Метронідазол 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLE)

действующее вещество: metronidazole; 1 таблетка содержит метронидазола, в пересчете на 100 % содержание метронидазола 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: целые правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, с риской для деления белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01. Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые позволяют дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), таковы: S < 4 мг/л и R > 4 мг/л. Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику. К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбция. При пероральном приёме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80 % за час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, достигаемая после перорального приёма препарата, подобна той, что достигается после внутривенного введения эквивалентных доз. Биодоступность при пероральном приёме составляет 100 % и не снижается значительно при одновременном приёме пищи.

Распределение. Примерно через 1 час после приёма однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл. Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20 %. Кажущийся объём распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л/кг). Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в лёгких, почках, печени, коже, желчи, спинномозговой жидкости, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете. Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита: – основной спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30 % антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11 часов; – кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивающий примерно 5 % антибактериальной активности метронидазола.

Выведение. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в толстой кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65 % почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. В качестве замены внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, а также к другим компонентам препарата. - Синдром Кокейна (см. раздел «Побочные реакции»). Детский возраст до 6 лет (что обусловлено лекарственной формой) (см. раздел «Особенности применения»).

Антабусная реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется. Комбинации, которые не рекомендуются. Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт. Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые обратимы после отмены препарата. Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение в два раза концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол. Комбинации, которые требуют мер предосторожности при применении. Антиконвульсанты, индуцирующие ферменты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время лечения индуктором и после него. Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после него. Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсических, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровни лития в крови, может потребоваться коррекция доз. Комбинации, применение которых требует особого внимания. Фторурацил (а, путем экстраполяции, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса. Особые проблемы в отношении МНО (международное нормализованное отношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и её придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию. Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); при развитии такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано. Расстройства со стороны нервной системы. При появлении симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить. О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках пострегистрационного наблюдения за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко поступали сообщения о летальных исходах. Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы. При развитии во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания необходимо провести оценку соотношения польза/риск. Расстройства со стороны периферической нервной системы. Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств. Расстройства со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, которые угрожают безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе есть психические расстройства. Если такое произойдет, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические мероприятия. Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно на содержание лейкоцитов. У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции. Гепатотоксичность у пациентов с синдромом Кокейна. Случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с очень быстрым течением после начала лечения у пациентов с синдромом Кокейна, были зарегистрированы при применении лекарственных средств, содержащих метронидазол для системного применения. Поэтому в этой категории пациентов метронидазол не следует применять, за исключением случаев, когда считается, что польза превышает риск, и только при отсутствии альтернативного лечения. Функциональные пробы печени необходимо проверять непосредственно перед началом терапии, во время лечения и после его окончания до тех пор, пока показатели функции печени не будут находиться в пределах нормы или пока не будут достигнуты исходные значения. Если показатели функции печени заметно повышаются во время лечения, лекарственное средство следует отменить. Пациентам с синдромом Кокейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых симптомах потенциального поражения печени и прекратить прием метронидазола (см. раздел «Побочные реакции»). Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям в возрасте до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновение мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных при адекватно проведённых исследованиях на двух видах. С клинической точки зрения, после проведённого анализа не было фетотоксического влияния на беременность. Однако необходимы дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск. Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.

Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приёма препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

При амебиазе Метронидазол принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. Детям старше 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приёма. В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирование или аспирацию гноя проводить одновременно с терапией метронидазолом. Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг- 1 г Метронидазола в сутки. Детям в возрасте 6-10 лет − 375 мг/сутки, 10-15 лет − 500 мг в сутки. Для достижения назначенной дозировки применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах. При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнёр должен лечиться одновременно, независимо от наличия или отсутствия у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный. При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы до 750 мг или 1 г. При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнёр должен лечиться одновременно. Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1- 1,5 г (4-6 таблеток) Метронидазола в сутки, детям старше 6 лет − 20-30 мг/кг массы тела в сутки за 2 приёма.

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Приём однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке. Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Лечение. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует применить симптоматическую терапию.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении метронидазола. Со стороны пищеварительного тракта: – незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея); – глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушения вкусовых ощущений, анорексия; – панкреатит, который является обратимым после отмены препарата; – изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз). Со стороны кожи и её придатков: – приливы, зуд кожи, кожная сыпь, которая в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; – крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (см. раздел «Особые указания»); – очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулёза (см. раздел «Особые указания»). – токсический эпидермальный некролиз; – фиксированная токсикодермия; – синдром Стивенса−Джонсона. Со стороны нервной системы: – периферическая сенсорная нейропатия; – головная боль; – головокружение; – судороги; – энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут сопровождаться изменениями на МРТ, которые, как правило, исчезают после прекращения лечения препаратом. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. раздел «Особые указания»); – асептический менингит (см. раздел «Особые указания»). Со стороны органов зрения: – временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечёткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цвета; – невропатия/неврит зрительного нерва. Со стороны психики: – галлюцинации; – психотические реакции с параноей и/или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел «Особые указания»); – угнетённое настроение. Со стороны системы крови: – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: – повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях печёночной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени. Сообщалось о случаях тяжёлой необратимой гепатотоксичности/острой печёночной недостаточности, включая случаи с летальными исходами с очень быстрым течением после начала системного применения метронидазола, у пациентов с синдромом Кокейна (см. раздел «Противопоказания»). Со стороны органов слуха: – нарушения слуха и потеря слуха (включая нейросенсорную); – звон в ушах. Прочее: – красновато-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма препарата.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в пачке.

Пожалуйста, пришлите текст, который нужно перевести. Пока в сообщении только «За рецептом», а сам фрагмент инструкции отсутствует.

АО «Лубнифарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.