Мотоприд 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОТОПРИД (MOTOPRID)

действующее вещество: итоприда гидрохлорид; одна 1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; кальция кармеллоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Стимуляторы перистальтики. Код АТХ A03F A07.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Cmax достигается через 0,5 – 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией. Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %. Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2 – 3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной аминогруппы N-диметила. Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO 3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается. Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составила 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного приема лекарственного средства внутрь здоровыми добровольцами в терапевтической дозе. Конечный период полувыведения (Т1/2) итоприда гидрохлорида составил приблизительно 6 часов. Клинические характеристики.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: – вздутие живота; – ощущение быстрого насыщения; – боль и дискомфорт в верхней части живота; – анорексия; – изжога; – тошнота; – рвота.

• Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата. • Состояния, при которых усиление сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений в отношении связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенака натрием, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид проявляет гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально. С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида. Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют. В целом, итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с должной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами у таких пациентов. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данное лекарственное средство.

Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет, однако известно, что исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда. Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или непрямого вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда во время беременности. Грудное вскармливание. Итоприд выделяется в грудное молоко у животных, но данных о выделении итоприда в грудное молоко у человека недостаточно. Риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключён. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приёма итоприда следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для женщины.

Информация о возможном влиянии лекарственного средства Мотоприд на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса о управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приёмом пищи). Указанная доза может быть снижена с учётом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

За данными литературы, нижеперечисленные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от > 1/100 до <1/10) и нечасто (от > 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от > 1/10 000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10 000) побочные реакции не выявлены.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение. Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания. Лабораторные исследования: нечасто – повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное число белых кровяных телец.

Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщалось в процессе постмаркетингового применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию. Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua .