Найзилат 600 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЙЗИЛАТ (NISELAT)

действующее вещество: амтолметин гуацил; 1 таблетка содержит: амтолметина гуацила 600 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсулоподобные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Код АТХ М01А.

Амтолметин гуацил — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено подавлением синтеза простагландинов за счёт неселективного ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счёт своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторный, антиоксидантный эффекты. Защитные эффекты обусловлены, по меньшей мере, двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его внутреннем применении повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка — супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, — в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно в условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметина гуацила — гваякол (2-метоксифенол) — повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивая локальный обезболивающий эффект.

Всасывание амтолметина гуацила после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где самый высокий уровень концентрации удерживается в течение 2 часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазму крови, поэтому сам амтолметина гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметина гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметина. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой (77 % применённой дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится желчью (9,4 %) и фекалиями (7,5 %). Клинические характеристики.

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

- Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), прогрессирующие заболевания почек; - подтверждённая гиперкалиемия; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - печёночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свёртывания крови; - период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия; - врождённый дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - беременность, период лактации; - детский возраст

Диуретические и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Необходимо надлежащим образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, при таком сочетании лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем. Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые применяли одновременно НПВП и эти препараты. Поэтому при таком сочетании лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за больными. Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметина гуацила и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения. Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиков, побочное действие эстрогенов. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Антациды и холестирамин уменьшают абсорбцию амтолметина гуацила. Совместный прием амтолметина гуацила с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени, картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений. Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под наблюдением врача. НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование. Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), у которых обычно нарушены почечная и/или печеночная функции, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений. Хотя амтолметин гуацил обладает гастропротекторной безопасностью, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит – толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами, или при их отсутствии. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. При их выявлении препарат следует отменить. У вышеуказанных пациентов и пациентов, которым требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами «протонной помпы»). НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными. В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств. НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты). При выявлении любых проявлений нежелательных явлений применение препарата следует отменить. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Лечение следует прекратить в случае любых аллергических реакций и/или симптомов побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Безопасность применения амтолметина во время беременности не изучалась, поэтому применение препарата в период беременности противопоказано. Начиная с 20-й недели беременности, применение НПВП может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев было обратимым после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместра беременности лекарственное средство не следует назначать. Если препарат применяется женщиной, которая пытается забеременеть, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски: для плода: – сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); – почечная дисфункция; для матери в конце беременности и для новорожденного: – удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; – угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Неизвестно, выводятся ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому препарат женщинам в период грудного вскармливания противопоказан.

Во время применения амтолметина возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и/или работы с другими механизмами.

Применять внутрь натощак. Рекомендуемая доза препарата взрослым – по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

Противопоказано.

Неизвестные случаи передозировки амтолметина, как и методы лечения в таких случаях. Специфического антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию. Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: распространённые (≤ 1/100, < 1/10); нераспространённые (≥ 1/1000, <1/100); редко распространённые (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространённые (< 1/10000). Со стороны пищеварительной системы: благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта; редко распространённые – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко распространённые – гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глосситы, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит. Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко распространённые – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко распространённые – реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, голеней, пальцев, периорбитальный отёк, одышка, замедление дыхания, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко распространённые – ангионевротический отёк (включая отёк лица); распространённые – повышенная потливость, лимфаденопатия. Со стороны центральной и нервной системы: распространённые – головная боль, головокружение; редко распространённые – сонливость; очень редко распространённые – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны органов чувств: редко распространённые – шум в ушах, нарушения зрения; очень редко распространённые – затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, расстройства слуха. Со стороны сердца: очень редко распространённые – сильное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: очень редко распространённые – артериальная гипертензия, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко распространённые – астма (включая одышку), бронхospasm, ринит, отёк гортани; очень редко распространённые – пневмониты. Со стороны гепатобилиарной системы: распространённые – повышенный уровень трансаминаз; редко распространённые – гепатит, желтуха. Со стороны кожи и её придатков: распространённые – кожные высыпания (включая макулопапулёзную сыпь); редко распространённые – крапивница; очень редко распространённые – буллёзные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отёчность и/или болезненность миндалин), алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко распространённые – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, повышение уровня мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет .

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеров в картонной коробке.

За рецептом

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупалли, Бачупалли Мандал, округ Медчал Малкаджгири – 500090, штат Телангана, Индия. Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно по телефонам (круглосуточно): +380 44207 51 97 или +380 50414 39 39; а также по электронной почте: DrugSafetyUa @ drreddys . com