Мовіксикам 15 мг/1,5 мл, раствор для инъекций

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МОВИКСИКАМ ® ( MOVIXICAM ® )

действующее вещество: мелоксикам; 1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, глpicофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком, практически не содержит посторонних включений.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТХ M01A C06.

Мовиксикам ® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов, обладающий противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остаётся неизвестным. Однако существует общий принцип действия для всех НПВП (включая мелоксикам): подавление биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам полностью всасывается после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении составляет почти 100 %. Таким образом, коррекция дозы при переходе с внутримышечного пути введения на пероральный не обязательна. Через 1 часа после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация его в плазме крови составляла 1,62 мкг /мл. Распределение. Мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками, преимущественно с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет половину концентрации в плазме крови. Объем распределения – низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания – примерно 7-20 %. Биотрансформация. Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые фармакодинамически неактивны. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60 %) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама. Количество неизмененного выделенного 5’-гидроксиметилмелоксикама составляет 9 %. Исследования in vitro показали, что CYP 2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути при незначительном участии изофермента CYP 3А4. Активность пероксидазы, вероятно, связана с образованием двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % применяемой дозы соответственно. Выведение. Мелоксикам выводится главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. Менее чем 5 % суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Средний период полувыведения составляет примерно 20 часов. Общий плазменный клиренс – в среднем 8 мл/мин. Линейность дозы. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного применения. Особые группы больных. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры схожи с таковыми у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола значения AUC выше, а период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики.

Краткосрочное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда другие пути применения не могут быть использованы.

– III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»); – детский возраст до 18 лет; – гиперчувствительность к мелоксикаму, к другим компонентам лекарственного средства или к активным веществам с аналогичным действием, таким как НПВП, ацетилсалициловая кислота; мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отёк или крапивница после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; – желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП в анамнезе; – активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтверждённых случая язвы или кровотечения); – тяжёлая печеночная недостаточность; – тяжёлая почечная недостаточность без применения диализа; – желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свёртывания крови; – расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путём введения); – тяжёлая сердечная недостаточность; – лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании.

Риски, связанные с гиперкалиемией. Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут вызывать гиперкалиемию: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм. Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает, если вышеупомянутые лекарственные средства применять одновременно с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия. Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один приём или ≥ 3 г общей суточной дозы. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»). Внутримышечное введение раствора для инъекций мелоксикама противопоказано пациентам, проходящим лечение антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). В других случаях применение гепарина (например, в профилактических дозах) требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений. Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически впоследствии (см. раздел «Особенности применения»). Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, β-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта β-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств. Литий. Есть данные, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), который может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендовано (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также у пациентов, принимающих низкую дозу метотрексата, в т. ч. у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда приём НПВП и метотрексата продолжается 3 дней подряд, поскольку уровень метотрексата в плазме может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не подверглась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. выше) (см. раздел «Побочные реакции»). Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин приём мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа и, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путём нарушения внутрипечёночной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 %, а период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие клинически значимо. Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику. Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид). Мелоксикам почти полностью выводится за счёт метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например путём пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействия, опосредованного CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет развития гипогликемии.

