Міорикс 30 мг, капсулы пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МИОРИКС ® ( MYORIX ® )

активное вещество: cyclobenzaprine hydrochloride ; 1 капсула содержит 15 мг или 30 мг циклобензаприна гидрохлорида; вспомогательные вещества: сахар сферический, opadry clear YS-1-7006, этилцеллюлоза, диэтилфталат; оболочка капсул по 15 мг: железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, чернила голубые TekPrint TM SB-6018; оболочка капсул по 30 мг: ФДС голубой 2, ФДС голубой 1, ФДС красный 40, ФДС желтый 6, титана диоксид (Е 171), желатин, чернила белые Opacode® S-1-7085.

Капсулы пролонгированного действия твёрдые. Основные физико-химические свойства: капсулы по 15 мг: непрозрачные, твёрдые желатиновые капсулы оранжево-коричневого цвета, с надписью «1002-15» на корпусе и надписью «EUR» на крышечке. Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до жёлтого цвета; капсулы по 30 мг: непрозрачные, твёрдые желатиновые капсулы на корпусе тёмно-синего цвета с надписью «1002-30» и на крышечке красного цвета с надписью «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до жёлтого цвета.

Миорелаксанты. Другие миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X08.

Циклобензаприн снимает спазм скелетных мышц локального происхождения, не влияя на функцию мышц. Не было выявлено эффективности циклобензаприна при мышечных спазмах, возникших вследствие заболевания центральной нервной системы (ЦНС). На моделях животных циклобензаприн уменьшает или устраняет гиперактивность скелетных мышц. Согласно доклиническим исследованиям циклобензаприн не влияет на нервно-мышечный синапс или непосредственно на скелетные мышцы. Такие исследования показывают, что циклобензаприн действует на центральную нервную систему преимущественно на уровне ствола головного мозга, а не на уровне спинного мозга, хотя дополнительное влияние на последний может способствовать общей способности циклобензаприна вызывать релаксацию скелетных мышц. Опыт показывает, что результатом действия циклобензаприна является уменьшение тонизирующей соматической моторной активности вследствие влияния как на гамма- (γ), так и на альфа- (α) мотонейроны. Фармакологические доклинические исследования продемонстрировали сходство между эффектами циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, в том числе антагонизм к резерпину, потенцирование действия норадреналина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект. Циклобензаприн вызывает увеличение (от слабой до умеренной степени) частоты сердечных сокращений у животных.

Абсорбция. После применения однократной дозы лекарственного средства Миорикс® 15 мг или 30 мг у здоровых добровольцев (n = 15) показатели C max , AUC 0-168h , AUC 0-∞ увеличивались примерно пропорционально дозе от 15 до 30 мг. Время достижения максимальной концентрации циклобензаприна в плазме крови (T max ) составляет 7 – 8 часов для обеих дозировок препарата. Исследование влияния приема пищи, проведенное с участием здоровых добровольцев (n = 15) с применением однократной дозы препарата Миорикс® 30 мг, продемонстрировало статистически значимое увеличение биодоступности препарата Миорикс® 30 мг при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак. Отмечалось увеличение пика концентрации циклобензаприна в плазме на 35 % (C max ) и увеличение экспозиции (AUC 0-168h , AUC 0-∞ ) на 20 % в присутствии пищи. Однако не было отмечено никакого влияния на показатель T max или на уровень зависимости средней концентрации циклобензаприна в плазме крови от времени. Циклобензаприн впервые обнаруживается в плазме крови через 1,5 часа как при приеме с пищей, так и натощак. В исследовании с применением нескольких доз препарата Миорикс® 30 мг один раз в день в течение 7 дней в группе здоровых добровольцев (n = 35) наблюдалось 2,5-кратное устойчивое повышение уровня циклобензаприна в плазме крови. Метаболизм и выведение. Циклобензаприн экстенсивно метаболизируется и выводится из организма почками, главным образом в виде глюкуронидов. Цитохромы Р450 3А4, 1A2 и в меньшей степени 2D6 выступают посредниками в N-деметилировании, одном из окислительных путей метаболизма циклобензаприна. Период полувыведения циклобензаприна составляет 32 часа (диапазон 8 – 37 часов, n = 18); плазменный клиренс – 0,7 л/мин после применения однократной дозы препарата Миорикс®. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 65 лет AUC циклобензаприна в плазме крови увеличивалась на 40 %, а период полураспада циклобензаприна в плазме крови удлинялся до 50 часов после приема однократной дозы препарата по сравнению с пациентами в возрасте от 18 до 45 лет (32 часа), хотя не было выявлено никаких заметных различий между показателями C max и T max . Фармакокинетические свойства циклобензаприна после введения нескольких доз препарата Миорикс® у пациентов пожилого возраста не оценивались. Пациенты с печеночной недостаточностью. В фармакокинетическом исследовании циклобензаприна немедленного высвобождения у 16 лиц с печеночной недостаточностью (15 – легкой, 1 – средней степени по шкале Чайлда – Пью) значения как AUC, так и C max были приблизительно в два раза выше значений, наблюдавшихся в контрольной группе здоровых добровольцев. Фармакокинетика циклобензаприна у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью неизвестна. Клинические характеристики.

Устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, в качестве дополнения к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения.

- Реакции гиперчувствительности к любому компоненту препарата, включая анафилактические реакции, крапивницу, отек лица и/или языка, зуд. При подозрении на развитие реакций гиперчувствительности применение препарата Миорикс ® следует прекратить. - Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или в течение 14 дней после их отмены. У пациентов, которые получали циклобензаприн (или структурно подобные трициклические антидепрессанты) одновременно с ингибиторами МАО, наблюдались гипертермические кризы, судороги и смерть. - Во время фазы восстановления после острого инфаркта миокарда и при наличии нарушений сердечного ритма и проводимости, включая блокады, или застойной сердечной недостаточности. - Гипертиреоз. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Имея структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, лекарственное средство Миорикс ® может вступать в опасные для жизни взаимодействия с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»), может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС, может повышать риск возникновения судорожных приступов у пациентов, применяющих трамадол, или может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и аналогичных соединений. В постмаркетинговый период применения препарата сообщалось о случаях серотонинового синдрома при комбинированном приеме циклобензаприна с другими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклические антидепрессанты (ТЦА), трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО.

Ограничения применения. - Препарат Миорикс ® следует применять только в течение короткого срока (до 2 – 3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет и потому что мышечный спазм, ассоциированный с острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжителен, а специфическая терапия в течение более длительного периода редко бывает оправданной. - Не было выявлено эффективности применения препарата Миорикс ® для лечения мышечной спастичности, связанной с заболеваниями головного или спинного мозга или с детским церебральным параличом. Серотониновый синдром. Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации с другими препаратами, такими как ИОЗСС, ИОЗССН, ТЦА, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО. Одновременное применение препарата Миорикс ® с ингибиторами МАО противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия, лабильность артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности, тремор, атаксию, гиперрефлексию, клонус, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту, диарею). Если наблюдаются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата Миорикс ® и любых сопутствующих серотонинергических средств и начать симптоматическое лечение. Если одновременное лечение препаратом Миорикс ® и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при увеличении дозы. Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов. Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. При применении трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, увеличения времени проведения возбуждения в сердце, приводящих к развитию инфаркта миокарда и инсульта (см. раздел «Противопоказания»). Препарат Миорикс ® может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС. Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, отмечавшихся при применении трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме мышечного спазма, связанного с острыми нарушениями со стороны опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, несколько больших, чем рекомендованные для устранения спазма скелетных мышц. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата Миорикс ® следует прекратить. Пациенты пожилого возраста. Применение препарата Миорикс ® пациентам пожилого возраста не рекомендуется из-за увеличения уровня циклобензаприна в плазме крови на 40 % и увеличения периода полувыведения из плазмы на 56 % по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста. Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Миорикс ® не рекомендуется пациентам с легкой, умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности из-за повышения в 2 раза уровня циклобензаприна в плазме крови у пациентов с нарушением функций печени легкой степени по сравнению с таковым у здоровых добровольцев после применения циклобензаприна в форме немедленного высвобождения и из-за ограничения гибкости дозирования препарата. Атропиноподобное действие. Из-за наличия атропиноподобного действия препарат Миорикс ® следует применять с осторожностью пациентам с задержкой мочеиспускания в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, повышенным внутриглазным давлением и пациентам, принимающим антихолинергические препараты. Зависимость. Фармакологическое сходство трициклических препаратов обусловливает возникновение определенных симптомов отмены после применения препарата Миорикс ®, даже если о них не сообщается. Резкая отмена препарата после длительного применения может иногда вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.

Беременность

Имеющиеся данные из сообщений о случаях применения циклобензаприна во время беременности не позволяют определить связанный с применением препарата риск возникновения тяжёлых врождённых пороков развития, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода. У крыс отмечалось снижение массы тела крысят и их выживаемости при применении ≥10 мг/сутки доз циклобензаприна (что соответствует примерно в ≥3 раз увеличенной максимальной рекомендуемой суточной дозе для человека (MRHD) 30 мг/сутки) при пероральном применении во время беременности и лактации. Приблизительный риск возникновения тяжёлых врождённых пороков развития и выкидыша для указанной популяции неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск возникновения врождённых пороков развития, выкидышей или других неблагоприятных исходов.

