Муколван 7,5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МУКОЛВАН

активное вещество: ambroxol; 1 мл раствора содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота лимонная, моногидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Амброксола гидрохлорид, замещённый бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца. Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте. В доклинических исследованиях он увеличивал долю серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путём снижения её вязкости и активации реснитчатого эпителия. Амброксол активирует систему сурфактанта за счёт непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области мелких дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo. Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

При внутривенном применении биодоступность препарата по определению составляет 100 %. После внутривенного введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15‑90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы. Распределение. Приблизительно 85 % (80‑90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В лёгочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация. Образование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени. Выведение. Почти 90 % препарата выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизменённом виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объёма распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7‑12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа. После внутривенного введения здоровым пациентам общий клиренс составляет 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет приблизительно 4,5 % от общего клиренса. Пациенты с нарушением функции печени и почек. У пациентов с тяжёлыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20 ‑ 40 %. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек необходимо учитывать кумуляцию метаболитов амброксола. У взрослых пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокую его концентрацию в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозирование не требуется.

У новорождённых, которым повторно вводили внутривенно амброксол, период полувыведения приблизительно удваивался, что указывает на сниженный клиренс. Клинические характеристики.

Для усиления выработки лёгочного сурфактанта у недоношенных детей и новорождённых с синдромом дыхательной недостаточности.

Известная гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду или других компонентов лекарственного средства.

До настоящего времени не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата и средств, подавляющих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения. Лабораторные анализы Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.

Поступали сообщения о тяжёлых поражениях кожи, таких как: мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз, связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпаний на коже (иногда связанные с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксолом гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью. Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах. Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия). Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжёлым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, наблюдается у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Не относится, так как препарат применяют недоношенным детям и новорождённым.

Для внутривенной инфузии. Дозировка 30 мг на 1 кг массы тела и в сутки, разделённые на 4 отдельных доз. Дозировка при почечной и/или печёночной недостаточности. При тяжёлой почечной недостаточности или тяжёлой печёночной недостаточности поддерживающую дозу необходимо соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз. Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путём короткой инфузии в течение не менее 5 минут. Лекарственное средство также можно вводить в виде капельной инфузии. Для этого подходят следующие растворы: физиологический раствор или раствор Рингера. Продолжительность лечения – 5 дней. Содержимое 1‑6 ампул следует развести в 250‑500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разведённый физиологическим раствором или раствором Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15‑25 ºC. Стабильность готового раствора была подтверждена для диапазона концентраций от 0,03 мг/мл до 0,34 мг/мл. С микробиологической точки зрения, если вскрытие ампул и разведение связаны с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несёт пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5 % может быть применён в качестве альтернативы. При применении раствора глюкозы 5 % содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его необходимо утилизировать.

Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут требовать симптоматического лечения.

Для оценки частоты побочных реакций была использована следующая классификация: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 – < 10 %; нечасто ≥ 0,1 – < 1 %; редко ≥ 0,01 – < 0,1 %; очень редко < 0,01 %; неизвестно невозможно оценить на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и зуд. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто – эритема; редко – сыпь, крапивница; неизвестно – серьёзные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз). Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле; неизвестно – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности). Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто – расстройства мочеиспускания. Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата: нечасто – повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях После регистрации лекарственного средства важной процедурой является сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ДП «Государственный экспертный центр МЗ Украины».

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.

По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)