Міалдекс 25 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МИАЛДЕКС (MIALDEX)

активное вещество: декскетопрофена трометамол; 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 25 мг; вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, оказывающая анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм действия Механизм действия НПВС основан на уменьшении синтеза простагландинов за счёт ингибирования циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2, из которых образуются простагландины PGE 1, PGE 2, PGF 2 a, PGD 2, а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны ТхА 2 и ТхВ 2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие препарата. Фармакодинамика Было выявлено ингибирующее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей. Клиническая эффективность и безопасность Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности изучалось при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. Анальгетический эффект препарата наступает быстро и достигает максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов. Применение препарата Мfar Миалдекс позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым для купирования послеоперационной боли применяли морфин с помощью прибора для обезболивания, управляемого пациентом, также назначали декскетопрофена трометамол, то им требовалось значительно меньше морфина (на 30-45 %), чем больным, получавшим плацебо.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация (C max) достигается примерно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что AUC и C max после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-).

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста от 65 лет, участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определённый суммарный клиренс снижался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающую побочных реакций, которая в 2 раз выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией были кровь в экскрементах, снижение прироста массы тела, а при введении наивысшей дозы – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14 – 18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВП, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счёт непосредственного воздействия на его развитие или опосредованно – за счёт поражения желудочно-кишечного тракта матери.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и при боли в пояснице.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), или к вспомогательным веществам препарата. Пациентам, у которых применение лекарственных средств аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отёка. Если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции. · Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС. Пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций. · Хроническая диспепсия. · Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, другие активные кровотечения и нарушения свёртывания крови. · Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. · Тяжёлая сердечная недостаточность. · Нарушение функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина < 59 мл мл/мин). · Тяжёлое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью). · Геморрагический диатез или другие нарушения свёртывания крови. · Выраженная дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приёма жидкости). · III триместр беременности и период грудного вскармливания. Применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).

Одновременное применение нижеперечисленных лекарственных средств с НПВП не рекомендуется: Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г в сутки). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия. Антикоагулянты: НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей. Гепарин: повышается риск кровотечений (вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей. Кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения. Литий (были сообщения относительно нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови. Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови. Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ. Одновременное применение нижеперечисленных лекарственных средств с НПВП требует осторожности: Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых людей) применение лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может ухудшить функцию почек, что обычно является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек. Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под пристальным наблюдением врача. Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения. Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что через 1 недель применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов. Препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих лекарственных средств за счет вытеснения их из соединений с белками плазмы крови. Следует учитывать возможные взаимодействия при применении таких лекарственных средств: Бета-адреноблокаторы: НПВП способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов. Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. · Тромболитические средства: повышается риск кровотечения. Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена. · Сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови. · Мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВП в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность лекарственных средств для медикаментозного прерывания беременности. Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВП повышается риск развития судорог. Тенофовир: при совместном применении с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек. Деферасирокс: при совместном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходим тщательный надзор за пациентом. Пеметрексед: при совместном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл мл/мин) следует избегать применения НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Лекарственное средство Миалдекс следует с осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Необходимо избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно ослабить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. Пищеварительный тракт Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или её перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались при применении всех НПВП на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьёзной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или её перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у больных с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. У больных пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких больных следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Перед началом применения декскетопрофена трометамола больным, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в ходе применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. Для таких больных и больных, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, может быть целесообразной комбинированная терапия с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Больным, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо сообщать врачу о всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения. Следует с осторожностью назначать препарат больным, одновременно применяющим лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. Сердечно-сосудистая система и мозговое кровообращение Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью лёгкой или умеренной степени тяжести должны находиться под пристальным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появления периферических отёков. Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, сопровождается некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Относится ли это также к декскетопрофену трометамолу, неизвестно. При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтверждённой ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния больного. То же самое нужно делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности. Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счёт подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции выявлено не было. Однако больным, применяющим декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например с варфарином, другими кумариновыми препаратами или гепаринами, необходимо находиться под пристальным наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста. Кожные реакции Были сообщения о редких случаях развития серьёзных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск их возникновения наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности декскетопрофен следует отменить. Нарушения функции почек Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно нарушение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отёков. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также больным, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста. Нарушения функции печени Пациентам с нарушениями функции печени лекарственное средство следует назначать с осторожностью. Как и другие НПВП, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печёночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить. Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста. Прочая информация Особую осторожность следует проявлять при назначении лекарственного средства пациентам: - с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии); - с дегидратацией; - непосредственно после крупных хирургических вмешательств. Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек. В очень редких случаях наблюдались тяжёлые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжёлых реакций гиперчувствительности после приёма препарата Миалдекс лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, склонны к более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Лекарственное средство Миалдекс следует с осторожностью вводить пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. Во время применения НПВП сообщалось об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Поэтому если во время применения лекарственного средства Миалдекс появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Возможно развитие тяжёлых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До настоящего времени данных, позволяющих исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять декскетопрофен. Как и все другие НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, может быть целесообразным отменить препарат. Назначение препарата в I и II триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости. 1 ампула препарата содержит 200 мг этанола. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и больным из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения, тем самым усложнив течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда лекарственное средство Миалдекс применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение препарата в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. Беременность Торможение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений увеличивается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили репродуктивной токсичности. Начиная с 20-й недели беременности, применение декскетопрофена трометамола может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. В течение первого и второго триместра беременности препарат Миалдекс не следует назначать, кроме случаев крайней необходимости. Если декскетопрофена трометамол применяют женщины, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после воздействия декскетопрофена трометамола в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение препарата Миалдекс следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион. В течение III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают: риски для плода: · сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериальной протоки и легочной гипертензией); · нарушение функции почек (см. выше); риски для женщины в конце беременности и для новорожденного: · удлинение времени кровотечения (эффект торможения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз; · задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами. Итак, декскетопрофена трометамол противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. разделы «Противопоказания»). Период кормления грудью Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Миалдекс противопоказан в период кормления грудью. Фертильность Как и все другие НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

