Налбуфін 10 мг/мл, раствор для инъекций (Юрія-Фарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЛБУФИН (NALBUPHIN)

действующее вещество: nalbuphine; 1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к значительным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не проявил спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (потолочный эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном – через 10–15 мин. Максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия – 3–6 часов.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения – 2,5–3 часа. Клинические характеристики.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в предоперационный и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата. Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушение функции печени и почек. Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления. Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Особые меры безопасности. Применять Налбуфин в качестве вспомогательного средства для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть наготове средства для оказания неотложной помощи в случае возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов. Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Противопоказано сочетание Алфентанил, кодеин, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, сufентанил, трамадол – наблюдается снижение обезболивающего эффекта вследствие блокады рецепторов с риском появления синдрома отмены. Нерекомендуемое сочетание: Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоанальгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол. Применять с осторожностью: с противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, которое может иметь летальный исход при передозировке; с морфиноанальгетиками, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, триминипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, противодиарейными лекарственными средствами (лоперамид), баклофеном – усиливается угнетение ЦНС. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в т. ч. лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивное действие средств, снижающих артериальное давление, в т. ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного возбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендованной).

Налбуфин содержит: 0,16 ммоль или 3,67 мг натрия в дозе 10 мг лекарственного средства и 0,32 ммоль или 7,34 мг натрия в дозе 20 мг, то есть почти свободен от натрия. Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфин может маскировать его проявления. Налбуфин умеренно способен вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности. У пациентов, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции. Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости. Налбуфин следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения. С осторожностью необходимо применять препарат при наличии следующих факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронической обструктивной болезни легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода, желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеточникового канала, склонность к суициду, эмоциональная лабильность, ослабленное состояние пациента. В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения — уменьшить дозы препарата и тщательно контролировать состояние пациента. При применении налбуфина пациентам, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди. У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью действия, следует сначала назначить 25 % от необходимой дозы налбуфина и наблюдать за пациентом на предмет возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и грудного вскармливания. Беременность Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных врождённые пороки развития у человека не ожидаются. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными в отношении двух видов животных при надлежащим образом проведённых исследованиях на животных. В клинической практике на данный момент не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в течение первого триместра беременности. Таким образом, в качестве меры предосторожности налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и при применении любого лекарственного средства морфинового типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз лекарственного средства в конце беременности, даже при краткосрочном лечении, может привести к угнетению дыхания у ребёнка. При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённых, в частности функции дыхания. Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни. Период грудного вскармливания Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы. Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном применении данного лекарственного средства. В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозирование зависит от массы тела пациента. Следует быть осторожным, чтобы избежать ошибок в дозировании из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке (см. таблицу ниже). Налбуфин назначают для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых пациентов с массой тела 70 кг составляет 10–20 мг налбуфина гидрохлорида, что эквивалентно 0,1–0,3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза для взрослых не должна превышать 20 мг. Разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3–6 часов, максимальная суточная доза составляет 160 мг. Дозу необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физическим состоянием пациента. Таблица дозирования для взрослых пациентов Доза на одно введение Максимальная разовая доза Максимальный объём на одно введение Максимальная суточная доза Максимальный объём суточной дозы 0,1–0,3 мг/кг 20 мг 2 мл** 160 мг 16 мл** ** Приведённая информация относится к препарату в лекарственной форме раствора для инъекций 10 мг/мл. При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену. При отсутствии чёткой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно, через 30 мин. При применении Налбуфина как вспомогательного средства для анестезии требуются более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации: 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг внутривенно медленно каждые 30 мин. При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно. С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточности функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Не применяют.

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна − Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность; судороги; рабдомиолиз, progressирующий до почечной недостаточности. При лечении передозировки применяют: - на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь; - поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление); - внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Во время применения препарата возможно возникновение побочных реакций. У пациентов, которых лечат препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость. Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, возбуждение, плаксивость, враждебность, ночные кошмары, звон в ушах, парестезии, ощущение нереальности, судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления. Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушения речи, изменение настроения, беспокойство, взволнованность (неугомонность), галлюцинации, эйфория. Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и для других производных морфина. Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, спазмы в животе, колики, запор, диспепсия, горечь во рту, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота). Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей. Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, изменения в месте введения, в том числе болезненность, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенное потоотделение. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы. Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи. Прочие: уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); лекарственная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, ощущение тревожности, повышение температуры тела). Во время применения препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть продолжительным или с задержкой кровообращения. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг соотношения пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты сферы здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами. Налбуфин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

По 1 мл или 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 1 мл или 2 мл в предварительно наполненном шприце с иглой в тубусе, по 1 или 10 тубусов в коробке из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.