Мікропрост 0,004 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МИКРОПРОСТ (MICROPROST)

действующее вещество: травопрост; 1 мл раствора содержит травопроста 0,04 мг; вспомогательные вещества: цинка хлорид, гидрогенизированное касторовое масло (полиоксил 40), кислота борная, пропиленгликоль, сорбитол (Неосорб 70/20 В), натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для регулирования рН), вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор, практически свободный от частиц.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01Е Е04. Фармакологические свойства

Травопрост, аналог простагландина F 2 a, является его полным селективным агонистом, обладающим высокой степенью сродства к FP-рецепторам простагландина. Он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сети и увеосклеральным путём. Механизм действия до настоящего времени неизвестен.

Травопрост абсорбируется через роговицу, где гидролизуется до активной свободной кислоты. Данные 4 фармакокинетических исследований многократного применения (всего 107 субъектам) показали, что концентрация свободной кислоты в плазме ниже 0,01 нг/мл (количественный предел анализа) у двух третей субъектов. У лиц с определяемыми концентрациями в плазме (N = 38) средняя C max в плазме составляла 0,018 ± 0,007 нг/мл (от 0,01 до 0,052 нг/мл) и достигалась в течение 30 минут. Согласно этим исследованиям, травопрост имеет период полувыведения из плазмы 45 минут. Не было разницы в концентрациях в плазме между днями 1 и 7, что указывает на то, что равновесное состояние было достигнуто рано и не было значимого накопления. Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Системно свободная кислота травопроста метаболизируется до неактивных метаболитов путем бета-окисления цепи α (карбоновой кислоты) с образованием аналогов 1,2-динора и 1,2,3,4-тетранора путем окисления 15-гидроксильного фрагмента, а также путем восстановления 13, 14 двойной связи. Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Выведение свободной кислоты травопроста из плазмы было быстрым, и уровни, как правило, были ниже предела количественного определения в течение одного часа после приема дозы. Конечный период полувыведения свободной кислоты травопроста был оценен у четырнадцати субъектов и колебался от 17 минут до 86 минут со средним периодом полувыведения 45 минут. Менее 2 % дозы травопроста для местного применения выводилось с мочой в течение 4 часов в виде свободной кислоты травопроста. Клинические характеристики

Для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования специфического взаимодействия in vitro проводились с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Особенности применения

Пигментация

Сообщалось, что офтальмологический раствор травопроста может вызывать пигментацию тканей. Чаще всего сообщалось об усилении пигментации радужной оболочки, периорбитальной области (век) и ресниц. Пигментация усиливается до тех пор, пока применяется травопрост. Пигментация возникает за счёт увеличения содержания меланина в меланоцитах, а не увеличения количества меланоцитов. После отмены травопроста пигментация радужной оболочки, вероятно, будет постоянной, в то время как пигментация периорбитальной области и изменения в области ресниц у некоторых пациентов обратимы. Пациентов, применяющих Микропрост, следует проинформировать о возможности усиления пигментации. Долгосрочные эффекты усиленной пигментации неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки может не быть заметным в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или её участки могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке их изменения под воздействием терапии не отмечалось. Применение можно продолжать, если произошло заметное изменение пигментации радужной оболочки, однако пациентам следует проходить регулярные обследования.

Изменения ресниц

Травопрост может постепенно изменять структуру ресниц и пушковых волос глаза, в который применяется. Такие изменения включали увеличение длины, толщины и количества ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения травопростом.

Воспалительные заболевания глаз

Микропрост следует с осторожностью применять пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, например увеитом, поскольку воспаление может усиливаться.

Закрытоугольная глаукома, воспалительная или неоваскулярная глаукома

Нет опыта применения травопроста при закрытоугольной, воспалительной или неоваскулярной глаукоме.

Макулярный отёк

Сообщалось о макулярном отёке, включая цистоидный макулярный отёк, во время лечения раствором травопроста. Рекомендуется с осторожностью назначать Микропрост больным с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, переднекамерными линзами или при наличии факторов риска развития макулярного отёка.

Бактериальный кератит

Зафиксирован бактериальный кератит, связанный с использованием многоразовых контейнеров для местных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев наблюдалось параллельное заболевание роговицы или нарушение целостности поверхности эпителия глаза.

Применение пациентам пожилого возраста

В целом не наблюдалось клинической разницы в безопасности и эффективности применения препарата пожилым пациентам и другим взрослым пациентам.

Вспомогательные вещества

Микропрост содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи. Содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызвать кожные реакции.

Контактные линзы

Пациентам необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова вставить контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин относительно риска, связанного с приёмом препарата, нет. В исследованиях на животных подкожное введение травопроста в клинически значимых дозах беременным мышам и крысам в период органогенеза вызывало эмбриофетальную летальность, спонтанные аборты и преждевременные роды. Беременным женщинам необходимо сообщить о потенциальном риске для плода. Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, Микропрост следует применять во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Основной риск серьёзных врождённых дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен; однако в общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьёзных врождённых пороков составляет 2–4 %, а выкидыша — 15–20 % клинически признанных беременностей.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли травопрост из глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять Микропрост в период кормления грудью не рекомендуется.

Микропрост не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие зрительные нарушения могут повлиять на эту способность. Если во время закапывания наступает затуманивание зрения, необходимо подождать, пока зрение не прояснится.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения. Закапывать Микропрост по 1 капле в больной глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером. Не следует применять чаще одного раза в день, поскольку было показано, что более частое применение аналогов простагландинов может уменьшить эффект снижения ВГД. Снижение ВГД начинается примерно через 2 часа после первого приёма с максимальным эффектом через 12 часов. Микропрост можно применять параллельно с другими глазными каплями для снижения ВГД. В этом случае капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Если доза была пропущена, необходимо продолжить лечение со следующей запланированной дозы. Продолжительность лечения определяется врачом.

• Перед закапыванием следует вымыть руки.
• Извлечь флакон-капельницу из упаковки. Открывать флакон непосредственно перед применением. После первого вскрытия флакона записать на картонной пачке дату вскрытия.
• Держать флакон, направленным капельницей вниз, между большим и указательным пальцами.
• Запрокинуть голову назад. Оттянуть нижнее веко чистым пальцем вниз так, чтобы между веком и глазом образовался «карман», в который будет падать капля.
• Поднести кончик флакона близко к глазу. Если удобно, делать это перед зеркалом.
• Не касаться капельницей глаза или века, окружающих участков или любых других поверхностей, чтобы не инфицировать раствор во флаконе.
• Аккуратно сжать флакон, чтобы выпустить одну каплю.
• После закапывания капель Микропрост нажать пальцем в уголке глаза у носа не менее чем на одну минуту. Веко держать закрытым. Это предотвращает попадание препарата в нос и системное действие на организм.
• В случае закапывания капель в оба глаза повторить действия для другого глаза.
• Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе. Если капля препарата не попала в глаз, попробовать ещё раз.

Не применять лекарственное средство иначе, чем рекомендовано врачом.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопроста было исследовано у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьёзных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьёзных) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). У этих пациентов не наблюдалось никаких клинически значимых изменений в отношении гематологии, биохимического анализа крови или лабораторных данных анализа мочи. Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.

Не рекомендуется применять травопрост детям в возрасте до 16 лет из-за потенциальных проблем безопасности, связанных с увеличением пигментации после длительного применения.

Передозировки не сообщалось ни в одном случае. При избыточном попадании лекарственного средства в глаза промыть их теплой водой. В случае случайного проглатывания следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде применения лекарственного средства были гиперемия глаза и гиперпигментация радужной оболочки.

Ниже приведены побочные реакции, распределенные по системам органов. Частота возникновения определяется так: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные эффекты указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

Система органов | Частота | Побочные реакции Иммунная система | нечасто | гиперчувствительность, сезонная аллергия Психика | неизвестно | депрессия, чувство тревожности, бессонница Нервная система | нечасто / редко | головная боль / головокружение, нарушение поля зрения, дисгевзия Органы зрения | очень часто | гиперемия глаза | часто | гиперпигментация радужной оболочки глаза, боль в глазу, ощущение дискомфорта в глазу, сухость глаза, зуд глаза, раздражение глаза | нечасто | эрозия роговицы, увеит, ирит, воспаление в передней камере глаза, кератит, точечный кератит, светобоязнь, выделения из глаза, блефарит, эритема век, периорбитальный отек, зуд век, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, повышенное слезотечение, конъюнктивит, эктропион, катаракта, образование чешуек по краям век, рост ресниц | редко | иридоциклит, простой герпес, воспаление глаза, фотопсия, экзема век, отек конъюнктивы, появление ореола вокруг источника света, фолликулы конъюнктивы, гипестезия глаза, трихиаз, мейбомеит, пигментация передней камеры, мидриаз, астенопия, гиперпигментация ресниц, утолщение ресниц | неизвестно | макулярный отек, периорбитопатия / углубление борозды вокруг век Органы слуха и равновесия | неизвестно | головокружение (вертиго), шум в ушах Сердце | нечасто / редко / неизвестно | ускоренное сердцебиение / нерегулярность сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений / боль в груди, брадикардия, тахикардия, аритмия Сосудистая система | редко | снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, гипотензия, гипертензия Респираторная система | нечасто / редко / неизвестно | кашель, заложенность носа, раздражение горла / одышка, астма, респираторные нарушения, боль в глотке, дисфония, аллергический ринит, сухость носа / обострение астмы, носовое кровотечение Желудочно-кишечный тракт | редко / неизвестно | обострение пептической язвы, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор, сухость во рту / диарея, боль в желудке, тошнота, рвота Кожа и подкожная ткань | нечасто / редко / неизвестно | гиперпигментация кожи (вокруг глаза), обесцвечивание кожи, нарушение структуры волос, гипертрихоз / аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменения цвета волос, мадароз / зуд, аномальный рост волос Мышечно-скелетная система | редко | мышечно-скелетная боль, артралгия Почки и мочевыводящие пути | неизвестно | дизурия, недержание мочи Общее состояние | редко | астения Лабораторные показатели | неизвестно | повышение уровня ПСА (простатспецифического антигена)

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

24 месяца. После вскрытия флакона хранить не более 28 суток.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту

Микро Лабс Лимитед. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Участок № 113-116, Фейз IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Эриа, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.