Данные исследований на животных

Сообщений о побочных эмбриофетальных эффектах после перорального приёма циклобензаприна мышами и кроликами во время органогенеза в дозах 20 мг/кг/сутки (соответственно в 3 и 15 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы для человека (MRHD) в пересчёте на мг/м 2) не было. Токсичность для самки, характеризовавшаяся снижением массы тела, наблюдалась только у мышей при наибольшей испытанной дозе 20 мг/кг/сутки. Снижение массы тела и выживаемости крысят было зарегистрировано в пренатальном и постнатальном исследовании, когда беременных самок крыс в течение беременности и лактации лечили циклобензаприном перорально в дозах 10 и 20 мг/кг/сутки (соответственно в 3 и 6 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы для человека (MRHD) в пересчёте на мг/м 2). Токсичность для самки, характеризовавшаяся снижением массы тела, наблюдалась только при наибольшей испытанной дозе 20 мг/кг/сутки.

Грудное вскармливание

Данных о наличии циклобензаприна в грудном молоке человека или животного, влиянии на ребёнка при грудном вскармливании или влиянии на секрецию молока у матери не имеется. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для здоровья и развития ребёнка и клиническую потребность матери в циклобензаприне, а также потенциально возможные нежелательные события у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, которые могут развиться от циклобензаприна или от основного состояния матери.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами пациентам, пока не будет доказано, что лечение не оказывает негативного влияния на возможность заниматься такой деятельностью.

