Міотил 8 мг, таблетки

для медицинского применения лекарственного средства МИОТИЛ MIOTIL

действующее вещество: тиоколхикозид; 1 таблетка содержит 8 мг тиоколхикозида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон (тип K30), кремния диоксид коллоидный безводный, кроспovidон (тип А), магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, который получают из гликозида колхикозида. Проявляет селективное сродство к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам. Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне за счёт сложных регуляторных механизмов, не исключён также глицинергический механизм действия. Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным. Тиоколхикозид и его производные не проявляют седативного эффекта.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C max) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляют 283 нг∙ч/мл и 417 нг∙ч/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях — при C max 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг∙ч/мл. Данные относительно неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низких концентрациях C max 11,7 нг/мл, достигаемых через 5 часов после введения дозы, и AUC 83 нг.час/мл. Доступных данных относительно неактивного метаболита SL59.0955 нет.

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг значения C max и AUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг.час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значения значительно ниже: C max составляет примерно 13 нг/мл, а AUC — в пределах от 15,5 нг.час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг.час/мл (до 24 часов).

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после применения 8 мг. Данные относительно объема распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до аглико-3-диметилтиоколхикозида или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равнозначную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального применения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Выведение

После перорального применения 14 С-тиоколхикозид в основном выводится с калом (79 %), а с мочой — только 20 %. В неизмененном виде тиоколхикозид не выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом. После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов, а метаболита SL59.0955 — в среднем 0,8 часа.

Клинические характеристики.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; – вялый паралич или мышечная гипотония; – период беременности и кормления грудью. Противопоказано женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию во время лечения тиоколхикозидом и в течение 1 месяца после завершения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Противопоказано мужчинам, если они не используют эффективную контрацепцию во время лечения тиоколхикозидом и в течение 3 месяцев после завершения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства Миотил с другими миорелаксантами. При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии. При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Необходимо с осторожностью применять тиоколхикозид пациентам, страдающим эпилепсией или имеющим повышенный риск возникновения эпилептических приступов. В случае возникновения эпилептических приступов лечение следует прекратить. Тиоколхикозид может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у тех, кто имеет риск развития судорог (см. раздел «Побочные реакции»). С момента выхода тиоколхикозида на рынок сообщалось о случаях поражения печени (например, цитолитический или холестатический гепатит). Известны тяжелые случаи (фульминантный гепатит) у пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные препараты или парацетамол. Пациентам необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). В случае диареи следует уменьшить дозу. При необходимости лекарственное средство можно применять вместе с антацидами. Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (то есть неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к выявленным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раз в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио-/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты (обоего пола) должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения и после его завершения (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Миотил противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не применяют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Ввиду анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»). Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение 3 месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»). Беременность Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное воздействие (см. раздел «Противопоказания»). Лекарственный препарат противопоказан к применению в период беременности и для женщин детородного потенциала, которые не используют надлежащие средства контрацепции. Период грудного вскармливания Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, лекарственный препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировании, не превышавшем 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Данные, свидетельствующие о влиянии тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, отсутствуют. Во время применения тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Предназначен для приёма внутрь. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза составляет 16 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат не следует применять детям в возрасте до 16 лет.

Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота. В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по классам систем органов и по частоте: очень часто (> 1/10), часто (³ 1/100, < 1/10), нечасто (³ 1/1000, < 1/100), редко (³ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: очень редко — артериальная гипотензия; редко — аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке); частота неизвестна — ангионевротический отёк и анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — аллергические кожные реакции; редко — везикулярные высыпания; очень редко — зуд, эритема, маculопапулёзные высыпания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в животе, диарея, тошнота и рвота, изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — печёночные расстройства (например, цитолитический или холестатический гепатит). Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — возбуждение и временное угнетение сознания; частота неизвестна — судороги или рецидивы судорог у пациентов, страдающих эпилепсией.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Biopharm Sp. z o.o.

ул. Валбжиска 13, Познань, 60-198, Польша.