Монтел 5 мг, таблетки жевательные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОНТЕЛ (MONTE L)

действующее вещество: монтелукаст натрия ; 1 таблетка содержит монтелукаста натрия 5,2 мг, что соответствует монтелукасту 5,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кроскармеллоза натрия, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Жевательные таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «5» с одной стороны. Допускаются вкрапления, обусловленные технологией производства.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — мощные эйкозаноиды воспаления, высвобождаемые различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, выделение мокроты, повышение сосудистой проницаемости и увеличение количества эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительную блокаду цистеинил-лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что подтверждается его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду бронхоконстрикции, стимулированной LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приёма внутрь; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Абсорбция. После приёма монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приёма натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг C max достигается через 2 часа. Средняя пероральная биодоступность составляла 73 % и уменьшалась до 63 % при приёме с пищей. Распределение. Более 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объём распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приёма дозы также оказались минимальными. Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и детей не определяются. В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально. Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Фармакокинетика у различных групп пациентов. Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет. Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. При приёме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приёме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки. Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичны профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых. Клинические характеристики.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет: · как дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью кратковременно действующих β-агонистов, применяемых по необходимости; · как альтернативный метод лечения ингаляционными кортикостероидами, применяемыми в низких дозах пациентам с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время не было тяжелых приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды; · профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой; · облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Риски возникновения психоневрологической симптоматики у пациентов с аллергическим ринитом могут превышать пользу от применения монтелукаста, поэтому монтелукаст следует применять как препарат резерва для пациентов с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.

Гиперчувствительность к монтелукасту или к другим компонентам лекарственного средства.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает значимого клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначается одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином. В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования лекарственного взаимодействия, включавшие монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не оказывает существенного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида). В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования лекарственного взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, однако врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически значимых взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Пациентов необходимо предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия. Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, которые также содержат монтелукаст. Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что дозу пероральных кортикостероидных препаратов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста. Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у взрослых пациентов, подростков и детей, принимавших монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к возможному возникновению психоневрологических явлений. Пациентам и/или опекунам следует указать, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если такие явления возникли. В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Стросс (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарга-Стросс невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных сыпей, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть. Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспириновой бронхиальной астмой избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Жевательные таблетки Монтел содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, страдающим фенилкетонурией, необходимо учитывать, что каждая таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0,842 мг.

Исследования на животных не продемонстрировали вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие. По данным проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременным женщинам, у которых оценивали значимые врождённые пороки у детей, не установлено риска, связанного с применением лекарственного средства. Однако указанные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения. Монтел можно применять в период беременности только в том случае, если это считается безусловно необходимым. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. Монтел можно применять в период грудного вскармливания только в том случае, если это считается безусловно необходимым.

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о случаях развития сонливости или головокружения.

Лекарственное средство следует применять детям под наблюдением взрослых. Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приёма следует подбирать индивидуально. Для лечения бронхиальной астмы доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) 1 раз в сутки, вечером, за 1 часа до или через 2 часа после приёма пищи. Коррекции дозы для этой возрастной группы не требуется. Взрослым и детям в возрасте от 15 лет следует применять таблетки монтелукаста по 10 мг. Общие рекомендации. Терапевтический эффект лекарственного средства на параметры контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать приём препарата даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы. Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени не требуется. Данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжёлой степени нет. Дозирование препарата одинаково для пациентов мужского и женского пола. Альтернатива лечению ингаляционными кортикостероидами в низких дозах при персистирующей астме лёгкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов для детей с персистирующей астмой лёгкой степени может быть принято только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжёлых астматических приступов, требовавших приёма пероральных кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, что не способны применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма лёгкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раз в неделю, но реже 1 раз в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раз в неделю, нормальная функция лёгких в периодах между эпизодами. Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом не достигнут удовлетворительный контроль астмы, следует оценить необходимость дополнительной или иной противовоспалительной терапии, основываясь на ступенчатой системе лечения бронхиальной астмы. Пациентов необходимо периодически обследовать для оценки контроля астмы. Профилактическое применение перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа. Бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требующей лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента следует оценивать через 2-4 недели после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или ином лечении. Лечение монтелукастом в сочетании с другими способами лечения астмы. Если лечение монтелукастом применяется как дополнительная терапия к ингаляционным кортикостероидам, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Применять детям в возрасте от 6 до 14 лет. Детям в возрасте от 15 лет применять таблетки монтелукаста по 10 мг.

В ходе долгосрочных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам, а в краткосрочных исследованиях – до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали. Симптомы. Сообщалось об остром передозировании монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, которые принимали дозу свыше 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные показатели находились в пределах профиля безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствующие профилю безопасности монтелукаста, и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение. Специальной информации о лечении передозировок монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидота нет. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

В ходе клинических исследований длительное лечение в различных возрастных группах демонстрирует неизменность профиля безопасности. Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период. Побочные реакции классифицированы по частоте: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1 /100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Кровеносная и лимфатическая системы: редко – тенденция к усилению кровоточивости, очень редко – тромбоцитопения. Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени. Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, в т. ч. ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение (ажитация), включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор §), депрессия; редко – нарушения внимания, ухудшение/потеря памяти, тик; очень редко – дисфемия, галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (попытки самоубийства), обсессивно-компульсивные расстройства. Нервная система: часто – головная боль; нечасто – вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки. Сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения (пальпитация). Дыхательная система: нечасто – носовые кровотечения, очень редко – легочная эозинофилия. Сообщалось об единичных случаях синдрома Чарга-Стросс у больных бронхиальной астмой. Пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея **, тошнота **, рвота **; нечасто – диспепсия, сухость во рту, ощущение жажды. Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза [АЛТ], аспартатаминотрансфераза [АСТ]), очень редко – гепатит (в т. ч. холестатический, гепатоцеллюлярный, поражение печени смешанного генеза). Кожа и подкожные ткани: часто – высыпания **, нечасто – гематомы, крапивница, зуд, редко – ангионевротический отек, очень редко – узловатая эритема, мультиформная эритема. Мочевыделительная система: нечасто – энурез у детей. Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы. Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей *. Общие расстройства: часто – пирексия **, нечасто – астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта (недомогание), отеки.

* Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, принимавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, в ходе клинических исследований. ** Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, принимавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, в ходе клинических исследований. § Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «редко».

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистеров в упаковке.

Я не могу выполнить этот перевод. Текст ничего не содержит, кроме фразы «За рецептом», и непонятно, какой именно фрагмент инструкции вы хотите перевести. Если вы пришлёте полный текст секции с плейсхолдерами, я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.