Моносопт 2 %, капли глазные

Я не могу выполнить перевод этого фрагмента. Здесь нет самого текста секции инструкции — только заголовок, а содержимое, которое нужно перевести, отсутствует. Пришлите, пожалуйста, полный текст раздела (с плейсхолдерами в нужных местах), и я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

действующее вещество: дорзоламид ; 1 мл раствора содержит дорзоламида гидрохлорид в пересчёте на дорзоламид 20 мг; вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида, маннитол, натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до почти бесцветного, слабо вязкий раствор.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S 01 E C 03.

Механизм действия

Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма, в том числе в тканях глаза. В организме человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, из которых наиболее активной является карбоангидраза-II (СА-II), находящаяся главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза уменьшает секрецию водянистой влаги глаза. Следствием этого является снижение внутриглазного давления (ВГД). Моносопт содержит дорзоламида гидрохлорид, мощный ингибитор карбоангидразы-II. После местного применения он снижает ВГД, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное ВГД является основным фактором риска развития патологий зрительного нерва или выпадения поля зрения. Моносопт не вызывает сужения зрачков и снижает ВГД без таких побочных реакций, как ночная слепота, спазм аккомодации. Влияние препарата на частоту пульса и артериальное давление минимально или отсутствует. Бета-адреноблокаторы для местного применения также снижают ВГД, но имеют другой механизм действия. Поэтому комбинированное применение бета-блокаторов с дорзоламидом обеспечивает дополнительное снижение ВГД. Эти данные совпадают с сообщениями о дополнительном эффекте комбинации бета-блокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, гидрохлорид дорзоламида при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, поэтому оказывает менее выраженное системное действие. В клинических исследованиях это приводило к снижению ВГД без сопутствующих нарушений кислотно-щелочного или электролитного баланса, присущих пероральным ингибиторам карбоангидразы. При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. Для оценки уровня системного угнетения карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также уровень угнетения активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах вследствие селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободного действующего вещества. Из активного вещества образуется один N-деэтилированный метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33 %) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации активного вещества, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения примерно 4 месяца. При пероральном приеме с целью моделирования максимального системного действия дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было выявлено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; угнетение CA в эритроцитах было меньшим, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось. Клинические характеристики.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с: · глазной гипертензией; · открытоугольной глаукомой; · псевдоэксфолиативной глаукомой; · как дополнительная терапия при лечении бета-адреноблокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-адреноблокаторами не было успешным или бета-адреноблокаторы противопоказаны.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Тяжелое нарушение функции почек (КлКр < 30 мл мл/мин). Гиперхлоремический ацидоз.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях одновременное применение дорзоламида с тимололом, офтальмологическим раствором; бетаксололом, офтальмологическим раствором; лекарственными средствами системного действия, в том числе ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП (например, ацетилсалициловой кислотой) и гормонами (эстроген, инсулин, тироксин) не давало никаких признаков побочных реакций вследствие взаимодействия. При лечении глаукомы связь между одновременным применением дорзоламида и миотических средств и адренергических агонистов не была полностью исследована.

Данные о применении дорзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, поэтому препарат следует с осторожностью назначать таким пациентам. Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой предусматривает дополнительную терапию, помимо снижения внутриглазного давления. Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось. Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, как и сульфонамиды, поэтому и при местном применении он адсорбируется в системный кровоток. Таким образом, при местном применении дорзоламида могут наблюдаться побочные реакции, характерные для приема сульфонамидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении первых проявлений тяжелых реакций или гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. Применение пероральных ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза, вызванного нарушением кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Нарушений кислотно-щелочного баланса при применении дорзоламида не зафиксировано, однако сообщалось о нечастых случаях уролитиаза. Поскольку дорзоламид как ингибитор карбоангидразы местного применения абсорбируется системно, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, применяющих дорзоламид, существует повышенный риск развития уролитиаза. В случае появления аллергических реакций (например, конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата. Одновременный прием с дорзоламидом может усиливать системное действие пероральных ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида не рекомендуется. При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими пороками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения таким пациентам следует назначать с осторожностью. После проведения фильтрации с применением водных супрессантов сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза с глазной гипотонией. В состав препарата Моносопт входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Применять с осторожностью пациентам с синдромом «сухого глаза» и риском развития несимметричной аберрации. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать снова не раньше чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз, поэтому контакта с ними следует избегать.