На фоне применения декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом введения 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно сократить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: максимальная суточная доза – 50 мг при легком нарушении функции почек. Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд–Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжёлых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд–Пью). Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) препарат противопоказан. Способ применения. Внутримышечное введение. Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы. Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить внутривенно медленно в течение 10-30 минут. Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный раствор. Лекарственный препарат Миалдекс, разведённый в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Миалдекс нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином. Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно медленно в течение не менее 15 секунд. Препарат можно смешивать в малых объёмах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Миалдекс нельзя смешивать в малых объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок. Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. При хранении разведённых растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в предназначенных для введения ёмкостях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось. Препарат Миалдекс предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твёрдые частицы, применять нельзя. Наименьшую эффективную дозу необходимо применять в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Применение препарата у детей не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Ниже в таблице указаны распределённые по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, которые могут наблюдаться при приёме декскетопрофена трометамола. Органы и системы органов Часто (от 1/100 до 1/10) Иногда (от 1/1000 до 1/100) Редко (от 1/10000 до 1/1000) Очень редко (менее 1/10000) Со стороны крови / лимфатической системы - анемия - нейтропения, тромбоцитопения Со стороны иммунной системы - - отёк гортани анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок Со стороны обмена веществ - - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита - Со стороны психики - бессонница, состояния тревоги - - Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, сонливость парестезии, синкопе (обморок) - Со стороны органов зрения - нечёткость зрения - - Со стороны органов слуха - вертиго звон в ушах - Со стороны сердца - пальпитация экстрасистолия, тахикардия - Со стороны сосудистой системы - артериальная гипотензия, покраснение лица и шеи артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен - Со стороны дыхательной системы - - брадипное бронхоспазм, одышка Со стороны пищеварительного тракта тошнота и/или рвота боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, рвота с примесями крови язвенная болезнь, кровотечение или перфорация панкреатит Со стороны печени и желчевыводящих путей - - гепатоцеллюлярная патология - Со стороны кожи и подкожной клетчатки - дерматит, сыпь, зуд, повышенное потоотделение крапивница, акне синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отёк, отёк лица Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани - - боль в спине, ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги Со стороны почек и мочевыводящих путей - - полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия, острая почечная недостаточность нефрит или нефротический синдром Со стороны репродуктивной системы - - нарушения менструального цикла, нарушения функции предстательной железы - Общие нарушения и местные реакции боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, лихорадка периферические отёки, тремор - Лабораторные показатели - - отклонения в печёночных пробах - Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего. Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отёки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и при применении других НПВП, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллёзные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, сопровождается некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света, недоступном для детей месте. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре 2-8 °С в защищенном от действия света месте. Несовместимость. Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок. Разведенные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.

За рецептом

ЛАБОРАТОРИЯ ИОС НОРМОН, С.А.

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос 28760 (Мадрид), Испания.