Налбуфін-Фармекс 10 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЛБУФИН-ФАРМЕКС (NALBUPHIN-PHARMEX)

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride; 1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к значительным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не проявил спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении лекарственного средства в терапевтических дозах угнетение дыхания является умеренным и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (потолочный эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. Взрослые При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном – через 10 – 15 минут. Максимальный эффект достигается через 30 – 60 минут, продолжительность действия – 3 – 6 часов.

Лекарственное средство оказывает быструю обезболивающую действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённого. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2–3 часа. Клинические характеристики.

Больевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в предоперационный и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из компонентов лекарственного средства. Детский возраст до 18 лет. Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек. Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления. Лекарственное средство не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы (ЦНС) и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует принимать вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов. Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены. Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь — повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол. Применять с осторожностью: — с другими анальгетиками морфийного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами — возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу при передозировке; — с другими депрессантами центральной нервной системы: другими морфиноанальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, триметипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном — усиливается угнетение центральной нервной системы. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

У больных, страдающих наркоманией, лекарственное средство может спровоцировать острый приступ абстиненции. Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять Налбуфин-Фармекс в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости. Во время родов лекарственное средство следует применять под строгим медицинским наблюдением у женщин с раскрытием шейки матки не более чем 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Налбуфин-Фармекс обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности. Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение препарата осуществляется почками, то при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы лекарственного средства. У лиц, зависимых от морфина, или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина гидрохлорида.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности или грудного вскармливания. Беременность Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных врождённые пороки развития у человека не ожидаются. На сегодня вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными по отношению к двум видам животных при надлежащим образом проведённых исследованиях на животных. В клинической практике в настоящее время не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в течение первого триместра беременности. Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и при применении любого препарата морфинового типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение беременной высоких доз лекарственного средства в конце беременности даже при краткосрочном лечении может привести к угнетению дыхания у ребёнка. При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённых, в том числе функции дыхания. Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни. Грудное вскармливание Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы. Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством. В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

На период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Лекарственный препарат назначать для внутривенного и внутримышечного введения. Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозировка зависит от веса пациента. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибок в дозировании из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке (см. дозирование, таблица 1). Обычно при болевом синдроме следует вводить внутривенно или внутримышечно от 0,1 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного. Разовую дозу препарата можно повторять каждые 3–6 часов, при необходимости, с максимальной суточной дозой 160 мг. Максимальная разовая доза для взрослых – 0,3 мг/кг массы тела. Таблица 1. Дозирование для взрослых пациентов. Доза на введение Максимальная разовая доза Максимальный объем на введение Максимальная суточная доза Максимальный объем суточной дозы 0,1 – 0,3 мг/кг 20 мг 2 мл 160 мг 16 мл При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимого медленно в вену, однако может быть необходимо увеличение дозы до 30 мг. В случае отсутствия четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 минут. Для премедикации – 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 минут, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 минут. С осторожностью назначать препарат пожилым больным, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. Правила подготовки шприца с лекарственным средством к использованию. 1. Извлечь из пачки контурную ячейковую упаковку со шприцем и иглой. 2. Достать шприц из упаковки, держа за стеклянный цилиндр. Удерживая цилиндр шприца одной рукой (избегать удерживания шприца за поршень), открутить колпачок шприца вращением по резьбе. 3. Снять защитный колпачок иглы (с этикеткой), удерживая контейнер с иглой. 4. Присоединить иглу к шприцу путем навинчивания до полной фиксации (до упора). 5. Нажать на поршень шприца до появления капли жидкости на кончике иглы в колпачке (хорошо видно через прозрачный колпачок). 6. Снять с иглы защитный колпачок непосредственно перед инъекцией.

Не применять.

При передозировке возможны следующие симптомы: угнетение дыхания; артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения; углубление комы; судороги; рабдомиолиз, прогрессирующий до почечной недостаточности. При лечении передозировки применять: - на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь; - поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление); - внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, получающих налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления. Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушения речи, изменение настроения, беспокойство, возбуждённость (неугомонность), галлюцинации, эйфория. Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и для других производных морфина. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей. Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: снижение либидо или потенции. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Со стороны органов зрения: нечёткость или нарушение зрения, миоз. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд. Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отёк, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость. При применении препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорождённых, которое может быть продолжительным или с задержкой циркуляции. Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства. Специалисты сферы здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях с помощью системы отчётности.

Для ампул: 4 лет. Для флаконов: 3 лет. Для шприцев: 3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами. Налбуфин-Фармекс совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

По 1 или по 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или 5 предварительно наполненных шприцев в комплекте с иглами в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке. По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке. По 1 мл или по 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или блистера в пачке; по 10 флаконов в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке.

По рецепту

ООО «ФАРМЕКС ГРУП». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100. (ООО «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»).