Дорзоламид не следует применять во время беременности, поскольку надлежащие клинические данные о применении препарата беременным отсутствуют. У кроликов дорзоламид проявлял тератогенное действие в токсичных для матерей дозах. Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания.

Специальных исследований влияния дорзоламида на скорость реакции не проводилось. Не ожидается негативного влияния глазных капель Моносопт на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Если Моносопт применяется в качестве монотерапии, следует закапывать по 1 капли в больной глаз (глаза) 3 раза в сутки. В допольнительной терапии вместе с бета-адреноблокирующими глазными каплями в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю препарата 2 раза в сутки. При замене дорзоламидом другого глазного противоглаукомного препарата следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Моносопт на следующий день. При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут заражаться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаза (глаз). Использование загрязнённого раствора может привести к тяжёлому поражению глаза с возможной потерей зрения. Применение носослёзной окклюзии или закрытие век на 2 минуты снижает системную абсорбцию. Это, в свою очередь, способствует уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности. • Перед закапыванием следует вымыть руки. • Взять флакон-капельницу и открутить защитный колпачок. • После снятия колпачка, если защитное кольцо вокруг капельницы вращается свободно, снять его перед закапыванием. • Держать флакон, направленный вниз, между большим и средним пальцами. • Наклонить голову назад. Опустить веко чистым пальцем, пока между веком и глазом не останется «карман». Каплю направляют сюда (Рис. 1). • Поднести кончик флакона близко к глазу. Если удобно, делать это перед зеркалом. • Не касаться капельницей глаза или века, окружающих участков или любых других поверхностей. Это может заразить раствор, оставшийся во флаконе. • Аккуратно нажать на дно флакона, чтобы выпускать по одной капле за раз (Рис. 2). • После закапывания капель Моносопт нажать пальцем в уголке глаза у носа в течение 2–3 минут (Рис. 3). Это предотвращает попадание препарата в нос и организм в целом, особенно у новорождённых и маленьких детей. • При закапывании капель в оба глаза необходимо вымыть руки перед закапыванием в другой глаз, чтобы предотвратить распространение инфекции с одного глаза на другой. • Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе. Если капля препарата не попала в глаз, попробовать ещё раз. Не применять препарат иначе, чем рекомендовано врачом. Если нужно закапывать более одного лекарственного средства, интервал между закапываниями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, не рекомендуется применять этот препарат детям.

Имеются ограниченные данные о передозировке в результате случайного или намеренного проглатывания капель дорзоламида гидрохлорида. Симптомы. После перорального приёма сообщалось о сонливости, тошноте, головокружении, головной боли, слабости, ночных кошмарах, дисфагии. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нарушения со стороны ЦНС. Необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (в том числе калия) и показателей рН крови.

Во время клинических исследований наиболее распространёнными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1 – 2 % пациентов. Нижеперечисленные побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто ( ³ 1/10), часто ( ³ 1/100 до < 1/10), нечасто ( ³ 1/1000 до < 1/100), редко ( ³ 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – парестезии, головокружение. Со стороны органов зрения: очень часто – жжение и покалывание; часто – поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечёткость зрительного восприятия; нечасто – воспаление радужной оболочки; редко – раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отёк роговицы, глазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных вмешательств; частота неизвестна – ощущение инородного тела в глазу. Нарушения работы сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – гипертензия. Со стороны дыхательной системы: редко – носовое кровотечение; частота неизвестна – диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, горький привкус во рту; редко – раздражение горла, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – мочекаменная болезнь. Общие нарушения и состояние места введения: часто – астения/повышенная утомляемость; редко – гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отёк, бронхоспазм, крапивница, зуд, высыпания, одышка. Результаты лабораторных исследований: не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламида. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

24 месяца. После вскрытия флакона хранить не более 4 недель.

Хранить при температуре ниже 25 °С в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной упаковке.

По рецепту

Micro Labs Limited.

Участок № 113-116, Фейз IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Area, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.