Мускомед 4 мг/2 мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МУСКОМЕД (MUSKOMED)

действующее вещество: тиоколхикозид; 1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, которое оказывает миорелаксирующее действие. В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективное сродство к ГАМК-рецепторам, вызывает эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных комплексных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключён. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже). В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях. Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Абсорбция. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) составляют 283 и 417 нг∙ч/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг∙ч/мл. Данные относительно неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют. Распределение. Кажущийся объём распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные относительно обоих метаболитов отсутствуют. Выведение. Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч. Клинические характеристики.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; · вялый паралич, мышечная гипотония; · беременность; · период грудного вскармливания; применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после завершения лечения; применение мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после завершения лечения.

Информация о взаимодействии отсутствует.

После внутримышечной инъекции тиоколхикозида сообщалось о вазовагальном обмороке, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»). В постмаркетинговый период сообщалось о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, которые одновременно применяли нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжёлые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, которые сопровождаются риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часа. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время. Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раз в сутки при пероральном применении, которые влияли аналогичным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов следует хорошо информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать. После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и лекарственную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и livedoid дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Контрацепция у женщин и мужчин. Лекарственное средство противопоказано женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения. Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Во время применения тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 16 лет.

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Ниже приведённые нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отёк и анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное спутанное сознание; неизвестно – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергические кожные реакции. Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: неизвестно – реакции в месте инъекции, включая отёк, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции и синдром Николау («лекарственная эмболия кожи» и «липодерматит») после внутримышечной инъекции. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 ячейковых упаковок в картонной коробке.

Вы не передали текст для перевода. В сообщении есть только фраза «За рецептом.» — это по-украински «По рецепту» / «Отпускается по рецепту».

Если нужно перевести именно эту фразу на русский, вот вариант: **По рецепту.**

Пришлите, пожалуйста, полную секцию инструкции, которую нужно перевести.

Мефар Илач Сан. А.Ш., Турция / Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Куртköy – Пендик/Стамбул, Турция/ Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy – Pendik / Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.