Монтел 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОНТЕЛ (MONTE L)

действующее вещество: монтелукаст натрия ; 1 таблетка содержит монтелукаста натрия 10,4 мг, что соответствует монтелукасту 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; пленочное покрытие Opadry I yellow: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого с слабым коричневым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «10» с одной стороны.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Цистеинилльейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – мощные эйкозаноиды воспаления, высвобождаемые различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинилльейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими провоспалительными клетками (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме опосредованные лейкотриенами эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из слизистой оболочки носа во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеинилльейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приёма; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Абсорбция. После приёма монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приёме натощак таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация C max в плазме крови достигается через 3 часа (T max). Средняя биодоступность составляет 64 %. Приём обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

Распределение. Более 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объём распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации материала, меченного радиоизотопом, через 24 часа после приёма дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются. В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет. Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. При приёме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приёме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Клинические характеристики.

· Дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы короткодействующими β-агонистами, применяемыми по необходимости. · Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой. · Профилактика бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. · Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Риски возникновения психоневрологической симптоматики у пациентов с аллергическим ринитом могут превышать пользу от применения монтелукаста, поэтому монтелукаст следует применять в качестве препарата резерва для пациентов с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.

· Гиперчувствительность к монтелукасту или к другим компонентам лекарственного средства. · Детский возраст до 15 лет (для дозировки 10 мг).

Монтелукаст можно назначать совместно с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижалась приблизительно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначается одновременно с индукторами CYP 3А4, 2C8 и 2C9, например, с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования лекарственного взаимодействия, включавшие монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируемый с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не оказывает существенного влияния на метаболизм препаратов, метаболизируемых с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида). В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. По результатам исследований in vitro, не ожидается клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Пациентов необходимо предупредить, что Монтел не следует применять для купирования острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия. Не следует резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды монтелукастом. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст. Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что дозу пероральных кортикостероидных препаратов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста. Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к возможному возникновению психоневрологических явлений. Пациентам и/или опекунам следует указать, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если такие явления возникли. В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Стросс (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарга-Стросс невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных высыпаний, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть. Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспириновой бронхиальной астмой избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарственный препарат Монтел, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Исследования на животных не продемонстрировали вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие. По данным проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременным женщинам, у которых оценивали значимые врожденные пороки у детей, не установлено риска, связанного с применением лекарственного средства. Однако указанные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения. Монтел можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым. Исследования на животных показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. Монтел можно применять в период грудного вскармливания, только если это считается безусловно необходимым.

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в единичных случаях может возникать головокружение или сонливость.

Лекарственное средство применять перорально, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям от 15 лет для лечения астмы или астмы с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом следует принимать по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки, вечером. Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата в отношении контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать приём препарата даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, которые также содержат монтелукаст. Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени. Нет данных о пациентах с печёночной недостаточностью тяжёлой степени. Дозирование препарата одинаково для пациентов мужского и женского пола. Лечение монтелукастом в зависимости от других способов лечения бронхиальной астмы. Монтел можно назначать дополнительно к текущему курсу лечения пациента. Ингаляционные кортикостероиды. Монтел можно применять как дополнительную терапию в случае, если ингаляционные кортикостероиды в комбинации с короткодействующими β-агонистами как средствами первой помощи не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания. Нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды Монтелом.

Применять детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

В ходе длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам, а в краткосрочных исследованиях — до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали. Симптомы. Сообщалось об остром передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу свыше 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребёнка в возрасте 42 месяцев). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствующие профилю безопасности монтелукаста, и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение. Специальной информации о лечении передозировок монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидота не существует. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период. Побочные реакции классифицированы по частоте: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1 /100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Кровеносная и лимфатическая системы: редко – тенденция к усилению кровоточивости, очень редко – тромбоцитопения. Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени. Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, в т.ч. ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение (ажитация), включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор §), депрессия; редко – нарушения внимания, ухудшение/утрата памяти, тик; очень редко – дисфемия, галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида), обсессивно-компульсивные расстройства. Нервная система: часто – головная боль; нечасто – вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки. Сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения (пальпитация). Дыхательная система: нечасто – носовые кровотечения; очень редко – легочная эозинофилия. Сообщалось об отдельных случаях синдрома Чардж-Стросса у больных бронхиальной астмой. Пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея **, тошнота **, рвота **; нечасто – диспепсия, сухость во рту, ощущение жажды. Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза [АЛТ], аспартатаминотрансфераза [АСТ]); очень редко – гепатит (в т. ч. холестатический, гепатоцеллюлярный, поражение печени смешанного генеза). Кожа и подкожные ткани: часто – высыпания **; нечасто – гематомы, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловатая эритема, мультиформная эритема. Мочевыделительная система: нечасто – энурез у детей. Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы. Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей *. Общие расстройства: часто – пирексия **; нечасто – астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта (недомогание), отеки.

* Данная побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, принимавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, в ходе клинических исследований. ** Данная побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, принимавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, в ходе клинических исследований. § Данная побочная реакция наблюдалась с частотой «редко».

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в упаковке.

Я не могу переводить этот текст. Вы написали только «За рецептом» — без самого фрагмента инструкции. Если пришлёте текст секции, который нужно перевести (с плейсхолдерами в исходном виде), я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.