Метронідазол-Фармекс 500 мг, пессарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТРОНИДАЗОЛ-ФАРМЕКС (METRONIDAZOLE-PHARMEX)

действующее вещество: метронидазол; 1 пессарий содержит метронидазола 500 мг; вспомогательное вещество: твердый жир.

Пессарии. Основные физико-химические свойства: гладкие пессарии белого или почти белого цвета. На продольном разрезе отсутствуют включения, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код АТХ G01A F01.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Граничными концентрациями, которые позволяют отличить чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), являются следующие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/л. К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

После вагинального введения системное проникновение минимально. Период полувыведения из плазмы составляет 8–10 часов. Связывание с белками плазмы незначительное (менее 20 %). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Пересекает плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированных окисленных активных метаболита (5–30 % активности). Экскреция – преимущественно почками: 35–65 % полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов. Клинические характеристики.

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к твердому жиру. Гиперчувствительность к производным имидазола. Комбинации метронидазола с дисульфирамом, алкогольными напитками или лекарственными средствами, содержащими спирт. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дисульфирам. Сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с бредом (острый приступ бреда, спутанность сознания) у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам. Алкоголь. Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт, из-за возможного возникновения антабусного эффекта (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Следует учитывать время полного выведения препарата из организма, учитывая период его полураспада, до начала употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, содержащих спирт. Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение в два раза концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол. Комбинации, требующие мер предосторожности при применении. Пероральная терапия антикоагулянтами. Усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять наблюдение за уровнями МНО (международного нормализованного отношения). Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Противосудорожные препараты, являющиеся индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени индуктором. Во время и после лечения индуктором следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола. Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени рифампицином. Во время и после лечения рифампицином следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола. Литий. Повышение концентрации лития в крови, которая может достигать токсических уровней, с признаками передозировки лития. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентраций лития в крови и при необходимости провести коррекцию дозы препарата лития. Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина. Комбинации, требующие особого внимания. Фторурацил (а также тегафур и капецитабин). Снижение клиренса фторурацила приводит к повышению его токсичности. Нарушение равновесия МНО (международное нормализованное отношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, обусловливающими склонность к такому осложнению, являются наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному результату теста Нельсона.

У пациентов с тяжёлыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы существует риск обострения неврологического статуса. Пациентам, имеющим в анамнезе гематологические нарушения или получающим препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно определение содержания лейкоцитов. В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять наблюдение за пациенткой на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги). Пациентов следует уведомить, что метронидазол может окрашивать мочу в тёмный цвет (из-за наличия активного метаболита). Применение вагинальных песариев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса. Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и её производных. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию. Если в начале лечения у пациента появляются генерализованная эритема и пустулёзные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулёз (см. раздел «Побочные реакции»); при развитии такой реакции лечение препаратом необходимо прекратить, и дальнейшее применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано. С приёмом метронидазола ассоциируются острые кожные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Пациентам необходимо сообщать о симптомах таких реакций, а также следует проводить тщательный мониторинг кожи. При появлении у пациента симптомов синдрома Стивенса – Джонсона, синдрома Лайелла (например, постепенное появление высыпаний и кожных пузырей или поражений слизистой оболочки) или генерализованной эритемы с пустулёзными высыпаниями, сопровождающимися повышением температуры тела, лечение препаратом необходимо прекратить, а дальнейшее применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано. Расстройства со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента необходимо немедленно пересмотреть, а лечение метронидазолом прекратить. О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках пострегистрационного наблюдения за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанных с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Очаги поражения наиболее часто локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко поступали сообщения о летальных случаях. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов при наличии расстройств со стороны ЦНС. В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьёзного инфекционного заболевания необходимо провести повторную оценку соотношения польза/риск. Расстройства со стороны периферической нервной системы. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжёлой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии. Расстройства психики. После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение с нанесением вреда самому себе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае необходимо прекратить лечение метронидазолом, сообщить врачу и незамедлительно принять соответствующие лечебные меры. Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе расстройств системы крови и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного периода времени, необходимо регулярно проводить анализ крови, особенно контроль количества лейкоцитов. Продолжение лечения препаратом пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьёзным является инфекционное заболевание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкогольных напитков или препаратов, содержащих спирт, противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и дисульфирама противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Другие виды взаимодействий. Максимальная продолжительность лечения метронидазолом не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения – 2−3 в год. Применение песариев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса. У пациентов с синдромом Кокейна наблюдались случаи быстрого развития острой печёночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при приёме препаратов, содержащих метронидазол, предназначенных для системного применения. Пациентам этой группы метронидазол не следует применять, за исключением случаев, когда считается, что польза превышает риск, и только при отсутствии какого-либо альтернативного лечения. Анализы функции печени должны проводиться непосредственно до начала применения препарата, в течение его применения и после завершения лечения до момента возвращения показателей функции печени к норме или к исходному состоянию. Если во время применения препарата анализы функции печени демонстрируют заметно повышенные показатели, то применение препарата следует прекратить. Пациентам с синдромом Кокейна следует рекомендовать в случае появления любых симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом своему врачу и прекратить приём метронидазола (см. раздел «Побочные реакции»).

