Налбуфін 10 мг/мл, раствор для инъекций (Джівдхара Фарма Прайвіт)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЛБУФИН

действующее вещество: налбуфин ; 1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых включений.

Средства, действующие на нервную систему. Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина. Налбуфин. Код АТХ N02А F02.

Налбуфин – это полусинтетический анальгетик центрального действия, агонист/антагонист морфина фенантренового ряда. Анальгетическое действие налбуфина эквивалентно морфину. Налбуфин не вызывает значительных изменений сердечно-сосудистых показателей или моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не оказывает спазмолитического действия на гладкую мускулатуру. В терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не возрастает после дозы 0,3 мг/кг (эффект насыщения). Взрослые Начало действия наступает через 2–3 минут после внутривенного введения и менее чем через 15 минут после внутримышечной или подкожной инъекции. Продолжительность действия колеблется от 3 до 6 часов. Дети в возрасте от 1 года Начало действия наступает через 2–3 минут после внутривенного введения и через 20–30 минут после внутримышечной или подкожной инъекции. Продолжительность действия составляет 3–4 часа.

Взрослые Период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 часа. Дети в возрасте от 1 года Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 часа. Налбуфин проникает через фетоплацентарный барьер, фетоматеринское соотношение составляет 0,76 (0,3–6). Фармакокинетику у новорождённых, матери которых получали лечение во время родов, не изучали. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 35 %. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой и частично с калом в неизменённом, конъюгированном виде и в виде метаболитов. Клинические характеристики.

Интенсивная боль и/или боль, резистентная к более слабым анальгетикам.

Гиперчувствительность к налбуфину. Абдоминальная хирургическая патология: налбуфин может изменять симптомы. Не применять данный лекарственный препарат до установления диагноза. Применение (непосредственное) детям в возрасте до 18 месяцев. Комбинация с чистыми агонистами морфомиметиков (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Кормление грудью (кроме случаев применения во время родов).

Сочетанное применение противопоказано Чистые агонисты морфомиметиков (альфентанил, кодеин, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, сufентанил, трамадол): снижение обезболивающего эффекта вследствие конкурентной блокады рецепторов с риском развития симптомов отмены.

Сочетанное применение не рекомендуется Алкоголь: усиливает седативный эффект опиоидных аналгетиков. Вследствие ухудшения бдительности управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Применять с осторожностью Другие опиоидные аналгетики (противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины: повышенный риск угнетения дыхания, который может иметь летальный исход в случае передозировки. Другие депрессанты центральной нервной системы, а именно: другие опиоидные аналгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, триминипрамин), седативные H1-антигистаминные лекарственные средства, снотворные, нейролептики, антигипертензивные лекарственные средства центрального действия, талидомид, баклофен: усиление угнетения центральной нервной системы. Вследствие ухудшения бдительности управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Особые указания

Как и при применении других производных морфина, при длительном лечении возможно развитие физической и психологической зависимости и толерантности. Риск злоупотребления низкий благодаря значительным антагонистическим свойствам налбуфина. Внезапное прекращение длительного лечения может привести к синдрому отмены. Не рекомендуется применение в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости. Информацию о применении в акушерстве см. в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью». Во время родов женщинам с раскрытием шейки матки 4 см или меньше налбуфин следует применять под тщательным наблюдением врача. В этом случае необходимо избегать внутривенного введения.

Меры предосторожности при применении

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия/ампулу, то есть практически не содержит натрия. Налбуфин вызывает очень умеренное угнетение дыхания, однако его применение представляет риск для пациентов с дыхательной недостаточностью. Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с травмой головы и внутричерепной гипертензией. Из-за печеночного метаболизма и почечного выведения лекарственного средства целесообразно уменьшение дозы пациентам с нарушениями функции печени и почек. У пациентов, зависимых от морфина, или пациентов, которых недавно лечили морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина.

