетение дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное опьянение, алкогольный психоз. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); медикаментозная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) – возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами; токсическая диспепсия. Лекарственное средство следует применять с осторожностью: пациентам пожилого возраста, при кахексии, печеночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), в случае преждевременных родов и вероятной незрелости плода; при желчнокаменной болезни, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, бронхиальной астме, аритмии, артериальной гипертензии, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, стенозе мочевыводящего канала; при склонности к суициду, при эмоциональной лабильности; ослабленным больным. Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков. Налбуфин не следует применять женщинам в период грудного вскармливания (за исключением случаев применения во время родов). Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом абдоминальном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления. Особые меры безопасности. Применять лекарственное средство как вспомогательное для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть наготове средства безопасности на случай возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять лекарственное средство на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов. Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, сufентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены. Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь повышает седативный эффект морфоанальгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол. Применять с осторожностью: – С другими анальгетиками морфинного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку возрастает риск угнетения дыхания, что может иметь летальный исход при передозировке. – С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноанальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, триметипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном, поскольку усиливается угнетение ЦНС. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в т. ч. лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Налбуфин усиливает гипотензивное действие средств, снижающих артериальное давление, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного возбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендованной).

С осторожностью следует применять лекарственное средство эмоционально неустойчивым больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении препарата с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфина, при условии длительного применения, может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости. Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг/мл, содержит 2,84 натрия мг/мл в каждой ампуле. Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл, содержит 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле – это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на строгой диете с низким содержанием натрия. Налбуфин умеренно способен вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности. В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения – уменьшить дозы препарата и тщательно контролировать состояние больного. При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди. У лиц с морфиновой зависимостью или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены вследствие антагонистических свойств налбуфина гидрохлорида. Налбуфин может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости. Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления. Данное лекарственное средство содержит натрия метабисульфит (Е 223). Редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных врождённые пороки развития у человека не ожидаются. На данный момент вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными для двух видов животных при надлежащим образом проведённых исследованиях на животных. В клинической практике до настоящего времени не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в первом триместре беременности. Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и при применении любого препарата морфинового типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности, даже при краткосрочном лечении, может привести к угнетению дыхания у ребёнка. В случае применения налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённых, в частности функции дыхания. Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период грудного вскармливания

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы. Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении данным лекарственным средством. В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Во время лечения налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Лекарственное средство назначать внутривенно и внутримышечно. Дозирование зависит от массы тела пациента. Необходимо быть внимательным, чтобы избежать ошибок в дозировании и не перепутать миллиграммы (мг) с миллилитрами (мл), так как это может привести к случайной передозировке (дозирование для взрослых см. в таблице 1 ниже). Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента, также необходимо учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту введения следует тщательно рассчитывать, чтобы избежать наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендуемая доза составляет 0,1–0,3 мг препарата на 1 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 3–6 часов, максимальная суточная доза — 160 мг. Таблица 1. Дозирование для взрослых пациентов Доза на приём Максимальная разовая доза Максимальный объём разовой дозы Максимальная суточная доза Максимальный объём суточной дозы раствор для инъекций 10 мг/мл раствор для инъекций 20 мг/мл раствор для инъекций 10 мг/мл раствор для инъекций 20 мг/мл 0,1– 0,3 мг/кг 20 мг 2 мл 1 мл 160 мг 16 мл 8 мл У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью действия, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе, составляющей 25 % от необходимой для пациента, и наблюдать за пациентом из-за возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать через рекомендуемые промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг на 1 кг массы тела (20 мг), максимальная суточная доза — 160 мг. Продолжительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть как можно короче, чтобы избежать психической или физической зависимости. При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимого медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин. При применении налбуфина как вспомогательного средства для анестезии требуются более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации — 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг внутривенно в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза 250–500 мкг/кг внутривенно медленно, каждые 30 мин. При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно. С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточности функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимальных эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Детям лекарственное средство не применять.

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна–Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги, рабдомиолиз, прогрессирующий до почечной недостаточности. При лечении передозировки применяют: – на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь; – поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление); – внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, которым применяют налбуфин, наиболее часто наблюдаются реакции седативного характера. Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, раздражительность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления. Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, беспокойство, раздражительность (неугомонность), эйфория. Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и при применении других производных морфина. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, колики, спазмы в животе, запор, диспепсия, горечь во рту, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функциональных показателей печени; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота). Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы. Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склеры и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность, гипотермия, отек, покраснение, жжение. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции. Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение. Прочие: приливы, туман перед глазами; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); лекарственная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревожности, повышение температуры тела). Во время применения препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Не замораживать. Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами. Налбуфин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором Хартмана.

По 1 мл раствора (10 мг/мл) в ампулах № 10, в картонной упаковке. По 1 мл раствора (20 мг/мл) в ампулах № 5, в картонной упаковке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции, которую нужно перевести с украинского на русский, и я переведу её, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Руссан Фарма Лтд.

Кхасра №122, МИ, Центральный Хоупфаун, Селакуи, Дехрадун – 248197, Уттаракханд, Индия.