Метилергобревін 0,2 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Метилергобревин (Methylergobrevin)

действующее вещество: метилэргометрин; 1 мл раствора содержит метилэргометрина малеата 0,2 мг; вспомогательные вещества: кислота малеиновая, глицин, натрия хлорид, тиомочевина, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия. Код АТХ G 02 A B 01.

Метилэргобревин – полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и сократительную активность миометрия. Стимулирующее действие алкалоидов спорыньи на матку проявляется в виде интенсивных сокращений. Беременная матка, особенно в конце беременности, чрезвычайно чувствительна к алкалоидам спорыньи. Низкие дозы метилэргометрина вызывают интенсивные ритмичные сокращения матки, которые сменяются периодами релаксации. Высокие дозы этого препарата вызывают сокращения вместе с повышением базального тонуса. Метилэргометрин вызывает сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Кровоток через спиральные артерии снижен вследствие сокращения гладкой мускулатуры, а не из-за воздействия лекарственного препарата на кровеносные сосуды матки. Это может приводить к повышению центрального венозного давления, а также к повышению артериального давления. Влияние метилэргометрина на артериальное давление меньше, чем эргометрина. В послеродовой период метилэргометрин может снижать продукцию пролактина и секрецию молока. Длительное применение лекарственного препарата вызывает эрготизм (отравление алкалоидами спорыньи). Метилэргометрин усиливает тонус матки, частоту и амплитуду её ритмичных сокращений. Его быстрое и длительное воздействие на тонус матки сокращает третий период родов и уменьшает кровопотерю. Начало действия препарата наступает быстро: сразу после внутривенного введения, в течение 2–6 мин после внутримышечного введения и через 5–10 мин после перорального приёма.

Терапевтическое действие после внутривенного введения проявляется немедленно, после внутримышечного введения – через 2–3 мин. Действие препарата продолжается 3 и более часов после внутримышечного применения и до 2 часов – после внутривенного применения. Связывание препарата с белками плазмы составляет 35 %. Объём распределения – 39,1 – 73,1 л, клиренс – 9,9 – 18,9 л/ч. Препарат быстро распределяется в клетках организма – период полураспределения после внутривенного применения составляет 1 – 3 мин. Метаболизируется препарат в печени. Метаболизм метилэргометрина, хотя ещё недостаточно изучен, по-видимому, сходен с метаболизмом эргометрина: он включает гидроксилирование, глюкуронидизацию и N-деметилирование. Метилэргометрин выводится из организма с калом и мочой. Препарат проникает в грудное молоко. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение кровотечения, вызванного атонией матки в послеродовом периоде и после аборта; лечение субинволюции матки и, при условии тщательного акушерского наблюдения, применение для сокращения второго периода родов, с введением непосредственно после появления передней части плечика ребёнка.

Повышенная чувствительность к метилэргометрину и/или алкалоидам спорыньи, к любому из вспомогательных веществ; беременность, первый период родов; второй период родов до появления головки плода; артериальная гипертензия, включая преэклампсию и эклампсию; заболевания периферических сосудов и сердца (например, нестабильная или вазоспастическая стенокардия); сепсис; токсемия.

Ингибиторы CYP 3 A 4 (макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы) Были единичные сообщения о побочном действии в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин) и активных ингибиторов CYP 3 A 4, что вызвало спазм сосудов, который привёл к ишемии головного мозга и/или ишемии конечностей. Хотя не было никаких сообщений о подобном взаимодействии с метилэргометрином, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3 A 4 с метилэргометрином. Примеры некоторых наиболее активных ингибиторов CYP 3 A 4 включают макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин), или азольные фунгициды (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол). Менее активные ингибиторы CYP 3 A 4 следует применять с осторожностью (саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол). Этот перечень не является исчерпывающим, и врач должен учитывать воздействие на CYP 3 A 4 других агентов при одновременном применении с метилэргометрином. Индукторы CYP 3 A 4 Препараты (например невирапин, рифампицин), которые являются сильными индукторами CYP 3 A 4, в большинстве случаев уменьшают фармакологическое действие Метилергобревина. Бета-блокаторы Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метилергобревина с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усиливать сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи. Анестетики Такие анестетики, как галотан, метоксифлуран, могут уменьшать родостимулирующий эффект Метилергобревина. Глицерилтринитрат и другие антиангинальные средства Метилэргометрина малеат сужает сосуды и может ожидаемо уменьшать эффект глицерилтринитрата и других антиангинальных средств. Не известны какие-либо фармакокинетические взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метилергобревина (метилэргометрина малеата) с другими сосудосуживающими препаратами, алкалоидами спорыньи или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение Метилергобревина и бромокриптина. Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как Метилергобревин и окситоцин.