Беременность

Тератогенное действие

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. При отсутствии тератогенного эффекта у животных не ожидается мальформативного эффекта у человека. Имеющаяся на сегодняшний день информация свидетельствует о том, что вещества, вызывающие пороки развития у человека, демонстрировали тератогенные свойства у животных в ходе надлежащим образом проведённых исследований. С клинической точки зрения на данный момент недостаточно соответствующих данных для оценки возможного мальформативного действия налбуфина при применении в первом триместре беременности. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять налбуфин во время беременности.

Фетотоксическое действие

Как и при применении всех наркотических анальгетиков, длительное применение матерью, особенно в конце беременности, может вызвать синдром отмены у новорождённого, независимо от дозы. В конце беременности высокие дозы, даже при кратковременном лечении матери, могут вызвать угнетение дыхания у ребёнка.

Применение в акушерстве

При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдали угнетение дыхания, в том числе отсроченное. Поэтому максимальная доза не должна превышать 20 мг внутримышечно, а также рекомендуется наблюдение за новорождённым, в частности мониторинг дыхания. Следует избегать применения налбуфина во время беременности с высоким риском, особенно при преждевременных родах или рождении двойни.

Период грудного вскармливания

Налбуфин проникает в грудное молоко; описано несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у младенцев после приёма матерями опиоидных производных в сверхтерапевтических дозах. Грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении данным лекарственным средством. При акушерском применении грудное вскармливание не противопоказано.

Применение этого лекарственного средства несовместимо с управлением транспортными средствами и работой с другими механизмами (см. раздел «Особенности применения»).

Дозирование

Дозирование определяют по массе тела пациента. Следует избегать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке (см. таблицу 1 (дозирование взрослым) или таблицу 2 (дозирование детям) ниже).

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 3–6 часов. Не превышать суточную дозу 160 мг.

Таблица 1 Дозирование взрослым пациентам Доза на введение | Максимальная разовая доза | Максимальный объем на введение | Максимальная суточная доза | Максимальный объем суточной дозы 0,1–0,3 мг/кг | 20 мг | 2 мл | 160 мг | 16 мл

Дети в возрасте от 18 месяцев

Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг/кг внутривенно, внутримышечно или подкожно. Введение можно повторять каждые 4–6 часов до максимальной общей суточной дозы 1,6 мг/кг. Для применения детям следует отдавать предпочтение внутривенному или подкожному пути введения.

Таблица 2 Дозирование детям Доза на введение | Максимальная разовая доза | Максимальный объем на введение | Максимальная суточная доза | Максимальный объем суточной дозы 0,1–0,2 мг/кг | 0,2 мг/кг | 0,02 мл/кг | 1,6 мг/кг* | 0,16 мл/кг*

* Эта доза рассчитана на основе утвержденного интервала дозирования. Для лекарственных средств, для которых рекомендуется повторение дозы через 4–6 часов, максимальная суточная доза составляет 1,2 мг/кг, а максимальный объем – 0,12 мл/кг.

Способ применения

Раствор для инъекций. Внутривенное, внутримышечное или подкожное применение.

Применяют детям согласно рекомендациям, приведённым в разделе «Способ применения и дозы».

В случае передозировки применяют внутривенное введение налоксона (специфического антидота), а также, по показаниям, другую симптоматическую терапию, такую как кислород, плазмозаменители, вазопрессоры.

Наиболее частым нежелательным эффектом является сонливость. Также могут наблюдаться головокружение, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль. Реже наблюдались расстройства настроения, нарушения зрения, приливы, седативный эффект, спазмы в животе. В единичных случаях сообщали о психомиметических эффектах. Угнетение дыхания у новорождённых при применении в акушерстве может быть продолжительным или отсроченным (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от действия света) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не применимо.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной упаковке.

По рецепту.

СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ (П) ЛТД/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вилланур Коммюн, Пудучерри, 605110, Индия/No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India. Заявитель. ДЖИВДХАРА ФАРМА ПРАЙВИТ ЛИМИТЕД, Индия / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India. Местонахождение заявителя. 504, Блок-Б, Шив Ангам Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья-Прадеш, 462026, Индия / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.