Монтулар кідс 5 мг, таблетки жевательные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОНТУЛАР ® КИДС (MONTULAR ® KIDS)

действующее вещество: монтелукаст натрия (montelukast sodium); каждая жевательная таблетка содержит монтелукаста натрия в пересчете на монтелукаст 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 112), гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, железа оксид красный (Е 172), аспартам (Е 951), ароматизатор «Вишня 501027AP0551», маннитол (Е 421), магния стеарат.

Жевательные таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от светло-розового до розового цвета без оболочки с имеющимися вкраплениями, гладкие с обеих сторон.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03. Фармакологические свойства Фармакодинамика Цистеиниллейкотриены (LTC 4, LTD 4, LTE 4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции со стороны дыхательных путей, как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов. Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT 1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям монтелукаст в дозе 5 мг подавляет бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD 4. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после перорального применения. Этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхообструкции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования приём монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям в мокроте). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы. Фармакокинетика Абсорбция Монтелукаст быстро всасывается после перорального приёма. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64 %. Приём обычной пищи не влиял на биодоступность и на Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены во время клинических исследований при применении таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг независимо от времени приёма пищи. Для таблеток жевательных по 5 мг показатель Cmax у взрослых достигался через 2 часа после приёма натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73 % и снижается до 63 % при приёме со стандартной пищей. После приёма натощак таблеток жевательных по 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет показатель Cmax достигается через 2 часа после приёма лекарственного средства. Среднее значение Cmax на 66 % выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых, после приёма таблеток по 10 мг. Распределение Более 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объём распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приёма дозы также оказались минимальными. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяется. Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально. Выведение Клиренс монтелукаста в плазме крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После перорального приёма меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Фармакокинетика у различных групп пациентов Для пациентов с нарушениями функции печени лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью тяжёлой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда–Пью) нет. При приёме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раза превышало дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приёме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки. Клинические характеристики Показания · Как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой лёгкой или средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, применяемых по необходимости. · Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой лёгкой степени, у которых в последнее время не отмечалось серьёзных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозы»). · Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, у пациентов в возрасте от 6 до 14 лет. · Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Поскольку польза от применения монтелукаста у пациентов с аллергическим ринитом может не превышать риск возникновения психоневрологических симптомов (см. раздел «Особенности применения»), лекарственное средство Монтулар® Кидс следует применять как препарат резерва пациентам с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при применении препарата одновременно с индукторами CYP 3А4, 2C8 и 2C9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включавшего монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат, представляющий лекарственные средства, метаболизирующиеся преимущественно CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не оказывает значительного влияния на метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида). В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, в меньшей степени – 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, однако врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически значимых взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста. Особенности применения Пациентов необходимо предупредить, что лекарственное средство Монтулар® Кидс для перорального применения не следует применять для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующее лекарственное средство неотложной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия. Не следует проводить резкой замены ингаляционных или пероральных кортикостероидных препаратов монтелукастом. Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста. Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций, таких как изменение поведения, депрессия и суицидальность, у пациентов всех возрастных групп, применявших монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Проявления могут быть серьёзными и продолжаться, если лечение не прекратить. Поэтому применение монтелукаста следует прекратить, если возникают психоневрологические симптомы. Пациенты и/или ухаживающие лица должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям и сообщать своему врачу о возникновении изменений в поведении. В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, соответствующими так называемому синдрому Чарга–Стросса, лечение которого проводится с помощью системных кортикостероидов. Такие случаи иногда были связаны с уменьшением дозы или отменой терапии кортикостероидами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга–Стросса, нельзя ни опровергнуть, ни подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения лёгочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения. Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспириновой астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства. Вспомогательные вещества: Лекарственное средство Монтулар® Кидс содержит аспартам (Е 951) – источник фенилаланина, представляющий опасность для больных фенилкетонурией. Применение в период беременности или грудного вскармливания Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие. Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, оценивающие значимые врождённые пороки у детей, не выявили риска, связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения. Лекарственное средство Монтулар® Кидс следует применять в период беременности только при явной необходимости. Грудное вскармливание. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст в грудное молоко у женщин. Монтелукаст можно применять в период грудного вскармливания, только если это считается безусловно необходимым. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении. Способ применения и дозы Для перорального приёма. Таблетки следует разжевать перед проглатыванием. Дозирование Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную по 5 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приёма подбирается индивидуально. Для лечения астмы доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 таблетка жевательная (5 мг) в сутки, вечером. Препарат следует принимать за 1 часа до еды или через 2 часа после еды. Необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы нет. Общие рекомендации Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1 суток. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать монтелукаст, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы. Необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени лёгкой или средней степени тяжести нет. Данных о пациентах с нарушениями функции печени тяжёлой степени нет. Дозирование для мальчиков и девочек одинаковое. Как альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме лёгкой степени Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой средней степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам детям в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой лёгкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых в последнее время не было серьёзных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания»). Персистирующая астма лёгкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция лёгких в периоды между эпизодами. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы. Применение монтелукаста в зависимости от другого лечения астмы Когда монтелукаст применяется как дополнительная терапия к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко заменять ими ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»). Дети Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Монтулар® Кидс, жевательные таблетки по 5 мг, детям в возрасте до 6 лет не установлены. Препарат применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет. Передозировка В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг в сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а при краткосрочных исследованиях – до 900 мг в сутки в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали. При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об остром передозировании препаратом монтелукаста. Эти данные включали приём препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребёнка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Симптомы Наиболее часто наблюдались побочные реакции, соответствующие профилю безопасности препарата, включавшие боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение Специальной информации о лечении передозировок монтелукастом нет. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитониального диализа или гемодиализа. Побочные реакции Монтелукаст оценивался во время клинических исследований: таблетки жевательные по 5 мг применяли примерно 1750 детям в возрасте от 6 до 14 лет. В ходе клинических исследований нижеуказанные побочные реакции наблюдались часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо. Таблица 1 Системы органов Дети в возрасте от 6 до 14 лет (одно 8-недельное исследование; n = 201) (два 56-недельных исследования; n = 615) Нарушения со стороны нервной системы Головная боль При клинических исследованиях при пролонгированном лечении ограниченного количества взрослых пациентов в течение 2 лет и детей в возрасте от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев профиль безопасности не менялся. Постмаркетинговый период Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны согласно классам систем органов и с использованием специальных терминов в таблице 2. Частота определена согласно данным клинических исследований. Таблица 2 Класс систем органов Побочные реакции Частота* Инфекции и инвазии Инфекции верхних дыхательных путей** Очень часто Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Тенденция к усилению кровоточивости Редко Тромбоцитопения Очень редко Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия Нечасто Эозинофильная инфильтрация печени Очень редко Нарушения со стороны психики Нарушения сна (в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), тревожность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор§) Нечасто Нарушения внимания, ухудшение памяти, тик Редко Галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные расстройства, дисфемия Очень редко Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги Нечасто Нарушения со стороны сердца Пальпитация Редко Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение Нечасто Синдром Чарга–Стросса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия Очень редко Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея***, тошнота***, рвота*** Часто Сухость во рту, диспепсия Нечасто Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ) Часто Гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) Очень редко Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь*** Часто Гематома, крапивница, зуд Нечасто Ангионевротический отек Редко Узловатая эритема, мультиформная эритема Очень редко Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы Нечасто Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Энурез у детей Нечасто Общие расстройства и побочные реакции, вызванные приёмом лекарственного средства Пирексия*** Часто Астения / утомляемость, недомогание, отёк Нечасто *Частота определена согласно частоте сообщений в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). **Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований. ***Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований. §Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «редко». Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 3 лет. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в картонной упаковке. Категория отпуска По рецепту. Производитель Кусум Хелтхкер Пвт Лтд / Kusum Healthcare Pvt Ltd. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности Плот № М-3, Индор Спешел Икономик Зоун, Фейз-II, Питампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия / Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.