Моксацин 5 мг/мл, глазные капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МОКСАЦИН (MOXACIN)

действующее вещество: моксифлоксацин; 1 мл раствора содержит моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: зелено-желтый прозрачный раствор, практически свободный от механических частиц.

Офтальмологические средства. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E 07.

Механизм действия Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и рекомбинации ДНК бактерий. Механизм резистентности Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть вследствие мутаций в системах генов mar (множественная резистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различия в способе действия. Пограничные значения Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л): · виды Staphylococcus · S ≤ 0,5, R> 1 · Streptococcus A,B,C,G · S ≤ 0,5, R> 1 · Streptococcus pneumoniae · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Haemophilus influenzae · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Moraxella catarrhalis · S ≤ 0,5, R> 0.5 · Enterobacteriaceae · S ≤ 0,5, R> 1 · видонезависимые · S ≤ 0,5, R> 1 Пограничные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти пограничные значения могут быть неприменимы при местном применении препарата в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Чувствительность Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна. ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus группы viridans Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Анаэробные микроорганизмы: Proprionibacterium acnes Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis УСЛОВНО РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину) Staphylococcus, коагулазо-отрицательные виды (устойчивые к метициллину) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae Другие микроорганизмы Отсутствуют РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa Другие микроорганизмы Отсутствуют Доклинические данные о безопасности В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении. Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать наличие порогового уровня генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия в доклинических исследованиях на крысах не наблюдалось. В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксичных и фотогенотоксичных свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

После местного применения препарата Моксацин, капель глазных, моксифлоксацин абсорбировался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 исследуемых: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее статистическое значение концентрации Cmax и значение зависимости время/концентрация (AUC) в плазме крови составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, которые составляли 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови – 13 часов. Клинические характеристики.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий. Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств смотрите официальные рекомендации.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначать несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

- Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Моксацин путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза. - У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом. - При возникновении аллергической реакции на препарат Моксацин, глазные капли, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент данного лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию. - Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Моксацин, глазных капель, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию. - При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. Концентрация моксифлоксацина в плазме крови после офтальмологического применения препарата Моксацин значительно ниже, чем после терапевтического перорального применения моксифлоксацина, однако необходимо соблюдать осторожность и прекратить лечение препаратом Моксацин при первых признаках воспаления сухожилия. - Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза. - Препарат не назначать детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его действие не изучалось в данной категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Моксацин на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили. О каких-либо побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении препарата Моксацин, глазных капель, не сообщали.

Беременность

Нет надлежащих данных о применении лекарственного средства для лечения беременных женщин. Однако влияния препарата на организм в период беременности не ожидается, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Лекарственное средство можно применять в период беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли моксифлоксацин/метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое выделение моксифлоксацина при пероральном применении. Однако при применении терапевтических доз не ожидается влияния препарата на младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Лекарственное средство можно применять в период грудного вскармливания.

Моксацин, капли глазные, не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для офтальмологического применения. Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста: закапывать по 1 капли в поражённый глаз (глаза) 3 раз в сутки. Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё следующие 2–3 дня. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания. Дети: нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени и почек: нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов. Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после применения капель. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Моксацин путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

В ходе клинических исследований моксифлоксацин в виде глазных капель оказался безопасным при применении детям, включая новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения – 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта при передозировке при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Клинические исследования не выявили каких-либо серьёзных офтальмологических или системных побочных реакций, связанных с применением лекарственного средства. Наиболее частыми нежелательными явлениями от применения препарата были раздражение глаз и боль в глазах, наблюдавшиеся в 1-2 % случаев. Эти реакции были слабо выраженными у 96 % пациентов, у которых они проявились, лечение было прекращено только у 1 пациента. Нижеприведённые побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), единичные (≥1/10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000), частота неизвестна – оценить частоту возникновения побочной реакции невозможно. В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: единичные – снижение уровня гемоглобина. Со стороны нервной системы: нечастые – головная боль, единичные – парестезия. Частота неизвестна – головокружение. Со стороны органов зрения: частые – боль в глазу, раздражение глаза. Нечастые – точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаза, аномальная чувствительность глаз, отёк век, ощущение дискомфорта в глазу. Единичные – дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, окрашивание роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, боль в веках, отёк конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век. Частота неизвестна – язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, фотофобия, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу. Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: единичные – ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле). Частота неизвестна – диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые – дисгевзия, единичные – рвота. Частота неизвестна – тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: единичные – повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность. Со стороны сердечной системы: частота неизвестна – учащённое сердцебиение. Со стороны кожи и подкожной ткани: частота неизвестна – эритема, зуд, сыпь, крапивница. У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьёзные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда – после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отёком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»). Воспаления и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Срок хранения после первого вскрытия флакона-капельницы не более 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту

Ядран-Галенский Лабораторий д.д. / Jadran - Galenski Laboratorij d . d .

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.