Моваліс 15 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Мовалис ® ( Movalis ® )

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелоксама 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроспovidон, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки пастельно-жёлтого или лимонно-жёлтого цвета. С одной стороны выпуклые, со скошенными краями и маркировкой символа компании. С другой стороны линия разлома пополам и код. Поверхность таблетки может быть слегка шероховатой. Таблетки МОВАЛИС по 7,5 мг: линия разлома предназначена только для облегчения разламывания для лучшего глотания и не служит для деления на равные дозы. Таблетки МОВАЛИС по 15 мг: таблетку можно разделить на равные дозы.

Нестероидные противовоспалительные препараты и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТХ M01A C06.

Моваликс — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, обладающий противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остаётся неизвестным. Однако существует общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): подавление биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при пероральном применении (капсулы) абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %. Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки). При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозирование 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (C min и С max в стабильном состоянии соответственно). Средние пиковые концентрации мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигаются через 5–6 часов соответственно при его применении в лекарственной форме таблеток, капсул и суспензии для перорального применения. Во время непрерывного лечения в течение периодов более одного года концентрации в плазме крови сопоставимы с теми, что наблюдались в равновесном состоянии в начале лечения. Абсорбция перорального мелоксикама не изменяется при приеме с пищей или одновременно с минеральными антацидами. Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20 %. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 % до 32 %. Биотрансформация. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. В моче были идентифицированы четыре различных метаболита мелоксикама, которые фармакодинамически неактивны. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится в меньшей степени (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2 C 9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изофермент CYP 3А4 способствует этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно. Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, незначительное количество выводится с мочой. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 часов после перорального, внутримышечного и внутривенного применения. Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения. Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применения. Особые группы больных. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность, от легкой до умеренной степени, существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»). Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значения AUC выше, а период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики.

Краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. Долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. МОВАЛИС, таблетки, показан для лечения взрослых и детей в возрасте старше 16 лет.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим составным частям лекарственного средства; - гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП; - III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); - дети в возрасте до 16 лет; - желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП в анамнезе; - активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность без применения диализа; - желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови; - тяжелая сердечная недостаточность; - лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм. Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает, если вышеупомянутые лекарственные средства применять одновременно с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один приём или ≥ 3 г общей суточной дозы. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»). В других случаях (например, при профилактических дозах) применение гепарина требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если невозможно избежать такой комбинации. Тромболитические и противоагрегантные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически впоследствии (см. раздел «Особенности применения»). Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств. Литий. Есть данные о НПВП, повышающих концентрацию лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также у пациентов с низкой дозой метотрексата, в том числе у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда приём НПВП и метотрексата продолжается 3 дня подряд, так как уровень метотрексата в плазме может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не подверглась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведённую выше) (см. раздел «Побочные реакции»). Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин приём мелоксикама следует приостановить на 5 дня до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 день после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно на предмет появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа и, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама. Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипечёночной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 % и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие клинически значимо.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику. Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид). Мелоксикам почти полностью выводится за счёт метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2 C 9 и вспомогательный путь CYP 3 A 4) и на одну треть — другими путями, например, путём пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2 C 9 и/или CYP 3 A 4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2 C 9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет развития гипогликемии. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с антацидами, циметидином и дигоксином не выявлено.