В случае внутривенного применения Метилергобревина следует вводить медленно, по меньшей мере в течение 60 секунд, с одновременным тщательным контролем артериального давления, так как существует опасность внезапного повышения артериального давления и тяжелого нарушения мозгового кровообращения. Запрещено артериальное или периартериальное введение препарата. Метилергобревин с осторожностью применять у пациентов с заболеванием печени и почек. Пациенты с заболеваниями коронарных артерий или с наличием факторов риска заболеваний коронарных сосудов (например курение, ожирение, диабет, высокий уровень холестерина) более склонны к развитию ишемии и инфаркта миокарда вследствие метилергометрин-индуцированного спазма. Особая осторожность необходима при окклюзионных заболеваниях сосудов, при тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточности, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда и инсульте в анамнезе, транзиторной ишемической атаке (ТИА), заболевании коронарных артерий сердца, стенозе митральных клапанов, сепсисе. Лица пожилого возраста. В клинические исследования метилергометрина не было привлечено достаточное количество пациентов в возрасте ≥ 65 лет, чтобы установить, существует ли разница в терапевтическом ответе по сравнению с более молодыми пациентами. Ампулы необходимо тщательно осмотреть перед применением. В случае наличия осадка в растворе или изменения цвета раствора препарат нельзя применять.

Беременность. Исследований влияния метилэргометрина на репродуктивную функцию у животных не проводили. Также неизвестно, может ли метилэргометрин причинить вред плоду или повлиять на репродуктивную способность. Метилэргометрин противопоказан к применению в период беременности из-за действия, стимулирующего сокращения матки. Роды. Благодаря утеротоническому эффекту метилэргометрин используется после родов, чтобы способствовать инволюции матки, уменьшить кровотечение и сократить третий период родов. Лактация. Из-за возможного нежелательного воздействия на новорождённого и угнетающего влияния на выработку молока метилэргометрин не следует применять в период лактации. Женщины не должны кормить грудью в течение лечения метилэргометрином и в течение не менее 12 часов после приёма последней дозы. Молоко, выделяемое в этот период, следует утилизировать.

В связи с развитием побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Роды Вводить 0,2 мг внутримышечно или внутривенно 0,1 – 0,2 мг (0,5 – 1 мл) Метилэргобревина после появления головки и передней части плеча плода. Для родов под наркозом рекомендуется введение 0,2 мг (1 мл) Метилэргобревина. В случае родов с тазовым предлежанием плода инъекцию следует проводить непосредственно после рождения ребёнка, а в случае многоплодной беременности – после рождения последнего ребёнка. Если выполнение внутривенной инъекции невозможно, то 0,2–0,4 мг (1 – 2 мл) лекарственного препарата следует вводить путём внутримышечной инъекции.

– Кесарево сечение Вводить после рождения плода: внутривенно – 0,05 – 0,1 мг (возможно 0,2 мг) или внутримышечно – 0,2 мг (1 мл).

– Атония матки после родов и аборта При атонической маточном кровотечении назначать 0,2 мг (1 мл) внутримышечно или 0,1 мг (0,5 мл).

– Аборт Перед вмешательством вводят внутривенно 0,1 – 0,2 мг (0,5 – 1 мл) препарата. При спонтанных абортах (выкидышах) показано внутривенное введение 0,05 – 0,1 мг (0,25 – 0,5 мл).

– Субинволюция матки При терапии субинволюции матки применять 0,1 – 0,2 мг (0,5 – 1 мл) подкожно или внутримышечно до 3 раз в день. Не рекомендуется продолжать лечение более 5 – 6 дней (для предупреждения возникновения явлений эрготизма).

Препарат не предназначен для применения детям.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, олигурия, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, повышение артериального давления, которое сопровождается в тяжёлых случаях гипотензией, угнетением дыхания, гипотермией, головной болью, судорогами и комой. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение и тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Классификация нежелательных эффектов по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто. Со стороны нервной системы: головная боль, судороги. Со стороны сосудистой системы: временное повышение артериального давления, гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Редко. Психические расстройства: галлюцинации. Со стороны нервной системы: головокружение; цереброваскулярные нарушения, спазмы мышц конечностей, изменение вкуса, инсульт. Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение, шум в ушах. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, брадикардия или тахикардия, боль в груди, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы: спазм периферических сосудов. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: заложенность носа, диспноэ, отек легких. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, потливость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия. Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: изменения в месте введения, включая тромбофлебит. Со стороны репродуктивной системы: апоплексия, водная интоксикация. Метилэргобревин снижает секрецию молока.

Очень редко. Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Постмаркетинговый опыт. Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались в постмаркетинговый период наблюдения за препаратом. Поскольку сообщения направлялись добровольно, невозможно оценить их частоту. Нарушения со стороны нервной системы: мозговой инсульт, парестезии. Нарушения со стороны сердца: желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

«Хемофарм» АД / « Hemofarm » AD .

Белградский путь б/н, 26300, г. Вршац, Республика Сербия / Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Republic of Serbia.