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения пороков развития у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных при адекватно проведённых исследованиях на двух видах. Клинические данные не продемонстрировали каких-либо специфических тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с назначением метронидазола во время беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим применять препарат только по назначению врача. Кормление грудью. Метронидазол экскретируется в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения данного лекарственного средства в период кормления грудью.

Пациентов необходимо предупредить о риске возникновения головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и нарушений зрения. В случае появления таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Препарат разрешается применять для лечения только взрослых пациенток. Метронидазол-Фармекс, пессарии, как правило, применяются с таблетками метронидазола. Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 пессарию 1 раз в сутки в течение 10 дней. Пессарий вводить глубоко во влагалище. Лечение следует проводить с одновременным пероральным приёмом таблеток метронидазола. Неспецифические вагиниты. 1 пессарий вводить глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае необходимости можно назначать таблетки метронидазола перорально. Абсолютно необходимо одновременное лечение полового партнёра пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции. Максимальная продолжительность лечения препаратом Метронидазол-Фармекс не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения – 2–3 в год.

Препарат противопоказано применять для лечения детей.

Зафиксированы случаи приёма однократной дозы до 12 г во время суицидальных попыток и случайной передозировки. Может наблюдаться атаксия, рвота, лёгкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендовано проводить симптоматическую терапию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: − незначительные расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея); − глоссит с сухостью во рту, стоматит, вкусовые расстройства, анорексия; − случаи панкреатита, имеющие обратимый характер; − изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз). Со стороны кожи и её придатков: − приливы с гиперемией, зуд, высыпания, которые могут сопровождаться лихорадкой; − крапивница, ангиоотёк, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»); − очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулёза (см. раздел «Особенности применения»); − токсический эпидермальный некролиз; − фиксированная токсикодермия; − синдром Лайелла; − синдром Стивенса – Джонсона. Со стороны нервной системы: − периферическая сенсорная нейропатия; − головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги; − асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»); − энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило обратимого характера. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. раздел «Особенности применения»); − подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор) (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны психики: − галлюцинации; − психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в единичных случаях могут сопровождаться суицидальными мыслями или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»); − депрессивное настроение. Со стороны органов зрения: − временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нарушение чёткости зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов; − оптическая нейропатия/неврит. Со стороны крови: − агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения. Гепатобилиарные расстройства: − повышение уровней печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях печёночно-клеточной недостаточности, при которой может возникнуть необходимость в трансплантации печени. Расстройства со стороны органов слуха и равновесия: – нарушение слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную); – звон в ушах. Прочие: – красно-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, образующимися в ходе метаболизма данного лекарственного средства. О случаях тяжёлой необратимой гепатотоксичности/острой печёночной недостаточности, включая случаи с летальными исходами с очень быстрым течением после начала системного применения метронидазола, сообщалось у пациентов с синдромом Коккейна (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск применения данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 песариев в блистере, по 2 блистера в упаковке.

По рецепту

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. О всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/