Дети. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Побочные реакции можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже). Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, поскольку это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли. В случае отсутствия улучшения через несколько дней клиническую пользу лечения следует повторно оценить. Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможному проявлению рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе. Желудочно-кишечные нарушения. Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов, или серьёзных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которым требуется совместное применение низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведённую ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения. Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в том числе гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один приём или ≥ 3 г общей суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»). Нарушения со стороны печени. До 15 % пациентов, применяющих НПВП (включая МОВАЛИС), могут иметь повышение значений одного или более печёночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышения АЛТ или АСТ (приблизительно в три и более раза выше нормы) наблюдались у 1 % пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжёлой печёночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печёночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом. Пациентов с симптомами или подозрением на печёночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печёночных тестов, нужно оценить на предмет развития симптомов более тяжёлой печёночной недостаточности в течение терапии препаратом МОВАЛИС. Если клинические признаки и симптомы соответствуют развитию печёночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь и другие), то применение МОВАЛИС следует прекратить. Сердечно-сосудистые нарушения. За пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от лёгкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отёк. Для пациентов с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). НПВП могут увеличить риск серьёзных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск. Реакции со стороны кожи. Сообщалось об опасных для жизни тяжёлых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжёлых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, кожная сыпь, прогрессирующая часто с пузырями или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно скорее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжёлые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжёлых поражениях кожи. Если у пациента выявили синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, применение препарата нельзя возобновлять в любое время в будущем. Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении мелоксикама. Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам, которые в анамнезе имели фиксированную медикаментозную сыпь, связанную с применением мелоксикама. Потенциальная перекрёстная реактивность может возникнуть с другими оксикамами. Анафилактоидные реакции. Как и при применении других НПВП, анафилактоидные реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на МОВАЛИС. МОВАЛИС не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых сообщалось о ринитах с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжёлый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции. Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышения уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, как и повышения креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты. Функциональная почечная недостаточность. НПВП путём подавления сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект дозозависим. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный контроль почечной функции, включая объём диуреза, у пациентов со следующими факторами риска: - пожилой возраст; - сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - гиповолемия (любого генеза); - застойная сердечная недостаточность; - почечная недостаточность; - нефротический синдром; - волчаночная нефропатия; - тяжёлая степень печёночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлда-Пью). В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или нефротическим синдромам. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от лёгкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин). Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поэтому в результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отёк, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»). Гиперкалиемия. Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровней калия. Комбинация с пеметрекседом. У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить не менее чем на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и не менее чем на 2 дня после введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Другие предупреждения и меры безопасности. Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»). Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приёма мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). В состав таблеток МОВАЛИС по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза (1 таблетка МОВАЛИС по 7,5 мг содержит лактозы моногидрат, эквивалентный 22,3 мг лактозы безводной, 1 таблетка МОВАЛИС по 15 мг содержит лактозы моногидрат, эквивалентный 19,0 мг лактозы безводной), поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, общим дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы. Лекарственное средство содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия. Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое действие МОВАЛИС, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, может усложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом состоянии. Лечение кортикостероидами. МОВАЛИС не может быть вероятным заменителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности. Гематологические эффекты. Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая МОВАЛИС. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим либо не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая МОВАЛИС, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются симптомы и признаки анемии. НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут удлинить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих МОВАЛИС, и у которых возможны побочные влияния на изменения в функции тромбоцитов, в том числе нарушения свёртывания крови, или пациентов, получающих антикоагулянты. Применение пациентам с имеющейся астмой. Пациенты с астмой могут иметь аспирин-чувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжёлым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрёстную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, МОВАЛИС не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбрионально-фетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. Начиная с 20-й недели беременности, применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых исчезало после прекращения лечения. В связи с этим в I и II триместре беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в I и II триместре беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть минимальными. Следует рассмотреть дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия мелоксикама в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. При выявлении олигогидрамниона или сужения артериального протока применение мелоксикама следует прекратить. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск: - сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением / закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушения работы почек (см. выше); возможные риски в поздние сроки беременности для матери и новорожденного: - возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; - подавление сокращений матки, приводящее к задержке или затягиванию родов. Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместре беременности. Грудное вскармливание. Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Мелоксикам был обнаружен в молоке кормящих животных. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основании фармакодинамического профиля и наблюдавшихся побочных реакций можно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Тем не менее пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Дозирование. Общую суточную дозу лекарственного средства следует применять однократно. Побочные реакции можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение, особенно у пациентов с остеоартрозом. Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сутки (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). Также см. раздел «Особые категории пациентов» ниже. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сутки (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки. Особые категории пациентов. Пациенты пожилого возраста (см. раздел «Фармакокинетика»). Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (также см. раздел «Способ применения и дозы» – «Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» и раздел «Особенности применения»). Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например, с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. Почечная недостаточность (см. раздел «Фармакокинетика»). Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Печёночная недостаточность (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с легкой и средней печёночной недостаточностью снижение дозы не требуется (относительно пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»). Способ применения. Для перорального применения. МОВАЛИС, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, следует принимать, запивая водой или другой жидкостью, во время приёма пищи.

МОВАЛИС, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Симптомы. Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжёлое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, которые также могут наблюдаться при передозировке. Терапия. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при приёме пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.

Общее описание

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»). Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП. Большинство наблюдаемых побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит. Сообщали о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особенности применения»). Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, основана на полученных сообщениях о побочных реакциях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с продолжительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, принимавших мелоксикам перорально в суточной дозе 7,5 или 15 мг в форме таблеток или капсул в течение периода до одного года. Также включены нежелательные реакции, выявленные в результате сообщений, полученных во время пострегистрационного опыта применения. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 < 1/100); единичные (≥ 1/10000 < 1/1000); редкие (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечастые – анемия; единичные – отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции). Со стороны иммунной системы: нечастые – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; неизвестно – анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок. Психические расстройства: единичные – изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница. Со стороны нервной системы: частые – головная боль; нечастые – головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения: единичные – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – головокружение; единичные – звон в ушах. Кардиальные нарушения: единичные – ощущение сердцебиения. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП. Сосудистые расстройства: нечастые – повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: единичные – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП; неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечастые – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; единичные – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; редкие – желудочно-кишечная перфорация; неизвестно – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны гепатобилиарной системы: нечастые – нарушения показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); редкие – гепатит; неизвестно – желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые – ангионевротический отек, зуд, высыпания; единичные – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; редкие – буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны мочевыделительной системы: нечастые – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови); редкие – острая почечная недостаточность, в том числе у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»); неизвестно – инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно – женское бесплодие, задержка овуляции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечастые – отек, включая отек нижних конечностей; неизвестно – гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательной системы: неизвестно – артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции. Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, которые не наблюдались при применении препарата, но которые общепринято являются характерными для других соединений класса. Органическое поражение почек, вероятно приводящее к острой почечной недостаточности: сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Для дозировки 7,5 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке; для дозировки 15 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ / Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG.

Бингер Штрассе, 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия / Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany. или