Моксогама 0,4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОКСОГАММА ® ( MOXOGAMMA ® )

действующее вещество: moxonidinum ; 1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, Опадрай У-1-7000 (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (E 171), макрогол 400), железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета; таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета; таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

Антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство с центральным механизмом действия. Агонист имидазолиновых рецепторов. Код АТХ: C02A C05.

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе. В стволе головного мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, который играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение артериального давления. Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к центральным α-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением артериального давления.

Моксонидин после перорального приёма быстро всасывается. Абсорбируется примерно 90 % принятой дозы. Презистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88 %. Лишь около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы крови. Моксонидин метаболизируется на 10-20 %, преимущественно до 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путём раскрытия имидазолинового кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина — менее 1/100 эффекта моксонидина. Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки. Более 90 % дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно 1 % выводится с фекалиями. Суммарное выведение неизменённого моксонидина составляет примерно 50-75 %. Средний период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) клиренс снижается до 52 %. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клинические характеристики.

От легкой до умеренной артериальной гипертензии.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; - синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца; - брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя); - атриовентрикулярная блокада II или III степени; - сердечная недостаточность.

Одновременный приём препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект. Поскольку трициклические антидепрессанты могут уменьшить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов вместе с моксонидином не рекомендуется. Моксонидин может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно усиливает нарушения когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении. Моксонидин выводится путём тубулярной экскреции. Нельзя исключать взаимодействия с агентами, выводящимися путём тубулярной экскреции.

Моксонидин пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжёлой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен. Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат переносится хорошо. Если моксонидин применяется в комбинации с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а через несколько дней – моксонидин. На данный момент проявлений эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приёма моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно уменьшать в течение 2 недель. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот лекарственный препарат.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости. Моксонидин экскретируется в грудное молоко, и поэтому его нельзя применять в период грудного вскармливания. Если терапия моксонидином необходима, грудное вскармливание следует прекратить.

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Взрослые. Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина – 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3 недель дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать 1 раз (утром) или разделить на 2 приёма (утром и вечером). Если в течение следующих 3 недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приёма, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозирование такое же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин), а также для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг, при необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) моксонидин противопоказан.

Печёночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозирование для пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени рекомендуется такое же, как и для взрослых.

Приём препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Приём препарата следует прекращать в течение 2 недель, постепенно уменьшая дозу.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки, не приводило к летальному исходу. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и чувство недомогания. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно – угнетения дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появления временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии. Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение дофамина и введение плазмозамещающих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия. Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд; ангионевротический отёк. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее. Психические нарушения: бессонница; нервозность. Общие нарушения: астения; отёк.

2 лет для дозировки 0,2 мг. 3 лет для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке, по 25 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Для отпуска по рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 29439, Люхов, Вендландштрассе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.