Рекомендуемая доза для взрослых – 15 мг (1 капсула препарата Миорикс ® 15 мг) 1 раз в сутки. Некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 30 мг 1 раз в сутки (1 капсула препарата Миорикс ® 30 мг или 2 капсулы препарата Миорикс ® 15 мг). Препарат принимают ежедневно приблизительно в одно и то же время. Применение препарата Миорикс ® более 2-3 недель не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Клинических исследований применения препарата Миорикс ® у этой категории пациентов недостаточно. Применение препарата Миорикс ® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Миорикс ® не рекомендуется пациентам с легкой, умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому Миориск ® не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Симптомы. В редких случаях от передозировки может наступить смерть. Одновременный прием нескольких препаратов (включая алкоголь) является распространенным явлением при умышленной передозировке циклобензаприном. Поскольку подходы к лечению передозировки являются сложными и могут изменяться, рекомендовано врачу проконсультироваться с токсикологом для получения актуальной информации по терапии. Признаки и симптомы токсичности могут быстро развиваться после передозировки циклобензаприна; поэтому необходимо как можно скорее госпитализировать пациента для наблюдения в медицинском учреждении. Наиболее распространенными симптомами передозировки циклобензаприном являются сонливость и тахикардия. К менее частым проявлениям относятся тремор, возбуждение, кома, атаксия, артериальная гипертензия, невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся: остановка сердца, боль в груди, сердечная аритмия, тяжелая артериальная гипотензия, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Нарушения на ЭКГ, особенно изменения высоты или ширины комплекса QRS, являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприном. Другие потенциальные последствия передозировки включают любые из признаков, указанных в разделе «Побочные реакции». При умышленной передозировке циклобензаприном частым является его применение в сочетании с несколькими лекарственными средствами, а также с алкоголем. После передозировки циклобензаприном симптомы отравления могут развиваться быстро, поэтому как можно скорее требуется мониторинг состояния пациента в условиях стационара. Передозировка лекарственного средства Миорикс ® редко может приводить к летальному исходу. Лечение. Общее. Для предупреждения возникновения редких, но потенциально критических проявлений, описанных выше, необходимо сделать ЭКГ и незамедлительно начать мониторинг сердечной деятельности. Нужно также защитить дыхательные пути пациента, обеспечить внутривенный доступ и начать деконтаминацию желудка. Также необходимо наблюдение для выявления признаков угнетения ЦНС или дыхания, гипотонии, сердечной аритмии и/или блокады сердечной проводимости, судорог. Если в любое время в течение этого периода возникнут признаки отравления, потребуется расширенное наблюдение. Мониторинг уровня препарата в крови не должен влиять на ведение пациента. Диализ, вероятно, неэффективен из-за низкой концентрации препарата в плазме крови. Деконтаминация желудочно-кишечного тракта. Всем пациентам, у которых подозревается передозировка препаратом Миорикс ® , необходимо проводить деконтаминацию желудочно-кишечного тракта. Она должна включать промывание желудка большими объемами жидкости с последующим применением активированного угля. Если сознание помрачено, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей до промывания желудка, вызывание рвоты противопоказано. Сердечно-сосудистая система. Максимальная продолжительность QRS в стандартных отведениях 0,10 секунды может быть наилучшим индикатором тяжести передозировки. Подщелачивание сыворотки крови до уровня pH 7,45 – 7,55 путем внутривенного введения бикарбоната натрия и гипервентиляции (при необходимости) следует проводить у пациентов с аритмией и/или расширением комплекса QRS. Уровень pН > 7,60 или рCО 2 < 20 мм рт. ст. нежелателен. Аритмии, не реагирующие на терапию бикарбонатом натрия/гипервентиляцию, могут отвечать на лечение лидокаином, бретилием или фенитоином. Антиаритмические препараты класса 1А и 1С (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) обычно противопоказаны. ЦНС. Пациентам с депрессией ЦНС рекомендуется ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги необходимо контролировать с помощью бензодиазепинов, а в случае их неэффективности — с помощью других противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина). Физостигмин не рекомендован, за исключением лечения угрожающих жизни симптомов, не поддающихся другим методам лечения, и только при условии стационарного лечения. Психиатрическое наблюдение. Поскольку передозировка часто является умышленной, на этапе восстановления пациенты могут повторять попытки самоубийства с помощью других средств. Для таких пациентов может быть целесообразна консультация психиатра. Лечение передозировки у детей. Принципы ведения передозировки у детей и взрослых схожи. Врачу рекомендовано обратиться к токсикологу для специализированного педиатрического лечения.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в клинических исследованиях или при послерегистрационном применении препарата циклобензаприн немедленного высвобождения или трициклических препаратов. Информация о некоторых реакциях сообщалась добровольно из популяции неопределённого размера, поэтому не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с действием лекарственного средства. В программе послерегистрационного наблюдения циклобензаприна немедленного высвобождения наиболее частыми побочными реакциями являются: сонливость, сухость во рту и головокружение, а побочными реакциями, возникавшими у 1 – 3 % пациентов, являются: утомляемость/усталость, астения, тошнота, запор, диспепсия, неприятный вкус, помутнение зрения, головная боль, нервозность и спутанность сознания. Ниже представлены побочные реакции, зафиксированные при постмаркетинговом применении циклобензаприна пролонгированного действия или циклобензаприна немедленного высвобождения, в клинических исследованиях циклобензаприна немедленного высвобождения (с частотой < 1 %) или при постмаркетинговом применении других трициклических препаратов: Общие расстройства: обморок, недомогание, боль в груди, отёк. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, вазодилатация, сердцебиение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, блокада проводимости сердца, инсульт. Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, боль в животе, гастрит, жажда, метеоризм, отёк языка, нарушения функций печени и редкие случаи гепатита, желтуха и холестаз, паралитическая кишечная непроходимость, изменение цвета языка, стоматит, отёк околоушной слюнной железы. Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, угнетение функций костного мозга, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отёк, зуд, отёк лица, крапивница, высыпания. Метаболические, алиментарные и иммунные расстройства: повышение или понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: местная слабость мышц, миалгия. Со стороны нервной системы и психики: судорожные припадки, атаксия, головокружение, дизартрия, тремор, артериальная гипертензия, судороги, подёргивание мышц, дезориентация, бессонница, угнетённое настроение, необычные ощущения, тревожность, возбуждение, психоз, аномальные мысли и сновидения, галлюцинации, возбуждённость, парестезия, диплопия, серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром, снижение или повышение либидо, нарушения походки, бред, агрессивное поведение, паранойя, периферическая нейропатия, паралич Белла, изменения на электроэнцефалографии (ЭЭГ), экстрапирамидные симптомы. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, фотосенсибилизация, алопеция. Со стороны органов чувств: агевзия, шум в ушах. Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение и/или уменьшение частоты мочеиспускания, нарушения мочеиспускания, дилатация мочевыводящих путей, импотенция, отёк яичек, гинекомастия, увеличение грудей, галакторея.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 14 капсул в блистере; по 1 блистер в картонной коробке.

За рецептом

Acino Estonia OU, Эстония / Acino Estonia OU, Estonia. Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. Яама тн 55В, Пылва линн, Пылва Вald, Пылва мааконд, 63308, Эстония / Jaama tn 55B, Polva linn, Polva Vald, Polva maakond, 63308, Estonia.