Мускомед 4 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МУСКОМЕД (MUSKOMED)

действующее вещество: тиоколхикозид; 1 капсула твердая содержит тиоколхикозида 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид (E 171), желатин.

Твёрдые капсулы. Основные физико-химические свойства: капсулы по 4 мг — твёрдые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие жёлтый порошок; капсулы по 8 мг — твёрдые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие жёлтый порошок.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ M03B X05.

Тиоколхикозид – это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, которое оказывает миорелаксирующее действие. В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, вызывает эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных комплексных механизмов на различных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже). В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях. Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта. Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Абсорбция. После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL 18.0740 и неактивный метаболит SL 59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови (C max) обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг, значения C max и АUC (площадь под кривой «концентрация/время») метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг.час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значения намного ниже: C max составляет примерно 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг.час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг.час/мл (до 24 часов). Метаболизм. После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до аглик-3-диметилтиоколхикозида или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который обладает равносильной фармакологической активностью с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин. Выведение. После перорального применения 14 С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79 %), а с мочой – только 20 %. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом. Период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов, а метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа. Клинические характеристики.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; вялый паралич, мышечная гипотония; беременность; период кормления грудью; применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после завершения лечения; применение мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после завершения лечения.

Информация о взаимодействии отсутствует.

В случае развития диареи во время лечения следует уменьшить дозу лекарственного средства. В постмаркетинговый период сообщалось о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, которые одновременно применяли нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 16 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часа. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время. Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раз в сутки при пероральном применении, которые оказывали подобное воздействие на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов следует хорошо информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и о эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Контрацепция у женщин и мужчин. Лекарственное средство противопоказано женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Ввиду анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения. Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»). Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность. Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировании, не превышавшем 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Во время применения тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Рекомендуемая и максимальная суточная доза составляет 8 мг каждые 12 часов (16 мг в сутки). Лечение не должно превышать 7 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 16 лет.

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Ниже перечисленные нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отёк и анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное спутанное сознание; неизвестно – недомогание, судороги (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергические кожные реакции. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

10 капсул в блистере, 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

WORLD MEDICINE ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş., Турция / WORLD MEDICINE ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş., Turkey.

15 Температуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция /15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, L L С, U k raine .