Наком 250 мг/25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАКОМ ® ( NAKOM ® )

действующие вещества: леводопа, карбидопа; 1 таблетка содержит леводопы 250 мг и карбидопы 25 мг в форме моногидрата; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е 132).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: голубого цвета, неоднородно окрашенные, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны.

Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТХ N 04 B A 02.

Наком ® – комбинированное противопаркинсоническое средство, содержащее метаболический предшественник дофамина – леводопу и ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопу. Симптомы болезни Паркинсона связаны, вероятно, с недостаточным количеством дофамина. В норме дофамин выполняет функцию нейромедиатора и вырабатывается в определённых клетках мозга, которые контролируют мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием дофаминовой недостаточности. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено её превращением в дофамин путём декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что устраняет дефицит дофамина в нервных клетках. Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращение её в дофамин в ЦНС увеличиваются, что способствует уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Леводопа быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется. В основном она превращается в дофамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге, — в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилилминдальную кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости обнаруживается 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы составляет примерно 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы повышается до 1,5 часа. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Паркинсона.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. - Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (применение данных препаратов следует прекратить не менее чем за две недели до назначения лечения препаратом Наком®). Препарат можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендуемых дозах (например, с селегилином HCl). - Закрытоугольная глаукома. - Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе. - Тяжелые психозы. - Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. - Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия. - Острый инсульт. - Состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга).

Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно со следующими лекарственными средствами: Антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом Наком® применяют антигипертензивные средства, может возникать симптоматическая ортостатическая гипотензия. Может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного средства. Антихолинергические средства. Могут действовать синергично вместе с леводопой для снижения тремора, однако они могут усилить непроизвольные движения. В больших дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы путём замедления её абсорбции. Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванных одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком® (для пациентов, применяющих ингибиторы МАО). Наком® можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например, с селегилина HCl). Железо. Зафиксировано снижение биодоступности действующих веществ препарата Наком® при его применении вместе с сульфатом железа или глюконатом железа. Анестетики. Сопутствующее применение анестетиков может вызывать аритмию. Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D2 (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы. Положительный эффект препарата Наком® при болезни Паркинсона может быть обратимым при применении фенитоина и папаверина. Поэтому пациенты, применяющие данные препараты в комбинации с леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта. Не рекомендуется применение леводопы/карбидопы с лекарственными средствами, блокирующими накопление допамина (например, с тетрабеназином), или с другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровни моноаминов. Совместная терапия с селегилином может привести к тяжёлой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Наком®. Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы. При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучалось. Возможно одновременное применение препарата Наком® и средств, содержащих витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид).

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, возникших вследствие применения лекарственных средств. Пациентам, которые предварительно применяли леводопу в качестве монотерапии, можно применять Наком®. Однако приём леводопы следует прекратить по меньшей мере за 12 часов до начала терапии препаратом Наком®. Суточная доза препарата должна обеспечивать примерно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Меланома. Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный (примерно в 2-6 раз) риск развития меланомы. Однако неизвестно, связан ли повышенный риск развития меланомы с болезнью Паркинсона или с другими факторами, например такими, как приём лекарств, предназначенных для лечения болезни Паркинсона. Поэтому при применении препарата Наком® рекомендуется постоянный контроль за кожей пациента. В идеале периодические осмотры кожи должны проводить квалифицированные специалисты (например, дерматологи). Дизрегулирующий допаминовый синдром (ДДС) – это аддиктивное расстройство, возникающее вследствие чрезмерного применения лекарственного средства и наблюдаемое у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о потенциальном риске развития ДДС (см. также раздел «Побочные реакции»). Нарушения импульсного контроля. Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения нарушений импульсного контроля. Пациентов и их окружение следует предупредить о possible изменениях в поведении, свидетельствующих о нарушении импульсного контроля, таких как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи при применении допаминовых агонистов и/или допаминергического лечения, включая препарат Наком®. В этом случае лечение следует скорректировать. Дискинезия может наблюдаться у пациентов, ранее получавших только леводопу, так как карбидопа позволяет леводопе в большей степени достигать мозга, поэтому может образовываться больше допамина. При появлении дискинезии может потребоваться снижение дозы. Наком®, как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Такие реакции, вероятно, обусловлены повышением концентрации допамина в мозге после назначения леводопы. Может потребоваться снижение дозы. Необходимо внимательно наблюдать за пациентами, чтобы своевременно выявить у них развитие депрессии с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. Также особого внимания требуют пациенты, одновременно принимающие психоактивные препараты. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с пептической язвой (из-за риска возникновения кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Наком® также пациентам, недавно перенёсшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. Необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы таких пациентов, особенно при применении начальной дозы препарата. Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения. При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, с проявлениями ригидности мышц, гипертермией, изменениями психики и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, у которых снижают дозу препарата или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики. Леводопа может вызывать сонливость и внезапные эпизоды засыпания. Случаи внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности – редки. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их появлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения. Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой и кроветворной систем. Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне отменяют. Применение препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать. Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную полоску. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа, и её комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому не следует применять препарат в период беременности. В случае необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, непроизвольные движения, сонливость, случаи внезапного засыпания, нарушения зрения), на время приёма препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, которые ранее лечились препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по делительной риске. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов в применении. Пациенты, которые ранее не получали леводопу. Для пациентов, начинающих приём препарата Наком®, начальная доза составляет ½ таблетки один или два раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому, для достижения оптимального эффекта от лечения, дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда – после приёма одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы. Пациенты, которые получают леводопу. Приём леводопы следует прекратить не менее чем за 12 часов (24 часа для препаратов леводопы замедленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком®. Суточная доза препарата должна обеспечить примерно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопы. Начальная доза. Для пациентов, которые получают менее 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы за 3-4 приёма (применяют препарат с соотношением карбидопы/леводопы 1:4, то есть с дозировкой 25 мг/100 мг). Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, начальная доза препарата Наком® должна составлять 1 таблетку 3-4 раза в сутки. Поддерживающая доза. При применении комбинированного препарата Наком® необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозирование можно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта. В случае, когда требуется большее количество леводопы, дозу препарата можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждые последующие сутки до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток за 3-4 приёма) для пациентов с массой тела 70 кг. Когда перевод пациента с леводопы на препарат Наком® сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить не менее чем за 12 часов до начала применения препарата Наком®. Сочетание препарата с ингибиторами МАО-В способно повысить эффективность препарата Наком® в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии. Для пациентов, которые одновременно с препаратом Наком® применяют другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств. Пациенты пожилого возраста. Препарат применяют пожилым пациентам.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не рекомендуют назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Симптомы: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм. Лечение: лечение симптоматическое. Пиридоксин (витамин В 6) не эффективен для предотвращения действия препарата. Необходим электрокардиографический мониторинг и тщательное наблюдение за пациентом из-за возможного развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком ® пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.

Побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом Нaком®, вызваны центральной нейрофармакологической активностью допамина. Эти реакции обычно исчезают при снижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезия, в том числе хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, и тошнота. Первыми признаками, свидетельствующими о необходимости снижения дозы, являются подергивания мышц и блефароспазм. Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальными тенденциями или без них, деменцию. Зафиксированы случаи патологического азарта, повышения либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при применении больших доз; эти проявления исчезают при снижении дозы или прекращении терапии. Другие побочные эффекты, о которых сообщали в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов. Со стороны нервной системы: дискинезия, включая хорею, дистонию, брадикинезию, брадикинетические эпизоды (феномен «включения-выключения»), (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, астения, дезориентация, онемение, блефароспазм, тризм, головокружение/вертиго, сонливость, в том числе чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезия, синкопе, деменция, тремор рук, экстрапирамидные и двигательные расстройства, нарушение координации движений, утомляемость, головная боль, активация латентного синдрома Горнера, потеря сознания, угнетение дыхания, падения, нарушение походки, раздражительность, судороги. Со стороны психики: нарушения сна, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации и параноидальное мышление, сниженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, спутанность сознания, бессонница, тревожность, изменение психического статуса, включая манию, нарушения импульсного контроля, такие как патологический азарт, повышение либидо, гиперсексуальность, возможные симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, онимания (импульсивное желание совершить покупку)), наблюдавшиеся у пациентов, получавших агонисты допамина, в том числе карбидопу/леводопу, особенно в высоких дозах. Эти нежелательные эффекты были преимущественно обратимыми после уменьшения дозы или прекращения лечения. Страх, эйфория, дизрегулирующий допаминовый синдром. Доброкачественные, злокачественные и другие новообразования (в том числе кисты и полипы): доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома. Со стороны системы крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: ангиоотек. Нарушения метаболизма: анорексия, увеличение или потеря массы тела, отеки. Со стороны органов зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз (тонические спазмы наружных мышц глазного яблока), помутнение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма/ощущение сердцебиения, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит, склонность к потере сознания, синкопе, гиперемия, приливы крови к лицу. Со стороны органов дыхания: одышка, охриплость, аномальное дыхание, диспноэ. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки. Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, болезнь Шенлейна–Геноха, выпадение волос, высыпания, окрашивание пота в темный цвет, зуд, повышенная потливость, активация злокачественной меланомы. Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, спазм мышц. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм. Прочие: отек, общая слабость и недомогание, ощущение раздражения, злокачественный нейролептический синдром. Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, мочевина крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса. Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию. Описание некоторых побочных реакций. ДДС — это аддиктивные расстройства, возникавшие у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. У пациентов вследствие злоупотребления препаратом наблюдалось компульсивное поведение, которое в некоторых случаях могло вызвать острую дискинезию. Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 10 (10 × 10) блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Лек Фармацевтическая компания д. д. или Лек Фармацевтическая компания д. д.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения или Трёмлини, 2д, 9220 Ленделава, Словения.