Моносан 20 мг, таблетки

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства МОНОСАН ® (MONOSAN ® )

активное вещество: изосорбида мононитрат; 1 таблетка содержит изосорбида мононитрат, разведенного в эквиваленте изосорбида мононитрата 20 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, диаметром около 7 мм (таблетки 20 мг) и около 9 мм (таблетки 40 мг).

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код АТХ С01D A14.

Изосорбида мононитрат (изосорбида-5-мононитрат) является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбида мононитрата. Изосорбида мононитрат одновременно расширяет периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов, уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, снижению желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Воздействие на артериальные сосуды снижает их системное сопротивление (постнагрузку), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред- и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальные слои, когда коронарный кровоток частично уменьшается из-за наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотического участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентрический коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Вследствие снижения потребности в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и длится в течение 8 часов. Изосорбида мононитрат несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.

Максимальная концентрация лекарственного средства Моносан ® в плазме крови после перорального приёма достигается через 1 час. Биодоступность составляет практически 100 %. При «первом прохождении» через печень изосорбида мононитрат биологической трансформации не подвергается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4–5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печёночной недостаточности. Изосорбида мононитрат метаболизируется в печени до изосорбида и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронида. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. Только 2 % препарата выводится с мочой в неизменённом виде. Клинические характеристики.

o Профилактика стенокардии. o Застойная сердечная недостаточность.

o Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту лекарственного средства. o Острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом. o Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка. o Выраженная анемия. o Токсический отёк лёгких. o Недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление. o Глаукома. o Повышенная чувствительность к нитратам. o Одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил), нейролептики, трициклические антидепрессанты и вазодилататоры: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с лекарственным средством Моноcан ® . Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами. Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, снижающие артериальное давление (такие как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта. Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальный эффект нитратов. Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект. Гепарин: усиление антиагрегантного действия при одновременном приеме с лекарственным средством Моносан ® .

Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде, для устранения приступов стенокардии. Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции. С осторожностью применять: при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе; при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени; пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием; пациентам пожилого возраста (поскольку они могут быть более чувствительными к гипотензивному действию нитратов); при склонности к артериальной гипотензии, ортостатических дисфункциях (снижение систолического давления на 10–25 мм рт. ст. ниже 90 мм рт. ст., возникающее при смене положения тела), хирургических вмешательствах. Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. При несоблюдении рекомендованного интервала между дозами, при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла. Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени. После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата следует проводить постепенно с целью предотвращения возобновления симптоматики стенокардии. При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии. Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола. Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норэпинефрин) и ванилилминдальной кислоты в моче. В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребёнка, поэтому он противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять внутрь перед приёмом пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозу и кратность приёма устанавливает врач индивидуально. С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Начинать лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендуемая доза – 40 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев назначать по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки утром и после обеда. С целью предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10–12-часовой безнитратный интервал (обычно ночью). Вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее чем через 8 часов после приёма первой. При лечении стенокардии с частыми ночными приступами лекарственное средство следует применять утром и непосредственно перед сном. Для определения индивидуальной дозы важное значение имеет мониторинг гемодинамики. Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 120 мг (максимальная суточная доза), распределённая на 3 приёмов.

Не применять детям.

Симптомы: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, судороги, нарушения зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, диспноэ, тахипноэ, одышка, кома. Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Общие мероприятия должны включать применение кислорода. Наблюдение за жизненно важными параметрами в условиях реанимации должно проводиться в течение минимум 12 часов после передозировки. При необходимости следует принять других симптоматических мер. Рекомендовано внутривенное введение физиологического раствора и плазмы. Если приём препарата произошёл недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, приём энтеросорбентов (активированный уголь). Что касается активированного угля, то его принимать внутрь в течение часа после приёма потенциально токсичной дозы препарата. При артериальной гипотензии следует уложить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем (ноги необходимо поднять). В тяжёлых случаях вводить допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначать аскорбиновую кислоту 1 г перорально, 1 % метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию лёгких, при необходимости проводить заменное переливание крови. Показан гемодиализ.

Нитраты, применяемые в терапевтических дозах, безопасны и хорошо переносятся. Побочные реакции классифицируют в соответствии с системами органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: головная боль (вследствие расширения сосудов мозговых артерий), которую можно облегчить с помощью анальгетиков; обычно цефалгия зависит от введенной дозы и стихает в течение нескольких дней после лечения, но может быть сильной и стойкой, поэтому рекомендуется начинать с меньших доз и увеличивать их до необходимого уровня через несколько дней; одновременный прием с алкоголем существенно увеличивает вероятность возникновения цефалгии. Невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательное беспокойство, синкопе, также этот риск значительно увеличивается при одновременном употреблении алкоголя. Значительная ваготония редко может привести к полной блокаде сердца или асистолии. Индуцированное нитратами синкопе лечат введением атропина или приподниманием нижних конечностей. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная (в т. ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, преходящая гипоксемия с гипоксией миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции (в т. ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потоотделения. Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной непереносимостью любого компонента лекарственного средства возможны реакции гиперчувствительности. Прочие: сухость во рту, приливы, гиперемия лица, шум в ушах, астения. Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в т. ч. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке. Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Prahа a.s.). Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Теличска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика ( Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic ).