Мігренет 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МИГРЕНЕТ (MIGRENET)

Действующее вещество: суматриптан; 1 таблетка содержит суматриптана сукцинат в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: для таблеток 50 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172); для таблеток 100 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Фармакотерапевтическая группа: Селективный агонист 5-НТ 1 -рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТХ N 02 C C 01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Было продемонстрировано, что суматриптан является селективным агонистом серотониновых 5-гидрокситриптамин-1 (5-HT 1D ) рецепторов, который не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-HT 2 –5-HT 7 ). Сосудистый рецептор 5-HT 1D находится преимущественно в черепно-мозговых кровеносных сосудах и опосредует вазоконстрикцию. У животных суматриптан избирательно сужает кровообращение в сонных артериях, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки; считается, что расширение и/или образование отека в этих сосудах является основным механизмом мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных свидетельствуют о том, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Оба эти действия (сужение краниальных сосудов и подавление активности тройничного нерва) могут способствовать противомигренозному эффекту суматриптана у людей. Суматриптан остается эффективным в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает за 3 дней до начала менструации до 5 дней после нее. Суматриптан следует принять как можно скорее во время приступа. Клинический эффект наблюдается через 30 мин после perорального приема 100 мг препарата. Хотя рекомендуемая доза суматриптана для перорального применения составляет 50 мг, приступы мигрени варьируются по тяжести как у одного пациента, так и между ними. Дозы 25– 100 мг показали большую эффективность, чем плацебо, в клинических испытаниях, но доза 25 мг статистически значимо менее эффективна, чем дозы 50 мг и 100 мг. В ряде плацебо-контролируемых клинических исследований оценивали безопасность и эффективность перорального применения стандартных таблеток суматриптана у более чем 650 детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с мигренью. Эти исследования не продемонстрировали статистически значимой разницы в облегчении головной боли через 2 часа между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль побочных реакций перорального применения суматриптана у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет был подобен профилю, сообщавшемуся в исследованиях у взрослых. Фармакокинетика. После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации (C max ) через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Период полувыведения составляет примерно 2 часа, хотя есть признаки более продолжительной терминальной фазы. Связывание с белками плазмы крови низкое (14–21 %), средний объем распределения – 170 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет примерно 80 % общего клиренса. Суматриптан выводится преимущественно путем оксидативного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А. Специальные группы пациентов. Нарушение функции печени. Фармакокинетику суматриптана после перорального применения (50 мг) и подкожного применения (6 мг) изучали у 8 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, подобранных по полу, возрасту и массе тела с 8 здоровыми добровольцами. После перорального применения экспозиция суматриптана в плазме (AUC и C max ) почти удвоилась (увеличилась примерно на 80 %) у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести по сравнению с контрольной группой пациентов с нормальной функцией печени. После подкожного введения дозы различий между пациентами с печеночной недостаточностью и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести снижает пресистемный клиренс и увеличивает биодоступность и экспозицию суматриптана по сравнению со здоровыми добровольцами. После перорального применения пресистемный клиренс снижается у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени, а системная экспозиция почти вдвое увеличивается. Фармакокинетика у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Основной метаболит, индол-уксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Он не имеет известной 5-HT 1- или 5-HT 2 - активности. Второстепенные метаболиты не были идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана, по-видимому, существенно не зависит от приступов мигрени. В пилотном исследовании не было выявлено существенных различий в фармакокинетических параметрах между пациентами пожилого возраста и молодыми здоровыми добровольцами. Доклинические данные по безопасности. Суматриптан не проявлял генотоксической и канцерогенной активности в системах in vitro и исследованиях на животных. В исследовании фертильности на крысах пероральные дозы суматриптана, приводившие к уровню в плазме крови примерно в 200 раз выше, чем у человека после перорального приема 100 мг, были связаны со снижением успешности оплодотворения. Этот эффект не наблюдался при исследовании подкожного введения, где максимальный уровень в плазме крови достигался примерно в 150 раз выше, чем у человека при пероральном применении. У кроликов наблюдалась эмбриолетальность без выраженных тератогенных дефектов. Значение этих данных для людей неизвестно. Клинические характеристики. Показания. Таблетки Мигренет показаны для острого облегчения приступов мигрени, с аурой или без нее. Мигренет следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени. Противопоказания. Повышенная чувствительность к суматриптану или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющим ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардию Принцметала), заболевания периферических сосудов, или пациентам, имеющим симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца. Суматриптан не следует назначать пациентам с нарушением мозгового кровообращения в анамнезе или транзиторной ишемической атакой. Применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с легкой неконтролируемой артериальной гипертензией противопоказано. Суматриптан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Сопутствующее применение эргotamина или его производных (включая метисергид) или любого агониста рецептора триптана / 5-HT 1 с суматриптаном противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и суматриптана. Мигренет не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования на здоровых добровольцах показывают, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем. Данные о взаимодействии с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптана / 5-HT 1-рецепторов, ограничены. Повышенный риск коронарного вазоспазма теоретически возможен, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Временной промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптана / 5-HT 1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом лекарственного средства Мигренет, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптана / 5-HT 1-рецепторов, и приемом Мигренета. И наоборот, рекомендуется подождать не менее 6 часов после применения суматриптана, прежде чем применять препарат, содержащий эрготамин, и не менее 24 часа перед применением другого агониста триптана / 5-HT1-рецептора. Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»). Особенности применения. Таблетки Мигренет применяют только при четко установленном диагнозе мигрени. Мигренет не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. Перед началом лечения суматриптаном следует исключить потенциально серьезные неврологические заболевания (например, сосудистую недостаточность, транзиторную атаку), если у пациента наблюдаются атипичные симптомы или если ему не был установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана. Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сдавления в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование. Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца, включая пациентов, которые являются заядлыми курильщиками или используют никотинозаместительную терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Противопоказания»). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет с этими факторами риска. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью следует назначать лекарственное средство Мигренет пациентам с легкой контролируемой артериальной гипертензией, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (см. раздел «Противопоказания»). В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникавших после приема СИОЗС и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗСН. Если одновременное применение лекарственного средства Мигренет и СИОЗС/СИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется надлежащее наблюдение за пациентом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Мигренет следует с осторожностью назначать пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Чайлд–Пью, см. раздел «Фармакологические свойства») или почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациентам с нарушением функции печени следует рассмотреть дозу 50 мг. Лекарственное средство Мигренет следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку сообщалось о случаях судорог, связанных с применением суматриптана (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения лекарственного средства Мигренет. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам. Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum). Длительное применение любых болеутоляющих лекарственных средств может усилить головную боль. В случае возникновения такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль вследствие регулярного применения лекарственных средств от головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами. Данное лекарственное средство содержит 40 мг / дозу натрия гидрокарбоната. Следует соблюдать осторожность при применении суматриптана пациентам, которые соблюдают натрий-контролируемую диету. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Доступные данные после выхода препарата на рынок о применении суматриптана в течение первого триместра беременности у более чем 1000 женщин. Хотя эти данные содержат недостаточно информации для окончательных выводов, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместрах беременности ограничен. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное воздействие или вредное воздействие на пери- и постнатальное развитие. Однако жизнеспособность эмбриофетуса у кроликов может быть нарушена (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение суматриптана следует рассматривать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Грудное вскармливание. Было продемонстрировано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на младенца можно минимизировать, избегая кормления грудью в течение 12 часов после лечения, в течение которых любое сцеженное грудное молоко следует выбросить. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Мигренетом, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или приступа мигрени. Способ применения и дозы. Таблетки Мигренет нельзя применять с целью профилактики приступа. Мигренет рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии приступа. Рекомендуемая доза Мигренета для взрослых – 50 мг. В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг. Лекарственное средство Мигренет можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же приступа. Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Мигренета пациентам пожилого возраста не рекомендуется. Дети. Эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, поэтому препарат Мигренет не рекомендуется назначать этой категории пациентов. Передозировка. Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных ниже. Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10 часов. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Мигренета в плазме крови не установлено. Побочные реакции. Побочные реакции перечислены ниже по классам систем органов и частоте. Частота определена так: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Некоторые симптомы, о которых сообщалось как о побочных реакциях, могут быть сопутствующими симптомами мигрени. Данные клинических испытаний. Нарушения нервной системы: Часто: головокружение, сонливость, сенсорные нарушения, включая парестезию и гипестезию. Сосудистые нарушения: Часто: транзиторное повышение артериального давления, возникающее вскоре после лечения. Приливы. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: Часто: одышка. Желудочно-кишечные нарушения: Часто: у некоторых пациентов наблюдались тошнота и рвота, но неясно, связано ли это с суматриптаном или с основным заболеванием. Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Часто: ощущение тяжести (обычно временное, может быть интенсивным и поражать любую часть тела, включая грудную клетку и горло). Миалгия. Общие нарушения и реакции в месте введения: Часто: боль, ощущение жара или холода, давления или скованности (эти явления обычно временные и могут быть интенсивными, и могут поражать любую часть тела, включая грудную клетку и горло). Ощущение слабости, усталости (оба явления в основном легкой или умеренной интенсивности и временные). Исследования: Очень редко: иногда наблюдались незначительные нарушения показателей функции печени. Данные после вывода на рынок. Нарушения иммунной системы: Неизвестно: реакции гиперчувствительности, начиная от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Нарушения нервной системы: Неизвестно: судороги, хотя некоторые из них возникали у пациентов с судорогами в анамнезе или сопутствующими состояниями, вызывающими их развитие, также есть сообщения о пациентах, у которых такие факторы не были выявлены. Тремор, дистония, нистагм, скотома. Нарушения со стороны глаз: Неизвестно: мерцание, диплопия, снижение зрения. Потеря зрения, включая сообщения о постоянных дефектах. Однако нарушения зрения могут также возникать во время самого приступа мигрени. Сердечные нарушения: Неизвестно: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечные аритмии, транзиторные ишемические изменения ЭКГ, вазоспазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Сосудистые нарушения: Неизвестно: артериальная гипотензия, феномен Рейно. Желудочно-кишечные нарушения: Неизвестно: ишемический колит, диарея, дисфагия. Нарушения опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: Неизвестно: скованность шеи. Артралгия. Общие нарушения и реакции в месте введения: Неизвестно: активизация болевой травмы, активизация болевого воспаления. Психиатрические нарушения: Неизвестно: тревога. Нарушения кожи и подкожной ткани: Неизвестно: гипергидроз. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 2 лет. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона. Категория отпуска. По рецепту. Производитель: ООО «АСТРАФАРМ». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.