Дети. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение самого короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже). Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтическом эффекте, также не следует применять дополнительно НПВП, поскольку это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не применяют для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли. При отсутствии улучшения через несколько дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить. Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Необходимо регулярно обращать внимание на возможное проявление рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и у пациентов с такими случаями в анамнезе. Желудочно-кишечные нарушения Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для этих пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентов с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентов пожилого возраста, следует информировать о всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения. Пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥500 мг за один прием или ≥3 г общей суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»). Нарушения со стороны печени У пациентов, применяющих НПВП (включая мелоксикам), возможно повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Возможно повышение аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы (примерно в 3 и более раз выше нормы). Зафиксированы редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них – с летальным исходом. Пациентов с симптомами печеночной дисфункции или при отклонении у них печеночных тестов необходимо оценить на предмет развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки ассоциируются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, высыпания), то применение мелоксикама следует прекратить. Сердечно-сосудистые нарушения Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек. Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск тромботических осложнений. Нарушения со стороны кожи При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении признаков тяжелых кожных реакций (например, кожные высыпания, прогрессирующие часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) или других симптомов гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама. Важно как можно скорее диагностировать нарушения со стороны кожи и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи, с этим связан более благоприятный прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента был выявлен эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, нельзя возобновлять его применение в будущем. Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении мелоксикама. Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам с фиксированной медикаментозной сыпью в анамнезе, связанной с применением мелоксикама. Потенциальная перекрестная реактивность может возникнуть с другими оксикамами. Анафилактические реакции Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Препарат не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс наблюдается у пациентов с бронхиальной астмой, у которых были риниты, с назальными полипами или без таковых, или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции. Параметры печени и функция почек Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, а также повышения креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и носили временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты. Функциональная почечная недостаточность НПВП путем подавления сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек для пациентов с такими факторами риска: – пожилой возраст; – сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); – гиповолемия (любого генеза); – застойная сердечная недостаточность; – почечная недостаточность; – нефротический синдром; – люпус-нефропатия; – тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью). В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина – более 25 мл/мин). Задержка натрия, калия и воды НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В связи с этим у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»). Гиперкалиемия Гиперкалиемию может вызывать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях необходимо регулярно проводить контроль уровня калия. Комбинация с пеметрекседом У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом необходимо приостановить не менее чем на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и не менее чем на 2 дня после введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Другие предостережения и меры предосторожности Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста и ослабленные больные, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»). Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Маскирование воспаления и лихорадки Фармакологическое действие мелоксикама по уменьшению лихорадки и воспаления может затруднить диагностику предполагаемого неинфекционного болевого состояния. Лечение кортикостероидами Мелоксикам не может быть вероятным заменителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности. Гематологические эффекты Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая мелоксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим кровотечением или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при долгосрочном лечении НПВП, включая мелоксикам, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются признаки анемии. НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут удлинить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих мелоксикам, у которых возможно побочное влияние на функцию тромбоцитов, в том числе расстройства свертывания крови, и пациентов, получающих антикоагулянты. Применение пациентам с бронхиальной астмой Пациенты с бронхиальной астмой могут иметь аспириночувствительную астму. Применение ацетилсалициловой кислоты пациентам с аспириночувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Ввиду перекрестной реакции, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП, мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, и следует осторожно назначать пациентам с бронхиальной астмой. Прочее. Как и при применении других инъекционных НПВП, в месте инъекции может наблюдаться развитие абсцесса и некроза. Препарат содержит очень малое количество натрия, то есть фактически является свободным от натрия.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Применение мелоксикама с 20-й недели беременности может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, сообщалось о случаях сужения артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому мелоксикам не следует применять в течение I и II триместров беременности, кроме случаев крайней необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозы и продолжительность лечения должны быть минимальными. Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть в случае воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски. Риски для плода: - сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); - почечная дисфункция (см. выше). Риски для женщины в конце беременности и для новорожденного: - возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; - подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Итак, лекарственное средство противопоказано в течение III триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). Кормление грудью. Хотя конкретных данных в отношении мелоксикама нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, кормящим грудью.

Специальных исследований относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. На основании фармакодинамического профиля и наблюдавшихся побочных реакций можно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Мовиксикам ® следует применять путём внутримышечной инъекции. Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг в сутки. Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути введения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Особые категории пациентов. Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки (половина ампулы объёмом 1,5 мл). Почечная недостаточность. Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. О пациентах с тяжёлой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Печёночная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной печёночной недостаточностью снижение дозы не требуется. О пациентах с тяжёлой печёночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения. Для внутримышечного применения. Препарат следует вводить медленно, путём глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, соблюдая строгую асептическую технику. При повторном введении рекомендуется менять место введения (чередовать левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы кончик иглы не находился в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить при сильной боли во время инъекции. Если у пациента протез тазобедренного сустава, инъекцию следует сделать в другую ягодицу. Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (таблетки).

Препарат противопоказан детям (возрастом до 18 лет).

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, которые также могут наблюдаться при передозировке. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при приеме 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в сутки.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Отёк, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП. Большинство наблюдаемых побочных эффектов имеют желудочно-кишечное происхождение. Возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Сообщалось о тяжёлых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны системы крови: анемия, отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось о очень редких случаях агранулоцитоза (см. Описание отдельных серьёзных и/или частых побочных реакций). Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции. Со стороны психики: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, бессонница. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения: расстройства функции зрения, включающие нечёткость зрения, конъюнктивит. Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, приливы. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы астмы; инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка, колит, гастродуоденальная язва, эзофагит, желудочно-кишечная перфорация, панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжёлыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печёночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, буллёзный дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: женское бесплодие, задержка овуляции. Общие расстройства и реакции в месте введения: уплотнение в месте инъекции, боль в месте инъекции; отёки, включая отёки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами. Отдельные серьёзные и/или частые побочные реакции. Сообщалось о очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, не наблюдавшиеся при применении данного лекарственного средства, но характерные для других соединений класса. Нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности: сообщалось о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома, папиллярного некроза. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Несовместимость. Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

5 ампул по 1,5 мл в пластиковом контейнере в картонной коробке.

По рецепту

Help SA

Греция, Педини Янинон, Янина, 45500. Заявитель. Мовеи Хелс ГмбХ. Местонахождение заявителя. Блегиштрассе 25, 6340, Баар, Швейцария