Муклеар 600 мг, таблетки шипучие

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МУКЛЕАР (MUCLEAR)

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат микронизированный, натрия гидрокарбонат, поливинилпирролидон, аспартам, натрия хлорид, ароматизатор лимонный, спирт этиловый, вода деионизированная.

Шипучие таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета

Муколитические средства. Код АТХ R 05 C B 01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Также АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватного уровня глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У больных идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузионной способности легких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он обнаруживается преимущественно в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём.

Выведение

Примерно 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (T1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолёгочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер. Следует предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, чтобы избежать накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объём. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения препарата, он специфичен для действующего вещества. Препарат Муклеар следует с осторожностью применять пациентам с фенилкетонурией (наследственное метаболическое заболевание), поскольку он содержит аспартам как источник фенилаланина. Этот лекарственный средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого негативного влияния на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства Муклеар, таблетки шипучие, во время беременности. Перед применением препарата во время беременности потенциальный риск должен быть сопоставлен с ожидаемой пользой.

Период грудного вскармливания Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключён. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства Муклеар с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Фертильность Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет Таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом В первые 10 часов после приёма токсичного вещества как можно скорее принимают Мукеар из расчёта 140 мг/кг, далее – из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней. Лекарственное средство Мукеар необходимо принять без промедления сразу же после растворения. О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приёма пищи отсутствуют.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Сведений о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь, нет. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в день в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных реакций. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отёк, высыпания и зуд, отмечались реже. В таблице ниже побочные реакции перечислены по классам систем органов и частоте возникновения (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Класс систем органов | Побочные реакции Нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) | Редко (≥ 1/10000 – < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) | Частота неизвестна Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | Со стороны крови и лимфатической системы | Анемия | Со стороны нервной системы | Головная боль | Со стороны органов слуха и лабиринта | Звон в ушах | Со стороны сердца | Тахикардия | Со стороны сосудов | Геморрагии | Со стороны органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ | Со стороны дыхательной системы | Ринорея | Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | Неприятный запах изо рта | Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, высыпания, отёк Квинке, зуд | Экзема | Общие нарушения и нарушения в месте введения | Гипертермия | Отёк лица | Исследования | Снижение артериального давления |

В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум ещё один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно отменить приём ацетилцистеина.

Зафиксированы случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях: медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом месте, недоступном для детей. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворение в одной емкости ацетилцистеина с другими препаратами.

По 10 таблеток в тубе; по 1 тубе (10 ´ 1) в картонной коробке.

Без рецепта

Неутек Илач Сан. Тич. А.С., Турция.

Провинция Сакарья, Адапазары, 1. Организованная промышленная зона Санайи Больгеши, 1. Йол № 3, Турция.