Моксифлоксацин-Фармекс 5 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОКСИФЛОКСАЦИН-ФАРМЕКС (MOXIFLOXACIN-PHARMEX)

активное вещество: моксифлоксацин (moxifloxacin); 1 мл раствора содержит моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная разведённая (для регулирования рН), вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.

Офтальмологические средства. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Механизм действия: Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и рекомбинации ДНК бактерий. Механизм резистентности: Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия. Пограничные значения: Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л): · виды Staphylococcus · S ≤ 0,5, R> 1 · Streptococcus A, B, C, G · S ≤ 0,5, R> 1 · Streptococcus pneumoniae · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Haemophilus influenzae · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Moraxella catarrhalis · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Enterobacteriaceae · S ≤ 0,5, R> 1 · видонезависимые · S ≤ 0,5, R> 1 Пограничные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти пограничные значения могут быть неприменимы при местном применении препарата в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физико-химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Чувствительность: Распространённость приобретённой резистентности может меняться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, вызывает сомнения. ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae; Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы viridans. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Serratia marcescens. Анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium acnes. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis. УСЛОВНО РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину); Staphylococcus, коагулазонегативные виды (устойчивые к метициллину). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae. Другие микроорганизмы: отсутствуют. РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa. Другие микроорганизмы: отсутствуют. Доклинические данные о безопасности: В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении. Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать наличие порогового уровня генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия в доклинических исследованиях на крысах не наблюдалось. В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал каких-либо фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

После местного применения глазных капель моксифлоксацин абсорбировался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 испытуемых – мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее статистическое значение концентрации C max и значение зависимости время/концентрация (AUC) в плазме крови составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения C max и AUC, о которых сообщали после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, составлявших 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови – 13 часов. Клинические характеристики.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначать несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение моксифлоксацина путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза. У пациентов, которые проходили системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда – после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом. При возникновении аллергической реакции на моксифлоксацин, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию. Как и при применении других антибиотиков, длительное применение моксифлоксацина, капель глазных, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию. При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением моксифлоксацина, капель глазных, следует прекратить. Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза. Препарат не назначать детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его действие не исследовалось у этой категории пациентов. Детям в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, необходимо получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Репродуктивная функция

Исследований влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили. О каких-либо побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин во время применения моксифлоксацина, капли глазные, не сообщали.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводили, моксифлоксацин не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был выявлен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин женщинам, которые кормят грудью.

Моксифлоксацин, глазные капли, не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для офтальмологического применения. Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста: Закапывать по 1 капли в поражённый глаз (глаза) 3 раза в сутки. Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё в течение следующих 2-3 дней. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения заболевания. Дети: Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени и почек: Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2-3 минут после применения капель. Не применять для инъекций. Запрещено введение моксифлоксацина путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

По данным клинических исследований, моксифлоксацин, капли глазные, оказался безопасным при применении детям, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения – 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта при передозировке при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

За данными клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов. Нижеприведенные побочные реакции, наблюдавшиеся во время исследований моксифлоксацина, классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), единичные (≥1/10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты указаны в порядке уменьшения их степени тяжести. Система органов Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1) Со стороны кровеносной и лимфатической системы Единичные: снижение уровня гемоглобина Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль Единичные: парестезия Офтальмологические нарушения Часто: боль в глазу, раздражение глаза Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаза, аномальная чувствительность глаз, отек век, ощущение дискомфорта в глазу Единичные: дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, окрашивание роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, боль в веках, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век. Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Единичные: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле) Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дисгевзия Единичные: рвота Со стороны печени и желчевыводящих путей Единичные: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы В период пострегистрационного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции указаны в порядке уменьшения их тяжести. Система органов Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1) Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность Со стороны нервной системы головокружение Офтальмологические нарушения язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, фотофобия, выделения из глаз Со стороны сердца учащенное сердцебиение Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения одышка Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота Со стороны кожи и подкожной ткани эритема, зуд, сыпь, крапивница У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда – после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»). Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua/. Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor .

3 лет. Срок хранения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе, по 1 флакона вместе с крышкой-капельницей в картонной пачке.

За рецептом

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.